Reteplase: Thuốc điều trị đau tim và suy tim

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Reteplase

Loại thuốc

Tác nhân tan huyết khối - chất hoạt hóa plasminogen tái tổ hợp.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dạng thuốc bột pha tiêm: 10 đơn vị dưới dạng bột đông khô trong lọ được đóng gói cùng với nước vô trùng để tiêm, USP trong ống tiêm 10 mL được nạp đầy sẵn.

Reteplase chỉ định điều trị nhồi máu cơ tim cấp có ST chênh lên (STEMI) để giảm nguy cơ tử vong và suy tim.

Reteplase là một chất hoạt hóa plasminogen tái tổ hợp, xúc tác quá trình phân cắt plasminogen nội sinh để tạo ra plasmin. Plasmin làm suy giảm chất nền fibrin của huyết khối, do đó có tác dụng làm tan huyết khối.

Khởi phát tác dụng làm tan huyết khối: 30 đến 90 phút.

Phân bố

Không có thông tin Reteplase có được phân phối vào sữa mẹ hay không.

Chuyển hóa và thải trừ

Qua phân và nước tiểu.

Độ thanh thải: Huyết tương 250 đến 450 mL/phút.

Thời gian bán thải 13 – 16 phút.

Tương kỵ thuốc

Không thêm các chất tiêm tĩnh mạch khác, chất phụ gia, hoặc các loại thuốc khác vào dung dịch Reteplase và không truyền bất cứ thứ gì khác đồng thời qua cùng một đường truyền tĩnh mạch.

Reteplase không tương thích với heparin. Nếu được sử dụng qua cùng bộ tiêm tĩnh mạch đã được sử dụng để truyền heparin, rửa sạch đường bằng dung dịch natri clorid 0,9% hoặc dextrose 5% trước và sau khi dùng thuốc.

Thuốc Reteplase chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Xuất huyết bên trong đang tiến triển.
• Tiền sử tai biến mạch máu não.
• Phẫu thuật nội sọ hoặc nội tủy gần đây hoặc chấn thương đầu trong vòng 3 tháng.
• Ung thư nội sọ.
• Bệnh mạch máu nội sọ (dị dạng động mạch, chứng phình động mạch).
• Chảy máu tạng đã xác định.
• Tăng huyết áp nặng không kiểm soát được.

Người lớn

• Hòa tan bằng 10 mL nước vô trùng pha tiêm không có chất bảo quản để tạo thành dung dịch chứa 1 đơn vị / mL. Sử dụng dụng cụ và dung dịch pha loãng do nhà sản xuất cung cấp. Nếu xảy ra hiện tượng sủi bọt (thường nhẹ), hãy để yên lọ trong vài phút. Lắc nhẹ cho đến khi dung dịch hòa tan hoàn toàn; tránh rung lắc mạnh. Dùng càng sớm càng tốt sau khi bắt đầu STEMI, tiêm tĩnh mạch 10 đơn vị trong vòng 2 phút. Dùng liều thứ hai 10 đơn vị sau liều đầu tiên 30 phút.
• Tiêm tĩnh mạch.
• Tổng liều là 20 đơn vị, được tiêm hai lần 10 đơn vị tiêm tĩnh mạch cách nhau 30 phút (10 đơn vị tiêm trong 2 phút dưới dạng tiêm tĩnh mạch càng sớm càng tốt ngay sau khi khởi phát các triệu chứng nhồi máu cơ tim cấp (AMI), tiếp theo, sau 30 phút, tiêm tĩnh mạch 10 đơn vị thứ hai cũng được tiêm trong 2 phút).
• Nếu chảy máu nghiêm trọng (không thể kiểm soát được bằng áp lực cục bộ) xảy ra trước khi dùng liều thứ hai, hãy chấm dứt bất kỳ liệu pháp chống đông máu đồng thời nào và không dùng liều Reteplase thứ hai.
• Liều thấp hơn của Reteplase (hai liều, mỗi liều 5 đơn vị cách nhau 30 phút) được sử dụng khi dùng đồng thời chất ức chế thụ thể glycoprotein (GP IIb / IIIa) tiểu cầu, heparin và aspirin.

Trẻ em

• Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả ở trẻ em < 18 tuổi.

Đối tượng khác

• Bệnh nhân suy gan: Cân nhắc rủi ro của liệu pháp so với lợi ích tiềm năng ở bệnh nhân suy gan nặng.
• Bệnh nhân suy thận: Cân nhắc giữa rủi ro của liệu pháp so với lợi ích tiềm năng ở bệnh nhân suy thận nặng.
• Người cao tuổi: Xuất huyết nội sọ thường gặp hơn. Cân nhắc rủi ro của thuốc so với lợi ích tiềm năng.

Thường gặp

• Chảy máu tại chỗ tiêm.
• Chảy máu từ bàng quang, máu trong nước tiểu.
• Phân có máu hoặc đen, hắc ín.
• Đau dạ dày nghiêm trọng.
• Nôn ra máu hoặc vật liệu trông giống như bã cà phê.

Ít gặp

• Da nhợt nhạt.
• Khó thở khi gắng sức.
• Chảy máu hoặc bầm tím bất thường.
• Mệt mỏi hoặc suy nhược bất thường.

Hiếm gặp

• Nhìn mờ.
• Hoang mang.
• Ho, khó thở, thở khò khè.
• Khó nuốt.
• Chóng mặt, ngất xỉu hoặc choáng váng khi đột ngột đứng dậy từ tư thế nằm hoặc ngồi.
• Tim đập nhanh, tức ngực.
• Phản ứng quá mẫn, mẩn ngứa nổi mề đay, ngứa, phát ban da, đổ mồ hôi.
• Bọng mắt hoặc sưng mí mắt hoặc xung quanh mắt, mặt, môi hoặc lưỡi.

Lưu ý chung

Chảy máu

• Có thể gây xuất huyết, bao gồm xuất huyết bên trong tại các vị trí nội sọ hoặc sau phúc mạc hoặc chảy máu từ tiêu hóa, sinh dục, hoặc đường hô hấp.
• Chảy máu bề mặt tại các vị trí tiếp cận (ví dụ, vết cắt tĩnh mạch, thủng động mạch) hoặc các vị trí can thiệp phẫu thuật gần đây cũng có thể xảy ra. Giảm thiểu nguy cơ chảy máu bằng cách đánh giá cẩn thận bệnh nhân và theo dõi tất cả các vị trí chảy máu tiềm ẩn (ví dụ, vị trí của tất cả các vết cắt tĩnh mạch, vết thủng động mạch và tĩnh mạch, vết chọc kim).
• Cân nhắc nguy cơ gia tăng của điều trị so với lợi ích dự đoán ở những bệnh nhân trải qua phẫu thuật lớn gần đây (ví dụ, phẫu thuật bắc cầu mạch vành), sinh con, sinh thiết nội tạng, chọc dò mạch máu không nén trước đó, bệnh mạch máu não, tăng huyết áp (HATT ≥180 mm Hg và / hoặc HATTr ≥110 mmHg ), khiếm khuyết về cầm máu (ví dụ, bệnh gan hoặc thận thứ phát đến nặng), biến cố tiêu hóa gần đây (ví dụ, loét dạ dày tá tràng hoạt động) hoặc chảy máu sinh dục, hoặc chấn thương gần đây.
• Ngoài ra, hãy cân nhắc giữa rủi ro so với lợi ích của liệu pháp ở những bệnh nhân bị bệnh võng mạc xuất huyết do tiểu đường hoặc các tình trạng xuất huyết mắt khác.
• Tránh tiêm bắp hay các biện pháp xử lý bệnh nhân không cần thiết. Thực hiện các thủ thuật tĩnh mạch xâm lấn một cách cẩn thận và ít thường xuyên nhất có thể. Hạn chế gây tổn thương tĩnh mạch. Tránh các thủ thuật xâm lấn động mạch và tĩnh mạch ở những khu vực không thể tiếp cận để nén bằng tay (ví dụ: Lỗ thủng bên trong hoặc dưới da).
• Sử dụng động mạch ở chi trên được ưu tiên nếu cần phải chọc dò động mạch. Đè nhè, giữ ở chỗ chọc trong khoảng 30 phút, sau đó băng ép và thường xuyên kiểm tra vết chọc xem có chảy máu không.
• Nếu chảy máu nghiêm trọng xảy ra, ngay lập tức ngừng điều trị chống đông máu; Chống đông máu bằng heparin có thể được đảo ngược bằng protamine sulfate.

Tác dụng trên tim mạch

• Sốc tim có thể gây tử vong, suy tim, ngừng tim, thiếu máu cục bộ hoặc nhồi máu cơ tim tái phát, vỡ cơ tim, block nhĩ thất, phân ly điện cơ, tràn dịch màng ngoài tim, viêm màng ngoài tim, trào ngược hai lá, chèn ép tim, hạ huyết áp, phù phổi, hoặc huyết khối.
• Cân nhắc rủi ro so với lợi ích dự đoán của liệu pháp ở những bệnh nhân có nhiều khả năng bị huyết khối tim trái (ví dụ, hẹp van hai lá với rung nhĩ), viêm màng ngoài tim cấp tính, viêm nội tâm mạc nhiễm khuẩn bán cấp, viêm tắc tĩnh mạch nhiễm trùng, hoặc một ống thông động mạch bị tắc tại vị trí bị nhiễm trùng nặng.

Thuyên tắc Cholesterol

• Thuyên tắc tinh thể cholesterol có thể gây tử vong liên quan đến các thủ thuật mạch máu xâm lấn (ví dụ, thông tim, chụp mạch, phẫu thuật mạch máu) hoặc thuốc làm tan huyết khối.
• Các đặc điểm lâm sàng của thuyên tắc cholesterol bao gồm viêm mạch dạng mạng lưới, suy thận cấp, hội chứng ngón chân tím, tăng huyết áp, viêm tụy, nhồi máu cơ tim, nhồi máu não, nhồi máu tủy sống, tắc động mạch võng mạc, nhồi máu ruột và tiêu cơ vân.

Loạn nhịp tim

• Rối loạn nhịp tim liên quan đến tái tưới máu có thể xảy ra (ví dụ, nhịp tim chậm xoang, nhịp thất nhanh). Cần có sẵn liệu pháp chống loạn nhịp thích hợp trong và sau khi dùng thuốc.
• Không dùng liều thứ hai nếu xảy ra phản vệ với liều đầu tiên.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Tăng rủi ro ở phụ nữ mang thai; cân nhắc rủi ro so với lợi ích khi dùng thuốc ở phụ nữ mang thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Không có thông tin Reteplase có được phân phối vào sữa hay không. Thận trọng nếu dùng cho phụ nữ đang cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều và xử trí

Vì thuốc này được sử dụng bởi chuyên gia y tế, nên khó có thể xảy ra quá liều.

Quên liều và xử trí

Bạn chỉ được dùng Reteplase trong một bối cảnh lâm sàng đặc biệt, do đó không có khả năng quên liều.