Fluorometholone: Corticosteroid, dùng cho mắt

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Fluorometholone (Fluorometholon)

Loại thuốc

Corticosteroid, dùng cho mắt.

Dạng thuốc và hàm lượng

Fluorometholone, dùng cho mắt: Hỗn dịch 0,1%; 0,25%; thuốc mỡ 0,1%. 

Fluorometholone acetat, dùng cho mắt: Hỗn dịch 0,1%.

Dị ứng và viêm ở mắt (điều trị ngắn ngày):

• Viêm bờ mi;
• Viêm kết mạc;
• Viêm giác mạc;
• Viêm củng mạc;
• Viêm thượng củng mạc;
• Viêm mống mắt - thể mi;
• Viêm màng mạch nho;
• Viêm sau mổ.

Fluorometholone là một corticosteroid tổng hợp có gắn fluor cũng có cấu trúc liên quan đến progesteron. Fluorometholone được dùng với hoạt tính glucocorticoid. Giống như các corticosteroid có hoạt tính chống viêm, fluorometholone ức chế phospholipase A2, do đó ức chế sản xuất eicosanoid và ức chế các hiện tượng viêm do các loại bạch cầu (bám dính biểu mô, di chuyển bạch cầu, hóa ứng động, thực bào...).

Fluorometholone ức chế đáp ứng miễn dịch và hai sản phẩm chính của viêm, prostaglandin và leukotrien. Dùng lâu dài các chế phẩm chứa corticosteroid đã gây tăng nhãn áp và làm giảm thị lực (trong một nghiên cứu nhỏ, thời gian trung bình hỗn dịch fluorometholone gây tăng nhãn áp dài hơn đáng kể so với dexamethason phosphat.

Tuy nhiên, mức tăng nhãn áp cuối cùng tương đương nhau đối với 2 thuốc. Một số nhỏ người bệnh tăng nhãn áp trong vòng 3 - 7 ngày).

Hấp thu

Fluorometholone hấp thu vào thủy dịch, giác mạc, đồng tử và thể mi. Nếu nhỏ thuốc nhiều lần, thuốc hấp thu vào toàn thân đáng kể.

Khả năng ngấm của thuốc qua giác mạc nguyên vẹn thì tốt hơn đa số các corticoid khác và không thay đổi nhiều so với khi giác mạc bị bóc biểu mô, 30 phút sau khi nhỏ fluorometholone 0,1%, nồng độ cao nhất đạt được trong giác mạc là 1,5 – 1,9 mcg/g và tiền phòng là 0,14 mcg/g.

Phân bố

Không có thông tin.

Chuyển hóa

Sau khi thâm nhập giác mạc và thủy dịch, thuốc được chuyển hóa nhanh.

Thải trừ

Không có thông tin.

Tương tác với các thuốc khác

Trong trường hợp dùng thêm các chế phẩm nhỏ mắt khác, chờ 15 phút giữa các lần nhỏ các thuốc. 

Điều trị đồng thời với các chất ức chế CYP3A, gồm các sản phẩm có chứa cobicistat, được cho là sẽ làm tăng nguy cơ mắc các tác dụng phụ toàn thân.

Chưa có nghiên cứu tương tác thuốc nào được thực hiện.

Tiền sử quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc này.

Nhiễm khuẩn, virus, nấm ở mắt chưa kiểm soát được bằng điều trị như tổn thương ở giác mạc, kết mạc.

Người lớn

Cần thận trọng tránh nhiễm bẩn đầu ống nhỏ giọt chứa hỗn dịch hoặc thuốc mỡ.

Có thể nhỏ 1 giọt hỗn dịch nhỏ mắt chứa 0,1% hoặc 0,25% fluorometholone vào túi kết mạc của mắt bị bệnh, mỗi ngày 2 - 4 lần; hoặc có thể bôi 1,3 cm thuốc mỡ chứa 0,1% fluorometholone vào túi kết mạc của mắt bị bệnh, mỗi ngày 1 - 3 lần.

Trong 24 - 48 giờ đầu điều trị với hỗn dịch hoặc thuốc mỡ chứa 0,1% fluorometholone, có thể tăng liều tới mỗi lần 1 giọt hỗn dịch hoặc 1,3 cm thuốc mỡ, cứ cách 4 giờ một lần. Nếu không có sự cải thiện trong vòng vài ngày, hãy ngừng thuốc và bắt đầu áp dụng liệu pháp khác.

Thời gian điều trị phụ thuộc vào loại bệnh và mức độ nghiêm trọng của bệnh, và có thể xê dịch từ vài ngày đến vài tuần; tránh điều trị trong thời gian dài. Khi ngừng thuốc, phải giảm dần liều lượng để tránh sự tăng nặng của bệnh.

Khi dùng fluorometholone acetat, có thể nhỏ 1 đến 2 giọt hỗn dịch nhỏ mắt 0,1% vào túi kết mạc, mỗi ngày 4 lần.

Trong 24 - 48 giờ đầu điều trị, có thể tăng liều tới mỗi lần 2 giọt, cứ cách 2 giờ 1 lần. Nếu không có sự cải thiện sau 2 tuần, bệnh nhân phải xin ý kiến thầy thuốc. Không được ngừng sớm việc điều trị với fluorometholone acetat.

Ban đầu, bệnh nhân được kê đơn 20 ml hoặc ít hơn hỗn dịch hoặc 8 g hoặc ít hơn thuốc bôi dẻo, và được bác sỹ khám bệnh lại trước khi kê đơn thêm.

Trẻ em

Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của fluorometholone ở trẻ em từ 2 tuổi trở xuống. 

Tính an toàn và hiệu quả của fluorometholone acetate chưa được thiết lập ở trẻ em ở mọi lứa tuổi.

Trẻ em ≥ 2 tuổi: Nhỏ 1 giọt hỗn dịch fluorometholone 0,1% hoặc 0,25% vào túi kết mạc của mắt bị bệnh 2 - 4 lần mỗi ngày; hoặc có thể bôi một dải thuốc mỡ fluorometholone 0,1% (dài khoảng 1,3 cm) vào túi kết mạc của mắt bị bệnh 1 - 3 lần mỗi ngày. 

Trong 24 - 48 giờ đầu, điều trị với hỗn dịch hoặc thuốc mỡ chứa 0,1% fluorometholone, có thể tăng liều lên 1 giọt hỗn dịch sau mỗi 4 giờ hoặc bôi 1,3 cm thuốc mỡ 4 giờ một lần.

Nếu không cải thiện sau 2 ngày, hãy đánh giá lại bệnh nhân.

Thời gian điều trị phụ thuộc vào loại và mức độ nặng của bệnh và đáp ứng với liệu pháp. Không được ngừng việc điều trị quá sớm.

Trong điều trị mãn tính, khi ngừng thuốc phải giảm dần liều lượng để tránh làm nặng thêm bệnh.

Đối tượng khác 

Người già: Không có sự khác biệt đáng kể về độ an toàn hoặc hiệu quả so với người lớn.

Thường gặp 

Tăng áp lực nội nhãn.

Ít gặp 

Kích ứng; sung huyết; rối loạn thị giác nhất thời sau khi nhỏ thuốc.

Hiếm gặp

Nhiễm khuẩn mắt (nặng lên hoặc thứ phát); dị ứng; thay đổi thị trường (liên quan đến glôcôm).

Đục thủy tinh thể dưới bao, glôcôm, giảm thị lực, ngứa mắt; chậm lớn; thủng giác mạc.

Không xác định tần suất

Kích ứng mắt; tụ máu ở mắt/ kết mạc; đau mắt; rối loạn thị giác; cảm giác dị vật trong mắt; phù nề mi mắt; nhìn mờ; tiết dịch mắt, tăng tiết nước mắt.

Phù mắt/sưng mắt; giãn đồng tử; viêm loét giác mạc, nhiễm trùng mắt (bao gồm nhiễm trùng do vi khuẩn, nấm và virus); thu hẹp thị trường.

Loạn vị giác; phát ban; quá mẫn cảm.

Lưu ý chung

Không được sử dụng lâu hơn một tuần ngoại trừ dưới sự theo dõi cẩn thận của bác sĩ chuyên khoa mắt.

Nhỏ mắt liều cao/hoặc kéo dài fluorometholone làm tăng nguy cơ biến chứng mắt và có thể gây ra các phản ứng có hại toàn thân. Nếu phản ứng viêm không giảm trong một thời gian hợp lý, nên ngừng và thay điều trị.

Dùng corticosteroid tại chỗ có thể làm giảm bài tiết cortisol trong nước tiểu cũng như làm giảm nồng độ trong huyết tương. Corticoid làm trẻ em chậm lớn, đặc biệt khi dùng liều cao và kéo dài.

Dùng corticosteroid nhỏ mắt kéo dài có thể gây tăng nhãn áp và/ hoặc glôcôm kèm theo tổn thương dây thần kinh thị giác, giảm thị lực, tạo đục thủy tinh thể dưới bao sau. Khi dùng corticoid nhỏ mắt, phải kiểm tra thường xuyên nhãn áp.

Các thuốc corticoid có thể che đậy nhiễm khuẩn hoặc làm nặng thêm nhiễm khuẩn đã có. Phải dùng kháng sinh thích hợp để tránh bội nhiễm. Sau khi điều trị kéo dài với corticoid ở mắt, phải kiểm tra kĩ nhiễm nấm dai dẳng giác mạc. Dùng thận trọng và duy nhất phối hợp với liệu pháp kháng virus để điều trị viêm giác mạc chất đệm hoặc viêm màng mạch nho do Herpes simplex; cần thiết phải khám định kỳ bằng đèn khe.

Không ngừng điều trị sớm vì có thể gây ra một đợt viêm mới nếu ngừng đột ngột khi đang dùng liều cao.

Trong khi điều trị, không nên mang kính sát tròng (cứng hay dẻo).

Tránh chạm đầu thuốc vào mắt hoặc bất kỳ bề mặt nào khác.

Thuốc có thể gây rối loạn thị giác.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Phân loại C. Độ an toàn của thuốc này trong thời kỳ mang thai chưa được xác định. Tránh dùng fluorometholone kéo dài hoặc thường xuyên cho phụ nữ mang thai hoặc có khả năng mang thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Chưa biết liệu fluorometholone/ các chất chuyển hóa có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Thuốc không nên được sử dụng trong thời kỳ cho con bú. Hầu hết các nhà sản xuất khuyến cáo phụ nữ ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Thuốc không ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc. Tuy nhiên, việc nhỏ bất kỳ loại thuốc nhỏ mắt nào cũng có thể làm mờ thị lực tạm thời. Nếu điều này xảy ra, bệnh nhân nên đợi cho vết mờ giảm bớt trước khi lái xe hoặc vận hành máy móc hoặc tham gia vào bất kỳ hoạt động nào.

Quá liều Fluorometholone và xử trí

Quá liều và độc tính

Dùng quá liều theo đường nhỏ mắt tại chỗ thông thường sẽ không gây ra các vấn đề cấp tính.

Cách xử lý khi quá liều

Nếu vô tình dùng quá liều vào mắt, nên rửa mắt bằng nước hoặc nước muối sinh lý thông thường. Nếu không may nuốt phải, bệnh nhân nên uống các dung dịch chất lỏng để pha loãng.

Quên liều và xử trí

Nếu quên một liều, sử dụng thuốc ngay khi nhớ ra, nhưng bỏ qua liều đã quên nếu gần đến thời gian dùng liều tiếp theo. Không sử dụng hai liều cùng một lúc.