Mestranol - Một loại Estrogen có trong thuốc tránh thai

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Mestranol

Loại thuốc

Kích thích tố sinh dục và các chất điều biến của hệ sinh dục, progestogen và oestrogen kết hợp.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 0,05 mg.

Thuốc được chỉ định dùng trong trường hợp tránh thai.

Cơ chế hoạt động như các thuốc tránh thai progestogen/estrogen khác, bao gồm ức chế rụng trứng và làm đặc chất nhầy cổ tử cung. Thuốc tránh thai phối hợp (COC) ức chế gonadotropins theo cách ức chế rụng trứng, dẫn đến tránh thai. Hoạt động này được thực hiện thông qua các tác dụng dược lý dự kiến ​​trên các mô sinh sản.

Hấp thu và phân bố

Mestranol được hấp thu nhanh chóng và được chuyển hóa rộng rãi thành ethinyloestradiol. Ethinyloestradiol được hấp thu nhanh chóng và tốt qua đường tiêu hóa nhưng phải chịu một số chuyển hóa lần đầu ở thành ruột. So với nhiều estrogen khác, nó chỉ được chuyển hóa chậm ở gan. Bài tiết qua thận với một số cũng xuất hiện trong phân.

Chuyển hóa và thải trừ

Thời gian bán thải thay đổi từ 5 đến 12 giờ, trung bình là 7,6 giờ. Norethisterone được chuyển hóa chủ yếu ở gan. Khoảng 60% liều dùng được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa qua nước tiểu và phân.

Tương tác với các thuốc khác

Thuốc thảo dược St John's wort (Hypericum perforatum) không nên dùng đồng thời với thuốc này vì có thể làm mất tác dụng tránh thai.

Một số loại thuốc có thể thay đổi sự chuyển hóa của mestranol làm giảm hiệu quả của nó, bao gồm một số loại thuốc an thần, thuốc kháng sinh, thuốc chống động kinh và chống viêm khớp. Trong thời gian các tác nhân này được sử dụng đồng thời, nên sử dụng các biện pháp tránh thai cơ học.

Kết quả của một số lượng lớn các xét nghiệm trong phòng thí nghiệm đã được chứng minh là bị ảnh hưởng bởi việc sử dụng thuốc tránh thai có chứa estrogen, điều này có thể hạn chế giá trị chẩn đoán của chúng. Trong số này có: Dấu hiệu sinh hóa của tuyến giáp và chức năng gan; nồng độ huyết tương của protein mang, chất béo trung tính, các yếu tố đông máu và tiêu sợi huyết.

Sử dụng đồng thời với các sản phẩm thuốc có chứa ombitasvir /paritaprevir /ritonavir và dasabuvir, có hoặc không có ribavirin có thể làm tăng nguy cơ tăng ALT. Do đó, người dùng phải chuyển sang một phương pháp tránh thai thay thế (ví dụ: Tránh thai chỉ dùng progestagen hoặc các phương pháp không dùng hormone) trước khi bắt đầu điều trị bằng chế độ thuốc kết hợp này.

Quá mẫn với các hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào.

Tiền sử bệnh huyết khối tĩnh mạch được xác nhận (VTE), tiền sử gia đình bị VTE vô căn và các yếu tố nguy cơ VTE đã biết khác.

Viêm tắc tĩnh mạch, rối loạn mạch máu não, bệnh mạch vành, nhồi máu cơ tim, đau thắt ngực, tăng lipid máu hoặc có tiền sử mắc các bệnh lý này.

Bệnh gan mãn tính cấp tính hoặc nặng, bao gồm khối u gan, hội chứng Dubin-Johnson hoặc Rotor.

Tiền sử trong thời kỳ mang thai bị vàng da vô căn, ngứa nặng hoặc pemphigoid thai nghén.

Đã biết hoặc nghi ngờ ung thư vú hoặc bộ phận sinh dục.

Đã biết hoặc nghi ngờ bệnh tân sinh phụ thuộc estrogen.

Chảy máu âm đạo bất thường chưa được chẩn đoán.

Tiền sử chứng đau nửa đầu.

Thai kỳ.

Sử dụng đồng thời với các sản phẩm thuốc có chứa ombitasvir/paritaprevir/ritonavir và/hoặc dasabuvir.

Liều lượng cho chu kỳ điều trị ban đầu là 1 viên uống vào cùng một thời điểm mỗi ngày kể từ ngày đầu tiên của chu kỳ kinh nguyệt. Đối với các chu kỳ tiếp theo, không uống viên nào trong 7 ngày, sau đó bắt đầu một liệu trình mới với 1 viên mỗi ngày trong 21 ngày tiếp theo. Trình tự 21 ngày điều trị này, 7 ngày nghỉ điều trị được lặp lại với điều kiện là phải có biện pháp tránh thai.

Bệnh nhân không thể bắt đầu vào ngày đầu tiên của chu kỳ kinh nguyệt. Có thể bắt đầu điều trị vào bất kỳ ngày nào cho đến và kể cả ngày thứ 5 của chu kỳ kinh nguyệt.

Bệnh nhân bắt đầu vào ngày đầu tiên của kỳ kinh sẽ được bảo vệ ngay lập tức. Những bệnh nhân trì hoãn điều trị đến ngày thứ 5 có thể không được bảo vệ ngay lập tức. Người ta khuyến cáo rằng nên sử dụng một phương pháp tránh thai khác trong 7 ngày đầu tiên kể từ ngày uống thuốc. Các phương pháp thích hợp là bao cao su, cộng với chất diệt tinh trùng và dụng cụ đặt trong tử cung. Không nên dựa vào nhịp điệu, nhiệt độ và phương pháp làm nhầy cổ tử cung.

Thay đổi từ một loại thuốc tránh thai uống khác

Để đảm bảo việc tránh thai được duy trì, liều đầu tiên nên được thực hiện vào ngày ngay sau khi bệnh nhân uống hết gói thuốc trước đó.

Sử dụng sau khi sinh con, sẩy thai hoặc phá thai

Đối với bệnh nhân không cho con bú, liều đầu tiên nên được thực hiện vào ngày thứ 21 sau khi sinh con. Điều này sẽ đảm bảo bệnh nhân được bảo vệ ngay lập tức. Nếu có bất kỳ sự chậm trễ nào khi dùng liều đầu tiên, có thể không áp dụng biện pháp tránh thai cho đến 7 ngày sau khi uống viên đầu tiên. Trong những trường hợp này, bệnh nhân nên được khuyến cáo rằng cần phải có thêm các biện pháp tránh thai khác.

Sau khi sẩy thai hoặc nạo phá thai, bệnh nhân có thể uống liều đầu tiên vào ngày hôm sau. Bằng cách này sẽ được bảo vệ ngay lập tức.

Thường gặp

Buồn nôn, tăng cân hoặc khó chịu ở vú, sau đó sẽ nhanh chóng biến mất.

Ít gặp

Xuất hiện đốm hoặc chảy máu trong vài chu kỳ đầu tiên. Thông thường máu kinh trở nên nhẹ và đôi khi có thể không ra máu trong những ngày không có thuốc viên.

Tăng huyết áp, thường có thể hồi phục khi ngừng điều trị, đã xảy ra ở một tỷ lệ nhỏ phụ nữ dùng thuốc tránh thai.

Hiếm gặp

Triệu chứng dạ dày-ruột, thay đổi ham muốn và thèm ăn, nhức đầu, trầm trọng thêm bệnh u xơ tử cung, trầm cảm và thay đổi chuyển hóa carbohydrate, lipid và vitamin.

Lưu ý chung

Đánh giá phụ nữ trước khi bắt đầu sử dụng thuốc tránh thai (và đều đặn sau đó) nên bao gồm tiền sử bệnh lý cá nhân và gia đình. Kiểm tra thể chất bao gồm đo huyết áp, kiểm tra vú, bụng và vùng chậu bao gồm cả tế bào học cổ tử cung.

Phụ nữ uống thuốc tránh thai cần quan sát kỹ nếu đang hoặc đã mắc các bệnh lý sau: Nổi nốt ở vú; bệnh xơ nang vú hoặc chụp X-quang tuyến vú bất thường; u xơ tử cung; tiền sử của các trạng thái trầm cảm nghiêm trọng; suy tĩnh mạch; thiếu máu hồng cầu hình liềm; bệnh tiểu đường; tăng huyết áp; bệnh tim mạch; đau nửa đầu; bệnh động kinh; bệnh hen suyễn; xơ cứng tai; đa xơ cứng; rối loạn chuyển hóa porphyrin; tetany; rối loạn chức năng gan; sỏi mật; bệnh thận; nám da; bất kỳ tình trạng nào có thể trở nên tồi tệ hơn khi mang thai.

Rối loạn dạ dày-ruột, chẳng hạn như nôn mửa và tiêu chảy, có thể cản trở sự hấp thu của thuốc viên, dẫn đến giảm hiệu quả tránh thai. Bệnh nhân nên tiếp tục dùng thuốc, nhưng nên được khuyến khích sử dụng một biện pháp tránh thai khác trong thời gian bị rối loạn dạ dày-ruột và trong 7 ngày tiếp theo.

Các chế phẩm progestogen/estrogen nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân có tiền sử rối loạn chức năng gan hoặc tăng huyết áp.

Nguy cơ gia tăng bệnh huyết khối tĩnh mạch (VTE) liên quan đến việc sử dụng thuốc tránh thai đã được xác định rõ nhưng nhỏ hơn nguy cơ liên quan đến mang thai, ước tính khoảng 60 trường hợp trên 100.000 trường hợp mang thai.

Bệnh nhân dùng thuốc tránh thai nên được theo dõi thường xuyên, đề phòng khả năng phát triển của các tình trạng như huyết khối tắc mạch.

Nguy cơ mắc bệnh mạch vành ở phụ nữ dùng thuốc tránh thai tăng lên do sự hiện diện của các yếu tố nguy cơ khác như hút thuốc lá, tăng cholesterol máu, béo phì, đái tháo đường, tiền sử nhiễm độc tố trước sản giật và tuổi tác ngày càng cao.

Các khối u gan lành tính và ác tính có liên quan đến việc sử dụng thuốc tránh thai. Mối quan hệ giữa sự xuất hiện của khối u gan và việc sử dụng hormone sinh dục nữ hiện chưa được biết rõ. Các khối u này có thể bị vỡ gây chảy máu trong ổ bụng. Nếu bệnh nhân có khối u hoặc đau ở phần tư trên bên phải hoặc bụng cấp tính, thì cần xem xét sự hiện diện có thể có của một khối u.

Nguy cơ huyết khối động mạch liên quan đến thuốc tránh thai kết hợp tăng lên theo tuổi tác, và nguy cơ này càng trầm trọng hơn khi hút thuốc lá. Do đó, không nên khuyến khích sử dụng thuốc tránh thai phối hợp của phụ nữ trong độ tuổi lớn hơn, đặc biệt là những người nghiện thuốc lá và nên sử dụng các phương pháp thay thế.

Việc sử dụng sản phẩm này ở những bệnh nhân bị động kinh, đau nửa đầu, hen suyễn hoặc rối loạn chức năng tim có thể làm trầm trọng thêm các rối loạn này vì giữ nước. Cũng cần thận trọng ở những bệnh nhân đeo kính áp tròng.

Giảm dung nạp glucose có thể xảy ra ở bệnh nhân đái tháo đường khi điều trị này, và việc kiểm soát của họ phải được giám sát cẩn thận.

Việc sử dụng thuốc tránh thai cũng có thể làm tăng tỷ lệ mắc bệnh túi mật.

Phụ nữ có tiền sử thiểu kinh hoặc vô kinh thứ phát hoặc phụ nữ trẻ không có chu kỳ kinh nguyệt đều đặn có thể có xu hướng không rụng trứng hoặc trở thành vô kinh sau khi ngừng thuốc tránh thai.

Tâm trạng chán nản và trầm cảm là những tác dụng không mong muốn nổi tiếng của việc sử dụng các biện pháp tránh thai bằng nội tiết tố.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Không được chỉ định trong thời kỳ mang thai. Nếu có thai khi dùng thuốc, nên ngừng điều trị ngay lập tức. Giống như tất cả các dẫn xuất norethisterone được sử dụng để tránh thai, thuốc có hoạt tính androgen nhẹ. Ở liều cao sự nam hóa của bào thai nữ đã được quan sát thấy.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Những bệnh nhân đang cho con bú hoàn toàn không nên dùng thuốc, thành phần estrogen có thể làm giảm lượng sữa tiết ra. Ngoài ra, các thành phần hoạt tính hoặc các chất chuyển hóa của chúng đã được phát hiện trong sữa của các bà mẹ uống thuốc tránh thai.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Không liên quan.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Quá liều có thể được biểu hiện bằng buồn nôn, nôn, căng vú và chảy máu âm đạo.

Cách xử lý khi quá liều

Không có thuốc giải độc đặc hiệu và điều trị nên theo triệu chứng. Rửa dạ dày có thể được thực hiện nếu quá liều lớn và bệnh nhân được thăm khám sớm (trong vòng bốn giờ).

Quên liều và xử trí

Thuốc viên phải được uống hàng ngày để duy trì mức độ hormone thích hợp và hiệu quả tránh thai.

Nếu bạn bỏ lỡ một viên thuốc trong vòng 12 giờ kể từ thời điểm liều lượng chính xác thì nên uống viên thuốc đó càng sớm càng tốt, ngay cả khi điều này có nghĩa là uống 2 viên trong cùng một ngày. Điều này sẽ đảm bảo duy trì hiệu quả tránh thai. Nếu một hoặc nhiều viên bị quên trong hơn 12 giờ kể từ thời gian dùng đúng liều lượng, bệnh nhân nên uống viên cuối cùng bị quên càng sớm càng tốt và sau đó tiếp tục uống các viên còn lại theo cách bình thường.

Ngoài ra, khuyến cáo rằng nên sử dụng thêm biện pháp bảo vệ tránh thai, chẳng hạn như bao cao su, trong 7 ngày tiếp theo.

Những bệnh nhân đã bỏ lỡ một hoặc nhiều hơn 7 viên cuối cùng trong một gói nên bắt đầu gói viên tiếp theo ngay sau khi gói hiện tại đã kết thúc (tức là không có khoảng cách bảy ngày bình thường giữa các lần điều trị). Điều này làm giảm nguy cơ thất bại trong việc tránh thai do viên thuốc bị bỏ sót gần thời hạn 7 ngày không dùng thuốc.