Hyoscyamine: Thuốc kháng cholinergi

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Hyoscyamine.

Loại thuốc

Thuốc kháng cholinergic.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dạng elixir uống: 0.125 mg / 5ml (473 ml).

Dạng dung dịch tiêm: 0.5mg / ml.

Dung dịch uống: 0.125 mg / ml (15ml).

Viên nén, viên nén phân tán: 0.125 mg.

Viên phóng thích kéo dài: 0.375 mg.

Viên ngậm dưới lưỡi: 0.125 mg.

Có thể được sử dụng trong các trường hợp rối loạn chức năng đường ruột để giảm các triệu chứng gặp ở bệnh lỵ nhẹ và viêm túi thừa. 

Thuốc cũng có thể được sử dụng để kiểm soát tình trạng bài tiết dịch vị, co thắt các tạng và tăng trương lực trong viêm bàng quang, tình trạng co thắt môn vị và đau quặn bụng. 

Sử dụng cùng với thuốc giảm đau thích hợp, thuốc cũng được chỉ định trong việc giảm triệu chứng cơn đau quặn mật và cơn đau quặn thận và giảm các triệu chứng của viêm mũi cấp tính.

Thuốc có có hiệu quả như một biện pháp hỗ trợ trong điều trị loét dạ dày tá tràng và hội chứng ruột kích thích, viêm ruột cấp tính và các rối loạn chức năng tiêu hóa khác.

Ức chế hoạt động của acetylcholine tại các vị trí phó giao cảm tại cơ trơn, các tuyến và thần kinh trung ương; làm tăng cung lượng tim, làm khô dịch tiết, đối kháng với histamine và serotonin.

Hấp thu và phân bố

Hấp thụ tốt, thời gian khởi phát tác động từ 2 đến 3 phút, thời gian tác động 4-6 giờ với viên phóng thích thường và 8-12 giờ với viên phóng thích kéo dài.

Chuyển hóa và thải trừ

Chuyển hóa tại gan. Thời gian bán thải với viên phóng thích thường là 2 đến 3,5 giờ; viên phóng thích kéo dài là khoảng 7 giờ.

Thải trừ qua nước tiểu.

Sự hấp thu của các thuốc khác có thể bị giảm khi sử dụng đồng thời với thuốc kháng cholinergic do giảm nhu động đường tiêu hóa và làm chậm quá trình làm rỗng dạ dày. 

Tương tác thuốc có thể xảy ra khi thuốc kháng cholinergic được sử dụng với các thuốc sau: Thuốc kháng axit (antacid), thuốc trị tiêu chảy (cơ chế hấp phụ), thuốc kháng cholinergic khác, thuốc trị nhược cơ, cyclopropane, haloperidol, ketoconazole, metoclopramide, thuốc giảm đau opioid và kali clorid.

Bệnh tăng nhãn áp, bệnh thận tắc nghẽn, các bệnh tắc nghẽn đường tiêu hóa, liệt hồi tràng, mất trương lực đường tiêu hoá ở bệnh nhân cao tuổi hoặc suy nhược, tình trạng tim mạch không ổn định, viêm loét đại tràng nặng, phình đại tràng nhiễm độc, nhược cơ và thiếu máu cục bộ cơ tim. 

Thuốc không được khuyến cáo sử dụng cho trẻ em dưới 12 tuổi.

Người lớn

Rối loạn tiêu hoá

Đường uống: 

Viên nén thường: 0,125 đến 0,25 mg x 3 đến 4 lần mỗi ngày; có thể tăng lên mỗi 4 giờ một lần khi cần thiết; liều tối đa: 1,5 mg / ngày.

Viên phóng thích kéo dài: 0,375 đến 0,75 mg mỗi 12 giờ; tối đa: 1,5 mg / ngày.

Đường tiêm:

Tiêm bắp (IM), tiêm tĩnh mạch (IV), tiêm dưới da (SC): 0,25 đến 0,5 mg; có thể lặp lại khi cần thiết, lên đến 4 lần/ ngày, mỗi lần cách nhau 4 giờ.

Trẻ em 

Lưu ý: Sản phẩm này không được khuyến khích sử dụng cho trẻ em dưới mười hai tuổi.

Điều trị co thắt đường tiêu hóa và tiết niệu (bao gồm đau bụng ở trẻ sơ sinh, cơn đau quặn mật và thận): 

Trẻ sơ sinh và trẻ em < 2 tuổi: Dạng thuốc nhỏ (drops) và elixir. Sử dụng đường uống. Không dùng quá 6 liều trong 24 giờ.

3,4 đến < 5 kg: 0,01375 mg mỗi 4 giờ hoặc khi cần thiết; liều tối đa hàng ngày: 0,0825 mg. 

5 đến < 7 kg: 0,0175 mg mỗi 4 giờ hoặc khi cần thiết; liều tối đa hàng ngày: 0,105 mg. 

7 đến < 10 kg: 0,02 mg mỗi 4 giờ hoặc khi cần thiết; liều tối đa hàng ngày: 0,12 mg. 

≥ 10 kg: 0,0275 mg mỗi 4 giờ hoặc khi cần thiết; liều tối đa hàng ngày: 0,165 mg.

Trẻ em từ 2 đến < 12 tuổi: Dạng thuốc nhỏ (drops) và elixir. Sử dụng đường uống

Không dùng quá 6 liều trong 24 giờ.

10 đến < 20 kg: 0,03125 mg mỗi 4 giờ hoặc khi cần thiết; liều tối đa hàng ngày: 0,1875 mg. 

20 đến < 40 kg: 0,0625 mg mỗi 4 giờ hoặc khi cần thiết; liều tối đa hàng ngày: 0,375 mg.

40 đến < 50 kg: 0,09375 mg mỗi 4 giờ hoặc khi cần thiết; liều tối đa hàng ngày: 0,5625 mg. 

≥ 50 kg: 0,125 mg mỗi 4 giờ hoặc khi cần thiết; liều tối đa hàng ngày: 0,75 mg.

Viên nén phóng thích nhanh/viên ngâm dưới lưỡi/viên nén phân tán: 0,0625 đến 0,125 mg mỗi 4 giờ hoặc khi cần thiết; liều tối đa hàng ngày: 0,75 mg / ngày.

Trẻ em ≥ 12 tuổi và thanh thiếu niên: Xem liều người lớn.

Đối tượng khác

Người cao tuổi: Nên tránh sử dụng

Bệnh nhân lớn tuổi đặc biệt dễ bị các tác dụng phụ kháng cholinergic của thuốc, chẳng hạn như táo bón, khô miệng và bí tiểu (đặc biệt là ở nam giới). Nếu những tác dụng phụ này xảy ra kéo dài liên tục hoặc nghiêm trọng, nên ngừng thuốc. 

Khuyến cáo thận trọng khi dùng thuốc kháng cholinergic cho bệnh nhân lão khoa vì nguy cơ khởi phát tình trạng tăng nhãn áp chưa được chẩn đoán.

Không xác định tần suất

Đỏ bừng, hồi hộp, nhịp tim nhanh, mất trí nhớ (ngắn hạn), thất điều, lú lẫn (thường gặp ở người cao tuổi), chóng mặt, buồn ngủ, kích thích (thường gặp ở người cao tuổi), mệt mỏi, ảo giác, nhức đầu, mất ngủ, căng thẳng, rối loạn tâm thần, rối loạn ngôn ngữ, giảm tiết mồ hôi, mày đay, đau bụng, chán ăn, đầy bụng, táo bón, tiêu chảy, rối loạn tiêu hóa, khó nuốt, ợ chua, buồn nôn, nôn, khô miệng, giảm tiết sữa, liệt dương, tiểu khó, bí tiểu, phản ứng quá mẫn, yếu cơ, nhìn mờ, đau mắt, tăng nhãn áp, giãn đồng tử, sốt.

Lưu ý chung

Tăng thân nhiệt quá mức có thể xảy ra khi sử dụng thuốc ở môi trường nhiệt độ cao. 

Tiêu chảy có thể là biểu hiện sớm của tình trạng tắc ruột không hoàn toàn, đặc biệt là ở những bệnh nhân đã cắt hồi tràng hoặc cắt đại tràng; trong trường hợp này, việc điều trị là không phù hợp và có thể gây hại.

Sản phẩm này có thể gây buồn ngủ hoặc mờ mắt. Bệnh nhân dùng sản phẩm này nên được cảnh báo không tham gia vào các hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo về tinh thần như vận hành xe cơ giới hoặc máy móc hoặc thực hiện các công việc nguy hiểm trong khi dùng thuốc này.

Thận trọng khi dùng thuốc cho những bệnh nhân có viêm thực quản trào ngược liên quan đến thoát vị hoành qua khe hoành. 

Sử dụng hết sức thận trọng và chỉ khi cần thiết ở những bệnh nhân có bệnh thần kinh tự chủ, cường giáp, bệnh tim mạch vành, suy tim sung huyết và rối loạn nhịp tim. 

Kiểm tra tầm soát bất kỳ tình trạng nhịp tim nhanh nào của bệnh nhân trước khi điều trị các loại thuốc kháng cholinergic vì thuốc có thể làm tăng nhịp tim.

Sử dụng thuốc kháng cholinergic kéo dài có thể làm giảm hoặc ức chế lưu lượng nước bọt, do đó góp phần gây ra sâu răng, bệnh nha chu, nhiễm nấm Candida miệng và gây cảm giác khó chịu.

Thuốc nên được dùng trước bữa ăn từ 30 phút đến một giờ. Thuốc nên được sử dụng thận trọng khi tập thể dục hoặc trong thời tiết nóng; tình trạng tăng thân nhiệt quá mức có thể dẫn đến say nóng. 

Hyoscyamine có thể gây buồn ngủ, chóng mặt hoặc mờ mắt; bệnh nhân nên thận trọng trước khi lái xe, sử dụng máy móc hoặc thực hiện các công việc khác đòi hỏi sự tỉnh táo về tinh thần.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Vẫn chưa thể biết liệu thuốc này có thể gây hại cho thai nhi khi dùng cho phụ nữ mang thai hoặc có thể ảnh hưởng đến khả năng sinh sản hay không. Hyoscyamine đi qua nhau thai. Thuốc chỉ nên dùng cho phụ nữ mang thai khi thật cần thiết.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Thuốc được bài tiết qua sữa mẹ, không nên dùng cho phụ nữ đang cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Hyoscyamine có thể gây buồn ngủ, chóng mặt hoặc mờ mắt; bệnh nhân nên thận trọng trước khi lái xe, sử dụng máy móc hoặc thực hiện các công việc khác đòi hỏi sự tỉnh táo về tinh thần.

Quá liều Hyoscyamine và xử trí

Quá liều và độc tính

Các dấu hiệu và triệu chứng của quá liều là nhức đầu, buồn nôn, nôn, nhìn mờ, giãn đồng tử, da khô nóng, chóng mặt, khô miệng, nuốt khó và kích thích thần kinh trung ương.

Cách xử lý khi quá liều

Các biện pháp cần thực hiện là rửa dạ dày ngay lập tức và tiêm tĩnh mạch physostigmine 0,5 - 2 mg và lặp lại khi cần thiết với liều tổng cộng là 5 mg. Điều trị triệu chứng sốt (tắm với nước, đắp chăn hạ nhiệt). 

Trạng thích kích thích có thể được kiểm soát bằng natri thiopental 2% tiêm tĩnh mạch chậm hoặc hydrat cloral (dung dịch 2% 100- 200 mL) qua bơm trực tràng. 

Trong trường hợp xảy ra triệu chứng liệt các cơ hô hấp tương tư như tác động của các thuốc dãn cơ curare, thông khí cơ học nên được tiến hành và duy trì cho đến khi chức năng hô hấp hiệu quả được phục hồi.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.