Mirtazapine là gì? Công dụng của thuốc và tác dụng phụ cần lưu ý khi sử dụng

Tên thuốc gốc (hoạt chất)

Mirtazapine.

Loại thuốc

Mirtazapine thuộc nhóm thuốc chống trầm cảm, cụ thể là thuốc đối kháng thụ thể alpha-2 và serotonin thế hệ mới. Thuốc này được phân loại trong nhóm tetracyclic antidepressants (thuốc chống trầm cảm bốn vòng).

Dạng thuốc và hàm lượng

Mirtazapine hiện nay được sản xuất dưới dạng viên nén với nhiều hàm lượng khác nhau, phổ biến là 15mg, 30mg và 45mg.

Một số dạng bào chế khác có thể bao gồm viên nang hoặc dung dịch uống, tùy thuộc vào nhà sản xuất và yêu cầu điều trị.

Mirtazapine được chỉ định chính cho các trường hợp:

• Điều trị các dạng trầm cảm nặng và trung bình.
• Rối loạn lo âu kèm theo triệu chứng trầm cảm.
• Rối loạn giấc ngủ do trầm cảm hoặc các nguyên nhân khác (theo chỉ định của bác sĩ).
• Đôi khi được dùng hỗ trợ điều trị rối loạn ăn uống hoặc các bệnh thần kinh khác.

Mirtazapine hoạt động bằng cách ức chế các thụ thể alpha-2 tiền synap và hậu synap, từ đó làm tăng giải phóng norepinephrine và serotonin trong não. Thuốc cũng đối kháng với các thụ thể 5-HT2 và 5-HT3, giúp cân bằng các đường dẫn truyền thần kinh serotonin, đồng thời giảm các tác dụng phụ tiêu hóa và kích thích thần kinh.

Nhờ tác dụng lên các thụ thể histamin H1, Mirtazapine còn có tác dụng an thần, giúp cải thiện giấc ngủ cho người bệnh trầm cảm thường bị mất ngủ hoặc khó ngủ.

Mirtazapine không làm ức chế tái hấp thu serotonin hay norepinephrine trực tiếp như các thuốc SSRIs hoặc SNRIs, nhờ vậy giảm các tác dụng phụ về tiêu hóa và tình trạng lo âu ban đầu khi bắt đầu dùng thuốc.

Hấp thu

Mirtazapine được hấp thu nhanh chóng và hiệu quả khi dùng qua đường uống. Sau khi uống, thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương vào khoảng từ 1 đến 2 giờ, cho thấy tốc độ hấp thu rất nhanh, giúp phát huy tác dụng sớm sau khi sử dụng.

Sinh khả dụng tuyệt đối của Mirtazapine ước tính vào khoảng 50 - 60%, tức là một lượng lớn thuốc được cơ thể hấp thu và đi vào vòng tuần hoàn chung mà không bị phá hủy nhiều qua quá trình chuyển hóa lần đầu tại gan (first-pass metabolism). Việc hấp thu này không bị ảnh hưởng đáng kể bởi thức ăn, tuy nhiên uống thuốc sau bữa ăn giúp giảm thiểu kích ứng dạ dày và tăng sự tiện lợi trong sử dụng hàng ngày.

Phân bố

Sau khi hấp thu, Mirtazapine phân bố rộng rãi trong các mô và dịch thể của cơ thể. Thuốc có khả năng xuyên qua hàng rào máu - não hiệu quả, giúp tập trung tại các vùng thần kinh trung ương nơi phát huy tác dụng chống trầm cảm và an thần. Mirtazapine liên kết với protein huyết tương khoảng 85%, chủ yếu là albumin, điều này giúp duy trì nồng độ thuốc ổn định trong máu và giảm thiểu sự thải trừ quá nhanh. Thể tích phân bố của Mirtazapine tương đối lớn, cho thấy thuốc không chỉ nằm trong máu mà còn khuếch tán rộng khắp các mô trong cơ thể.

Chuyển hóa

Mirtazapine chủ yếu được chuyển hóa tại gan thông qua hệ enzyme cytochrome P450 (CYP450), bao gồm các isoenzym CYP1A2, CYP2D6 và CYP3A4. Quá trình này biến đổi Mirtazapine thành các chất chuyển hóa khác nhau, trong đó một số chất chuyển hóa có thể còn hoạt tính hoặc không hoạt tính. Sự chuyển hóa qua gan đóng vai trò quan trọng trong việc điều chỉnh nồng độ thuốc trong cơ thể và giảm thiểu độc tính do tích tụ thuốc. Do Mirtazapine phụ thuộc vào enzym CYP450, nên việc dùng đồng thời với các thuốc ức chế hoặc cảm ứng các enzym này có thể ảnh hưởng đến hiệu quả và an toàn của thuốc.

Thải trừ

Quá trình thải trừ Mirtazapine diễn ra chủ yếu qua đường bài tiết thận dưới dạng các chất chuyển hóa. Một phần nhỏ thuốc được thải trừ qua phân. Thời gian bán thải của Mirtazapine dao động từ 20 đến 40 giờ, điều này cho phép duy trì nồng độ ổn định trong máu khi dùng thuốc một lần mỗi ngày. Thời gian bán thải tương đối dài cũng góp phần vào hiệu quả kéo dài của thuốc, giúp bệnh nhân thuận tiện trong việc tuân thủ điều trị. Tuy nhiên, ở những bệnh nhân có suy giảm chức năng gan hoặc thận, quá trình thải trừ có thể bị ảnh hưởng, cần điều chỉnh liều dùng cho phù hợp để tránh nguy cơ tích tụ thuốc gây độc.

Mirtazapine có thể tương tác với nhiều loại thuốc, gây ảnh hưởng đến hiệu quả hoặc tăng tác dụng phụ, bao gồm:

• Thuốc ức chế monoamine oxidase (MAOIs): Phối hợp có thể gây ra hội chứng serotonin nguy hiểm.
• Thuốc chống trầm cảm khác, thuốc an thần, thuốc chống co giật: Tăng nguy cơ buồn ngủ hoặc tác dụng ức chế thần kinh.
• Rượu và các chất gây nghiện thần kinh: Tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương.
• Thuốc chuyển hóa qua enzym CYP450: Mirtazapine có thể ảnh hưởng hoặc bị ảnh hưởng bởi các thuốc này.

Tương tác với thức ăn không rõ ràng nhưng nên uống thuốc sau bữa ăn để giảm kích ứng dạ dày.

Mirtazapine không nên dùng trong các trường hợp sau:

• Bệnh nhân quá mẫn cảm với Mirtazapine hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế monoamine oxidase (MAOIs) trong vòng 14 ngày trước hoặc sau khi sử dụng Mirtazapine, do nguy cơ tương tác nghiêm trọng.
• Người có tiền sử hội chứng serotonin quá mức.
• Phụ nữ đang mang thai hoặc cho con bú nếu không có chỉ định của bác sĩ.

Liều dùng

Người lớn

• Liều khởi đầu thường là 15mg mỗi ngày, thường uống vào buổi tối trước khi đi ngủ do thuốc có tác dụng an thần.
• Tùy theo đáp ứng điều trị và mức độ bệnh, bác sĩ có thể tăng liều lên 30mg hoặc 45mg mỗi ngày.
• Không nên tự ý tăng liều mà không có sự hướng dẫn của bác sĩ.

Trẻ em

• Mirtazapine ít khi được chỉ định cho trẻ em dưới 18 tuổi do thiếu dữ liệu an toàn đầy đủ.
• Trong một số trường hợp đặc biệt, liều dùng phải được bác sĩ chuyên khoa chỉ định và theo dõi sát.

Cách dùng

Cách dùng thuốc Mirtazapine như sau:

• Uống thuốc nguyên viên cùng với nước, có thể dùng trước hoặc sau bữa ăn.
• Thời điểm tốt nhất là vào buổi tối, giúp thuốc phát huy tác dụng an thần và cải thiện giấc ngủ.
• Không được tự ý dừng thuốc đột ngột để tránh các triệu chứng cai thuốc và tái phát bệnh.

Thường gặp

Các tác dụng phụ phổ biến khi sử dụng Mirtazapine bao gồm:

• Buồn ngủ, mệt mỏi.
• Tăng cân do tăng cảm giác thèm ăn.
• Khô miệng, táo bón.
• Chóng mặt hoặc hoa mắt.

Ít gặp

Một số tác dụng phụ ít gặp hơn:

• Nhức đầu, đau bụng.
• Tăng tiết nước bọt hoặc đổ mồ hôi nhiều hơn bình thường.
• Rối loạn tiêu hóa như buồn nôn hoặc tiêu chảy.

Hiếm gặp

Đây là các tác dụng phụ nghiêm trọng, tuy nhiên khá hiếm gặp, bao gồm:

• Phản ứng dị ứng nghiêm trọng như phát ban, phù mạch.
• Tăng men gan hoặc viêm gan.
• Hội chứng serotonin quá mức khi phối hợp với thuốc khác.
• Giảm bạch cầu hoặc rối loạn máu.

Lưu ý chung

Khi sử dụng Mirtazapine, người bệnh cần tuyệt đối tuân thủ chỉ định của bác sĩ, không tự ý tăng giảm liều hoặc ngưng thuốc đột ngột để tránh các triệu chứng cai thuốc như chóng mặt, hồi hộp, rối loạn giấc ngủ hoặc thay đổi tâm trạng.

Thuốc có thể gây buồn ngủ, mệt mỏi nên cần thận trọng khi tham gia các hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo như lái xe hay vận hành máy móc.

Ngoài ra, trong suốt quá trình điều trị, người dùng nên theo dõi sát các dấu hiệu tâm thần như thay đổi hành vi, trầm cảm tăng nặng hoặc ý nghĩ tự sát, đặc biệt là ở người trẻ tuổi.

Việc báo cáo kịp thời cho bác sĩ các dấu hiệu bất thường sẽ giúp can thiệp sớm, đảm bảo an toàn cho người bệnh.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Phụ nữ đang mang thai cần thận trọng khi sử dụng Mirtazapine vì thuốc có thể ảnh hưởng đến sự phát triển của thai nhi. Mặc dù chưa có nghiên cứu đầy đủ và kết luận chắc chắn về mức độ an toàn của thuốc trên phụ nữ mang thai, nhưng nếu không thực sự cần thiết, thuốc nên được tránh dùng trong thai kỳ hoặc chỉ sử dụng khi lợi ích vượt trội nguy cơ theo chỉ định của bác sĩ chuyên khoa.

Việc sử dụng thuốc trong tam cá nguyệt cuối có thể gây ảnh hưởng đến trẻ sơ sinh như khó thở, rối loạn tiêu hóa hoặc các vấn đề về thần kinh. Do đó, phụ nữ mang thai cần tham khảo kỹ ý kiến bác sĩ trước khi dùng.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Mirtazapine có khả năng tiết vào sữa mẹ, vì vậy phụ nữ đang cho con bú nên cân nhắc kỹ lưỡng trước khi sử dụng thuốc. Việc tiếp xúc với Mirtazapine qua sữa mẹ có thể ảnh hưởng đến sự phát triển và sức khỏe của trẻ sơ sinh.

Nếu cần thiết phải dùng thuốc, mẹ nên theo dõi sát các dấu hiệu bất thường ở trẻ như quấy khóc, ngủ nhiều hoặc khó bú, và báo ngay cho bác sĩ để có biện pháp xử trí phù hợp. Tốt nhất, người mẹ nên tham khảo ý kiến bác sĩ để cân nhắc giữa lợi ích của điều trị và nguy cơ cho bé.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có thể gây buồn ngủ, chóng mặt hoặc giảm tập trung. Người dùng không nên lái xe hoặc vận hành máy móc nguy hiểm trong thời gian đầu dùng thuốc hoặc khi có triệu chứng trên.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Khi sử dụng Mirtazapine quá liều, người bệnh có thể gặp các triệu chứng như:

• Buồn ngủ sâu, hôn mê.
• Mất điều hòa vận động.
• Hạ huyết áp, nhịp tim chậm hoặc bất thường.
• Trong trường hợp quá liều nghiêm trọng, có thể xảy ra suy hô hấp hoặc các biến chứng nguy hiểm khác.

Cách xử lý khi quá liều

Xử trí ngay khi nghi ngờ quá liều Mirtazapine như sau:

• Ngay lập tức đưa bệnh nhân đến cơ sở y tế.
• Theo dõi các dấu hiệu sinh tồn và hỗ trợ hô hấp nếu cần.
• Không được tự ý gây nôn hoặc dùng thuốc giải độc mà không có hướng dẫn.

Quên liều và xử trí

Nếu quên một liều Mirtazapine:

• Uống ngay khi nhớ ra, nếu gần đến liều kế tiếp thì bỏ qua liều đã quên.
• Không uống bù liều gấp đôi để tránh quá liều.
• Giữ lịch uống thuốc đều đặn để duy trì hiệu quả điều trị.