Ứng dụng Nhà Thuốc Long Châu
Siêu ưu đãi, siêu trải nghiệm
Mặc định
Lớn hơn
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Pegvisomant
Loại thuốc
Thuốc tác động trên hệ nội tiết, chất đối kháng thụ thể hormone tăng trưởng.
Dạng thuốc và hàm lượng
Bột thuốc pha tiêm lọ 10 mg, 15 mg, 20mg, 25 mg, 30 mg.
Thuốc Pegvisomant được chỉ định dùng trong điều trị to đầu chi ở những bệnh nhân có đáp ứng không đầy đủ với phẫu thuật hoặc xạ trị và với các chất tương tự Somatostatin.
Pegvisomant là một chất tương tự hormone tăng trưởng ở người đã được biến đổi để trở thành chất đối kháng thụ thể hormone tăng trưởng. Thuốc Pegvisomant liên kết với các thụ thể hormone tăng trưởng trên bề mặt tế bào, ngăn chặn liên kết của hormone tăng trưởng và do đó cản trở việc truyền tín hiệu hormone tăng trưởng nội bào.
Pegvisomant có tính chọn lọc cao đối với thụ thể GH và không phản ứng chéo với các thụ thể cytokine khác, kể cả prolactin.
Sự ức chế hoạt động của hormone tăng trưởng với pegvisomant dẫn đến giảm nồng độ trong huyết thanh của yếu tố tăng trưởng giống insulin-I (IGF-I), cũng như các protein huyết thanh đáp ứng hormone tăng trưởng khác như IGF-I tự do, tiểu đơn vị axit không bền của IGF -I (ALS), và yếu tố tăng trưởng giống insulin gắn với protein-3 (IGFBP-3).
Sự hấp thu của thuốc Pegvisomant sau khi tiêm dưới da chậm và kéo dài, và nồng độ đỉnh Pegvisomant trong huyết thanh thường không đạt được 33 - 77 giờ sau khi dùng. Mức độ hấp thu trung bình của liều tiêm dưới da là 57% so với liều tiêm tĩnh mạch.
Thể tích phân bố biểu kiến của Pegvisomant tương đối nhỏ (7 - 12 L).
Sự chuyển hóa của thuốc Pegvisomant chưa được nghiên cứu.
Độ thanh thải toàn bộ của Pegvisomant ước tính là 28 ml/h đối với liều tiêm dưới da từ 10 đến 20 mg/ngày. Độ thanh thải Pegvisomant qua thận không đáng kể và chỉ chiếm dưới 1% tổng lượng thanh thải của cơ thể.
Thuốc Pegvisomant được thải trừ chậm khỏi huyết thanh, với ước tính trung bình của thời gian bán thải nói chung là từ 74 đến 172 giờ sau khi dùng một liều hoặc nhiều liều.
Bệnh nhân dùng insulin hoặc các thuốc hạ đường huyết uống có thể cần phải giảm liều các thuốc này do tác dụng của Pegvisomant lên độ nhạy insulin.
Thuốc chủ vận opioid: Giảm tác dụng của thuốc Pegvisomant.
Pegvisomant có cấu trúc tương đồng với hormone tăng trưởng nên có thể phản ứng chéo hormone tăng trưởng: Có thể làm tăng tác dụng phụ của Pegvisomant. Do vậy, sự kết hợp này có thể làm tăng nguy cơ tăng men gan.
Chưa có các nghiên cứu về tương kỵ thuốc, thuốc này không được trộn lẫn với các sản phẩm thuốc khác.
Pegvisomant chống chỉ định trong trường hợp quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Khởi đầu: Liều tải duy nhất 40 mg, liều duy trì 10 mg x 1 lần mỗi ngày sau liều tải.
Điều chỉnh liều: Điều chỉnh liều bằng cách tăng 5 mg (hoặc giảm 5 mg, nếu nồng độ IGF-I (yếu tố tăng trưởng giống Insulin-1) huyết thanh dưới mức bình thường) trong khoảng thời gian từ 4 – 6 tuần cho đến khi đạt tác dụng mong muốn đối với nồng độ IGF-I huyết thanh). Liều tối đa 30 mg x ngày.
Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả ở trẻ em từ 0 đến 17 tuổi.
Suy gan và suy thận: Tính an toàn và hiệu quả ở bệnh nhân suy thận hoặc gan chưa được xác định. Tuy nhiên, nếu xuất hiện các dấu hiệu hoặc triệu chứng của bệnh viêm gan hoặc tổn thương gan phải tiến hành kiểm tra toàn diện về gan ngay lập tức, ngừng thuốc vĩnh viễn nếu xác định có tổn thương gan.
Đau đầu, bệnh tiêu chảy, đau khớp, tăng cholesterol máu, tăng đường huyết, hạ đường huyết, tăng cân, những giấc mơ bất thường, buồn ngủ, run, chóng mặt, giảm cảm giác, phù ngoại vi, tăng huyết áp, chứng khó thở, nôn mửa, táo bón, buồn nôn, chướng bụng, khó tiêu, đầy hơi.
Xét nghiệm chức năng gan bất thường (ví dụ như tăng transaminase), phản ứng tại chỗ tiêm (bao gồm quá mẫn cảm tại chỗ tiêm), vết tiêm bị bầm tím hoặc chảy máu, phì đại chỗ tiêm (ví dụ như teo mỡ), bệnh giống cúm, mệt mỏi, suy nhược, sốt.
Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, tăng bạch cầu, phản ứng quá mẫn, tăng triglycerid máu, cơn hoảng loạn, mất trí nhớ ngắn hạn, thờ ơ, lú lẫn, rối loạn giấc ngủ, ham muốn tình dục tăng lên, chứng đau nửa đầu, chứng loạn thần kinh, bệnh trĩ, tăng tiết nước bọt, khô miệng, phù mặt, khô da, tăng xu hướng bầm tím, đổ mồ hôi ban đêm, ban đỏ, mày đay.
Phản ứng phản vệ, co thắt thanh quản, phù mạch.
Không có nghiên cứu nào về ảnh hưởng của thuốc đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc.
Quá liều và độc tính
Bệnh nhân cảm thấy mệt mỏi và khô miệng.
Cách xử lý khi quá liều
Ngừng sử dụng thuốc và không được tiếp tục cho đến khi mức IGF-I trở lại trong hoặc trên giới hạn bình thường.
Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.
Tên thuốc: Pegvisomant
EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/64/smpc
Drugs.com: https://www.drugs.com/mtm/Pegvisomant.html
Ngày cập nhật: 30/06/2021