Thuốc Trimethobenzamide - Kiểm soát buồn nôn và nôn

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Trimethobenzamide

Loại thuốc

Chống nôn.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang 300 mg.

Lọ đơn liều 200 mg/2 mL.

Lọ đa liều 2000 mg/20 mL.

Thuốc Trimethobenzamide dùng để

• Điều trị buồn nôn và nôn sau phẫu thuật.
• Điều trị buồn nôn liên quan đến viêm dạ dày ruột.

Cơ chế hoạt động của trimethobenzamide chưa được xác định rõ ràng, nhưng có thể liên quan đến vùng kích hoạt thụ thể hóa học, một khu vực trong tủy sống mà qua đó các xung động gây nôn được truyền đến trung tâm nôn mửa; các xung động trực tiếp đến trung tâm nôn tương tự dường như không bị ức chế. Thử nghiệm ở chó được điều trị trước bằng trimethobenzamide HCl, ức chế được phản ứng gây nôn với apomorphine, trong khi có rất ít hoặc không có khả năng chống lại nôn do đồng sulfat trong dạ dày gây ra..

Hấp thu

Sinh khả dụng tương đối của viên nang uống so với tiêm bắp là 100%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 30 phút sau khi tiêm bắp hoặc 45 phút sau khi uống.

Thời gian tác dụng: 10 – 40 phút sau khi uống; 15 – 35 phút sau khi tiêm bắp.

Liều uống 300 mg tương đương với liều 200 mg tiêm bắp.

Phân bố

Sự phân bố vào các mô và máu/dịch của cơ thể người vẫn chưa được xác định. Thuốc và các chất chuyển hóa được phân bố chủ yếu vào gan, thận và phổi ở động vật.

Chuyển hóa

Qua quá trình oxy hóa, tạo thành chất chuyển hóa trimethobenzamide N-oxide.

Thải trừ

30 – 50% liều duy nhất thải trừ qua nước tiểu dưới dạng thuốc không thay đổi trong vòng
48 – 72 giờ sau khi dùng thuốc Trimethobenzamide. Thời gian bán thải 7 - 9 giờ.

Tương tác với các thuốc khác

Dùng chung với các thuốc thần kinh trung ương (ví dụ: barbiturat, dẫn xuất belladonna, phenothiazin), có thể làm tăng nguy cơ phản ứng thần kinh trung ương xảy ra.

Sử dụng ketamine, propoxyphen, cùng với trimethobenzamide có thể làm tăng các tác dụng phụ như chóng mặt, buồn ngủ, lú lẫn, khó tập trung, an thần quá mức và ức chế hô hấp. Một số người, đặc biệt là người cao tuổi, cũng có thể bị suy giảm khả năng suy nghĩ, phán đoán và phối hợp vận động.

Sử dụng natri oxybate cùng với trimethobenzamide có thể làm tăng các tác dụng phụ như buồn ngủ, chóng mặt, choáng váng, lú lẫn, trầm cảm, huyết áp thấp, thở chậm hoặc nông và suy giảm khả năng suy nghĩ, phán đoán và phối hợp vận động. Đôi khi, phản ứng nghiêm trọng có thể dẫn đến hôn mê và thậm chí tử vong.

Tương tác với thực phẩm

Rượu có thể làm tăng tác dụng phụ của trimethobenzamide đối với hệ thần kinh như chóng mặt, buồn ngủ và khó tập trung. Một số người cũng có thể bị suy giảm khả năng suy nghĩ và phán đoán. Bạn không nên uống rượu trong thời gian điều trị với ketamine.

Quá mẫn với thuốc Trimethobenzamide hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Chống chỉ định dạng tiêm ở trẻ em.

Người lớn

Dạng uống: 300 mg x 3 hoặc 4 lần/ngày.

Dạng tiêm bắp: 200 mg x 3 hoặc 4 lần/ngày.

Liều dùng thuốc Trimethobenzamide nên được điều chỉnh tùy theo chỉ định điều trị, mức độ triệu chứng và đáp ứng của bệnh nhân.

Trẻ em

Không khuyến khích sử dụng cho bệnh nhân trẻ em do nguy cơ gây ra các triệu chứng ngoại tháp, ảnh hưởng nghiêm trọng đến thần kinh trung ương và các phản ứng có hại khác.

Trẻ em và Thanh thiếu niên:

< 15 kg: Uống: 100 mg, cứ 6 giờ một lần khi cần thiết.

≥ 15 kg: Uống: 200 mg, cứ 6 giờ một lần khi cần thiết.

Đối tượng khác

Suy thận (người lớn):

CrCl > 70 mL/phút/1,73 m2: Không cần điều chỉnh liều.

CrCl ≤ 70 mL/phút/1,73 m2: Giảm liều hoặc tăng khoảng cách dùng thuốc và điều chỉnh khi cần dựa trên đáp ứng của bệnh nhân; theo dõi chặt chẽ chức năng thận.

Suy gan (người lớn):

Tránh dùng cho bệnh nhân suy gan (do tiềm ẩn nguy cơ nhiễm độc gan).

Thường gặp

Nhức đầu, chuột rút cơ, chóng mặt, buồn ngủ, bối rối, tâm trạng chán nản, mờ mắt, tiêu chảy, đau, châm chích, bỏng rát, đỏ hoặc sưng ở nơi tiêm thuốc.

Không xác định tần suất

Hôn mê, co giật, mất phương hướng, hội chứng ngoại tháp, các triệu chứng giống Parkinson/ngoại tháp, phản ứng da kiểu dị ứng, phù mạch, phản ứng quá mẫn, hạ huyết áp, trầm cảm, vàng da, nhìn mờ, rối loạn nhịp tim.

Lưu ý chung

Ảnh hưởng đến thần kinh trung ương:

Các tác dụng phụ nghiêm trọng đối với thần kinh trung ương (ví dụ, hôn mê, tâm trạng chán nản, mất phương hướng, co giật) đã được báo cáo. Cân nhắc giảm liều hàng ngày bằng cách tăng khoảng cách dùng thuốc hoặc ngừng sử dụng nếu xảy ra các phản ứng thần kinh trung ương nghiêm trọng. Có thể gây suy nhược thần kinh trung ương, có thể làm suy giảm khả năng thể chất hoặc tinh thần. Sử dụng đồng thời với các thuốc khác gây suy nhược thần kinh trung ương có thể làm tăng nguy cơ nghiêm trọng hơn.

Các triệu chứng ngoại tháp:

Có thể gây ra các triệu chứng ngoại tháp, chủ yếu là phản ứng loạn trương lực cấp tính (tức là khởi phát đột ngột các cơn co thắt cơ thường ở đầu/cổ hoặc opisthotonos (triệu chứng đặc trưng của opisthotonos là cột sống cong hoặc cong nghiêm trọng và đầu và gót chân nghiêng về phía sau); mất ngủ, bồn chồn, loạn vận động, các triệu chứng giống parkinson, co thắt thanh quản, khó nuốt, cũng có thể xảy ra. Nếu triệu chứng ngoại tháp xảy ra, hãy giảm liều hàng ngày bằng cách tăng khoảng cách dùng thuốc hoặc ngừng điều trị, tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng. Điều trị các phản ứng loạn dưỡng cấp tính bằng thuốc kháng cholinergic. Tránh sử dụng ở những bệnh nhân đang điều trị đồng thời với các thuốc khác cũng gây ra triệu chứng ngoại tháp (ví dụ, thuốc chống loạn thần).

Độc tính với gan: Sử dụng có thể gây độc cho gan. Nếu suy gan xảy ra trong khi điều trị, ngừng sử dụng.

Phản ứng da: Phản ứng da kiểu dị ứng đã được báo cáo khi sử dụng; ngừng khi có dấu hiệu nhạy cảm.

Triệu chứng ngoại tháp và các hiệu ứng thần kinh trung ương khác có thể che dấu các dấu hiệu của một bệnh nguyên phát chưa được chẩn đoán (ví dụ, bệnh não, mất cân bằng chuyển hóa, hội chứng Reye). Nếu các triệu chứng thần kinh trung ương xảy ra, hãy đánh giá nguy cơ và lợi ích của việc tiếp tục điều trị.

Giám sát chức năng thận ở bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân suy giảm chức năng thận.

Công thức dạng uống không được khuyến khích sử dụng cho trẻ em do nguy cơ triệu chứng ngoại tháp, tác dụng nghiêm trọng đến thần kinh trung ương và các tác dụng phụ tiềm ẩn khác liên quan đến việc sử dụng.

Các chất đối kháng dopamine, khi được sử dụng cho bệnh nhi <18 tuổi, có khả năng không phù hợp. Nên tránh sử dụng cho trẻ sơ sinh và sử dụng thận trọng cho trẻ em và thanh thiếu niên do nguy cơ loạn trương lực cơ cấp tính (rối loạn vận động).

Lưu ý với phụ nữ có thai

Mặc dù việc sử dụng để điều trị buồn nôn và nôn trong thai kỳ đã được báo. Tuy nhiên cân nhắc sử dụng các thuốc khác được ưu tiên hơn.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Người ta không biết liệu trimethobenzamide có trong sữa mẹ hay không. Việc quyết định tiếp tục hay ngừng cho con bú trong thời gian điều trị phải tính đến nguy cơ đối với trẻ sơ sinh, lợi ích của việc cho trẻ bú mẹ và lợi ích của việc điều trị đối với người mẹ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Bệnh nhân phải được cảnh báo về việc thực hiện các công việc đòi hỏi sự tỉnh táo, vận hành máy móc hoặc lái xe. Tránh lái xe hoặc hoạt động nguy hiểm.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc (viên uống), hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Các dấu hiệu của tác dụng phụ nghiêm trọng của thuốc Trimethobenzamide như: Hôn mê, co giật, mất phương hướng, hội chứng ngoại tháp, các triệu chứng giống Parkinson/ngoại tháp, phản ứng da kiểu dị ứng, phù mạch, phản ứng quá mẫn, hạ huyết áp.

Cách xử lý khi quá liều

Khẩn cấp liên hệ hoặc chuyển bệnh nhân đến cơ sở y tế gần nhất để được điều trị thích hợp.