Ropivacaine -Thuốc gây tê cục bộ

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Ropivacaine

Loại thuốc

Thuốc gây tê tại chỗ

Dạng thuốc và hàm lượng

• Dung dịch tiêm 10 mg/ml
• Dung dịch tiêm 2 mg/ml
• Dung dịch tiêm 7,5 mg/ml
• Dung dịch tiêm truyền 2 mg/ml

Ropivacaine chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Gây tê phẫu thuật:

• Gây tê ngoài màng cứng để phẫu thuật, kể cả mổ lấy thai.
• Phong bế thần kinh lớn.
• Phong bế thần kinh ngoại biên và gây tê có chọn lọc.
• Gây tê nội tủy mạc (dưới mạng nhện).

Giảm đau cấp:

• Truyền liên tục ngoài màng cứng hoặc tiêm liều cao gián đoạn để giảm đau sau phẫu thuật hoặc giảm đau khi sinh.
• Phong bế thần kinh ngoại biên và gây tê có chọn lọc.
• Phong bế thần kinh ngoại biên liên tục bằng cách truyền hoặc tiêm gián đoạn, ví dụ như kiểm soát đau sau phẫu thuật.

Giảm đau cấp ở trẻ em:

• Ở trẻ sơ sinh , trẻ nhũ nhi và trẻ em dưới 12 tuổi (sau phẫu thuật): Phong bế thần kinh ngoại biên và gây tê có chọn lọc.
• Ở trẻ sơ sinh, trẻ nhũ nhi và trẻ em dưới 12 tuổi (trong và sau phẫu thuật): Phong bế ngoài màng cứng vùng thắt lưng cùng và truyền liên tục ngoài màng cứng.

Ropivacaine là thuốc gây tê tại chỗ dạng amide tác dụng kéo dài với cả tác dụng gây tê và giảm đau. Cơ chế là sự giảm có hồi phục tính thấm màng của sợi thần kinh đối với các ion natri. Do đó, vận tốc khử cực giảm và ngưỡng kích thích tăng lên, dẫn đến sự phong tỏa cục bộ các xung thần kinh.

Hấp thu

Nồng độ Ropivacaine trong huyết tương phụ thuộc vào liều lượng, đường dùng và hệ mạch của vị trí tiêm.

Phân bố

Liên kết với α 1- acid glycoprotein trong huyết tương với phần không liên kết khoảng 6%.

Chuyển hóa và thải trừ

Ropivacaine được chuyển hóa nhiều, chủ yếu bằng hydroxyl hóa thơm. Tổng cộng, 86% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu sau khi tiêm tĩnh mạch, trong đó chỉ khoảng 1% liên quan đến thuốc không thay đổi. Chất chuyển hóa chính là 3-hydroxy-ropivacain, khoảng 37% được thải trừ qua nước tiểu, chủ yếu là dạng liên hợp.

Tương tác với các thuốc khác

Ropivacaine nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân đang dùng thuốc gây tê tại chỗ khác hoặc các thuốc có cấu trúc liên quan đến thuốc gây tê amide, ví dụ như một số thuốc chống loạn nhịp tim, chẳng hạn như Lidocain và Mexiletin, vì các tác dụng phụ toàn thân.

Sử dụng đồng thời Ropivacaine với thuốc gây mê hoặc opioid có thể làm tăng tác dụng (có hại) của nhau.

Nên tránh dùng Ropivacaine kéo dài ở những bệnh nhân được điều trị đồng thời với các chất ức chế CYP1A2 mạnh Fluvoxamine và Enoxacin.

Độ thanh thải trong huyết tương của Ropivacaine giảm 15% khi dùng đồng thời Ketoconazole, một chất ức chế chọn lọc và mạnh CYP3A4.

Ropivacaine chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với hoạt chất hay bất kỳ thành phần nào của thuốc, thuốc gây tê dạng amide.
• Cần lưu ý đến các chống chỉ định chung liên quan đến gây tê ngoài màng cứng, bất kể loại thuốc gây tê tại chỗ được sử dụng.
• Gây tê vùng tĩnh mạch.
• Gây tê cổ tử cung sản khoa.
• Giảm thể tích máu.

Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi

Bảng 1: Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi

*Đối với khối dây thần kinh chính, chỉ phong bế đám rối thần kinh cánh tay. Đối với các khối thần kinh chính khác, liều thấp hơn có thể được yêu cầu. Tuy nhiên, hiện chưa có kinh nghiệm về các khuyến nghị liều lượng cụ thể cho các khối thần kinh khác.

(1) Nên áp dụng liều tăng dần, liều khởi đầu khoảng 100 mg (97,5 mg = 13 ml; 105 mg = 14 ml) được truyền trong 3 - 5 phút. Hai liều bổ sung, tổng cộng là 50 mg, có thể được dùng khi cần thiết.

(2) n / a = không áp dụng.

(3) Liều để phong bế dây thần kinh chính phải được điều chỉnh tùy theo vị trí tiêm và tình trạng bệnh nhân. Tần suất xảy ra các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng khi phong bế đám rối thần kinh cánh tay vùng trên xương đùi và cơ thang cao hơn, không liên quan đến thuốc gây tê tại chỗ đã sử dụng.

Trẻ em dưới 12 tuổi

Bảng 2: Phong bế ngoài màng cứng (trẻ 0 (sinh đủ tháng) đến dưới 12 tuổi

Ở trẻ em có trọng lượng cơ thể cao, việc giảm liều lượng từ từ thường là cần thiết và phải dựa trên trọng lượng cơ thể lý tưởng. Thể tích đối với phong bế ngoài màng cứng vùng cùng cụt và thể tích phong bế ngoài màng cứng liều không được vượt quá 25 ml ở bất kỳ bệnh nhân nào.

(a): Khuyến cáo dùng liều ở cuối khoảng liều thấp khi phong bế ngoài màng cứng vùng ngực trong khi liều ở mức cao nhất được khuyến cáo cho các khối ngoài màng cứng thắt lưng hoặc cùng cụt.

(b): Được đề nghị cho phong bế ngoài màng cứng vùng thắt lưng. Nên giảm liều bolus để giảm đau ngoài màng cứng vùng ngực.

Bảng 3: Phong bế thần kinh ngoại biên (trẻ sơ sinh đến dưới 12 tuổi)

Các mũi tiêm đơn lẻ khi phong bế thần kinh ngoại biên (ví dụ như phong bế dây thần kinh chậu, phong bế đám rối thần kinh cánh tay, cơ ức đòn chũm) không được quá 2.5-3 mg/kg.

Liều dùng Ropivacaine cho phong bế thần kinh ngoại biên ở trẻ sơ sinh và trẻ em không mắc bệnh nặng.

Thường gặp

Chóng mặt, nhức đầu, hạ huyết áp, buồn nôn, nôn, đau lưng, bí tiểu, tăng thân nhiệt, ớn lạnh.

Ít gặp

Các triệu chứng ngộ độc thần kinh trung ương (co giật, nhức đầu, dị cảm mạch, tê lưỡi, ù tai, rối loạn thị giác, run).

Hiếm gặp

Ngừng tim, rối loạn nhịp tim.

Không xác định tần suất

Rối loạn vận động.

Lưu ý chung khi dùng thuốc Ropivacaine

• Các thủ thuật gây tê vùng luôn phải được thực hiện trong một khu vực được trang bị và có nhân viên phù hợp. Cần có ngay thiết bị và thuốc cần thiết để theo dõi và hồi sức cấp cứu.
• Cần thận trọng để ngăn ngừa việc tiêm vào các vùng bị viêm.
• Gây tê ngoài màng cứng và trong ổ bụng có thể dẫn đến hạ huyết áp và nhịp tim chậm. Hạ huyết áp cần được điều trị kịp thời bằng thuốc vận mạch tiêm tĩnh mạch
• Bệnh nhân được điều trị bằng thuốc chống loạn nhịp tim nhóm III (ví dụ như Amiodarone) nên được theo dõi chặt chẽ và xem xét theo dõi điện tâm đồ, vì các tác dụng trên tim có thể xảy ra.
• Các thủ thuật gây tê tại chỗ nhất định, chẳng hạn như tiêm ở vùng đầu và cổ, có thể dẫn đến các phản ứng có hại nghiêm trọng.
• Phong bế khối thần kinh ngoại biên chính có thể cần sử dụng một lượng lớn thuốc gây tê tại chỗ ở những vùng có nhiều mạch máu, thường gần các mạch lớn, nơi có nguy cơ tăng tiêm nội mạch và/hoặc hấp thu toàn thân nhanh chóng, dẫn đến nồng độ cao trong huyết tương.
• Rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp tính: Dung dịch Ropivacaine để tiêm và truyền có thể gây rối loạn chuyển hóa porphyrin và chỉ nên kê đơn cho bệnh nhân rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp tính khi không có thuốc thay thế an toàn hơn.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Ngoài việc sử dụng thuốc để tiêm ngoài màng cứng trong sản khoa, không có dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng Ropivacaine trong thai kỳ ở người.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Không có dữ liệu liên quan đến sự bài tiết của Ropivacaine vào sữa mẹ.

Lưu ý với người lái xe và vận hành máy móc

• Không có báo cáo. Tùy thuộc vào liều lượng, thuốc gây tê tại chỗ có thể có ảnh hưởng nhỏ đến chức năng tâm thần và sự phối hợp ngay cả trong trường hợp không có độc tính thần kinh trung ương và có thể làm giảm sự vận động và sự tỉnh táo.

Quá liều Ropivacaine và xử trí

Quá liều và độc tính

Trong trường hợp quá liều, nồng độ đỉnh trong huyết tương có thể không đạt được trong một đến hai giờ, tùy thuộc vào vị trí tiêm, và các dấu hiệu nhiễm độc do đó có thể xảy ra.

Cách xử lý khi quá liều Ropivacaine

Nếu các dấu hiệu nhiễm độc toàn thân cấp tính xuất hiện, phải ngừng tiêm thuốc tê tại chỗ ngay lập tức và phải điều trị ngay các triệu chứng thần kinh trung ương (co giật, ức chế thần kinh trung ương) bằng hỗ trợ hô hấp thích hợp và dùng thuốc chống co giật.

Nếu xảy ra ngừng tuần hoàn, cần tiến hành hồi sức tim phổi ngay lập tức. Việc cung cấp oxy và thông khí tối ưu và hỗ trợ tuần hoàn cũng như điều trị nhiễm toan có tầm quan trọng sống còn.

Nếu xảy ra suy tim mạch (hạ huyết áp, nhịp tim chậm), nên xem xét điều trị thích hợp bằng truyền dịch tĩnh mạch, thuốc vận mạch và hoặc thuốc co bóp. Trẻ em nên được dùng liều lượng tương ứng với tuổi và cân nặng.

Nếu xảy ra ngừng tim, một kết quả thành công có thể đòi hỏi những nỗ lực hồi sức kéo dài.

Quên liều Ropivacaine và xử trí

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.