Duloxetine là gì? Những điều bạn nên biết trước khi dùng thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Duloxetine.

Loại thuốc

Thuốc chống trầm cảm, thuộc nhóm ức chế tái hấp thu serotonin-norepinephrine (SNRI).

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang giải phóng chậm, thường có các hàm lượng 30mg và 60mg.

Duloxetine được sử dụng trong điều trị nhiều tình trạng khác nhau, bao gồm:

• Rối loạn trầm cảm nặng: Giúp cải thiện tâm trạng, giảm cảm giác buồn bã, tuyệt vọng, mất hứng thú với các hoạt động thường ngày.
• Rối loạn lo âu lan tỏa: Làm dịu cảm giác căng thẳng, lo lắng quá mức kéo dài.
• Đau thần kinh do đái tháo đường: Giảm cảm giác đau, rát hoặc tê ở chân tay.
• Đau cơ xơ hóa: Làm dịu đau lan tỏa toàn thân thường gặp trong bệnh lý này.
• Đau cơ xương mãn tính: Bao gồm đau lưng mạn tính hoặc đau khớp không do viêm.

Duloxetine là một thuốc ức chế tái hấp thu có chọn lọc serotonin và norepinephrine (SNRI). Điều này có nghĩa là thuốc làm tăng nồng độ của hai chất dẫn truyền thần kinh này trong khe synap (khoảng giữa hai tế bào thần kinh), từ đó giúp cải thiện cảm xúc và làm giảm cảm giác đau. Đây là hai chất có vai trò quan trọng trong điều hòa tâm trạng, sự tỉnh táo, đáp ứng với stress và cảm giác đau mạn tính.

Tác dụng của Duloxetine trên các vùng não như hạch nền, vỏ não trán và vùng tủy sống cũng giúp kiểm soát các cơn đau kéo dài, đặc biệt là đau do tổn thương thần kinh. Vì vậy, ngoài chống trầm cảm, thuốc còn hiệu quả với các hội chứng đau mạn tính không đáp ứng tốt với thuốc giảm đau thông thường.

Hấp thu

Duloxetine được hấp thu tốt qua đường uống. Sau khi uống thuốc, nồng độ trong máu bắt đầu tăng và thường đạt mức cao nhất sau khoảng 6 giờ. Tuy nhiên, tốc độ hấp thu có thể bị ảnh hưởng bởi thức ăn – nếu uống thuốc trong bữa ăn, thời gian đạt đỉnh có thể kéo dài hơn. Do đó, Duloxetine có thể được dùng cùng hoặc không cùng thức ăn, tùy theo khả năng dung nạp của bệnh nhân.

Phân bố

Sau khi vào máu, Duloxetine gắn kết mạnh với protein huyết tương, chủ yếu là albumin (trên 90%). Điều này giúp thuốc phân bố rộng khắp trong cơ thể và đi đến các mô, đặc biệt là mô thần kinh trung ương, nơi thuốc phát huy tác dụng điều chỉnh các chất dẫn truyền thần kinh như serotonin và noradrenaline.

Chuyển hóa

Duloxetine được chuyển hóa chủ yếu ở gan nhờ các enzym thuộc hệ cytochrome P450, đặc biệt là CYP1A2 và CYP2D6. Trong quá trình chuyển hóa, thuốc được biến đổi thành các chất không còn hoạt tính và chuẩn bị để thải trừ ra khỏi cơ thể. Do quá trình này phụ thuộc nhiều vào chức năng gan, nếu bệnh nhân đang mắc bệnh gan, nồng độ thuốc trong máu sẽ cao hơn, từ đó làm tăng nguy cơ tác dụng phụ.

Thải trừ

Phần lớn Duloxetine sau khi chuyển hóa sẽ được thải trừ qua nước tiểu, dưới dạng các chất không còn hoạt tính. Thời gian bán thải trung bình của Duloxetine là khoảng 12 giờ. Ở những người có suy giảm chức năng thận nặng, khả năng thải trừ thuốc có thể bị ảnh hưởng, do đó cần điều chỉnh liều hoặc thay đổi phương pháp điều trị theo hướng dẫn của bác sĩ.

Duloxetine có thể tương tác với nhiều loại thuốc khác, làm tăng tác dụng phụ hoặc giảm hiệu quả điều trị. Khi dùng cùng các thuốc chống trầm cảm khác như SSRI, MAOI, hoặc thuốc trị tâm thần như haloperidol, risperidone, thuốc giảm đau mạnh như tramadol, nguy cơ xảy ra hội chứng serotonin – một tình trạng nguy hiểm với biểu hiện lú lẫn, sốt, run và co giật – sẽ tăng lên.

Nếu dùng chung với thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs) như ibuprofen, aspirin hoặc thuốc chống đông máu như warfarin, nguy cơ chảy máu đường tiêu hóa cũng cao hơn. Ngoài ra, uống rượu trong thời gian điều trị bằng Duloxetine có thể gây tổn thương gan nghiêm trọng.

Một số thuốc khác như cimetidine, fluvoxamine có thể làm tăng nồng độ Duloxetine trong máu, khiến tác dụng phụ dễ xảy ra hơn. Vì vậy, trước khi dùng Duloxetine, hãy báo cho bác sĩ biết về tất cả các thuốc, thực phẩm chức năng và thảo dược đang sử dụng để được kê đơn phù hợp.

Duloxetine không nên được sử dụng trong một số trường hợp đặc biệt do nguy cơ gây hại hoặc làm trầm trọng thêm tình trạng sức khỏe. Nếu bệnh nhân có tiền sử dị ứng với Duloxetine hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc cần tránh dùng thuốc này.

Ngoài ra, Duloxetine chống chỉ định với người đang sử dụng thuốc ức chế monoamine oxidase (MAOIs) hoặc mới ngừng dùng nhóm thuốc này trong vòng 14 ngày, vì có thể gây ra phản ứng nghiêm trọng như hội chứng serotonin.

Nếu bệnh nhân đang mắc bệnh gan nặng hoặc nghiện rượu mạn tính cũng không nên dùng Duloxetine do nguy cơ tổn thương gan tăng cao. Thuốc cũng không được khuyến cáo cho người suy thận nặng với độ thanh thải creatinin dưới 30ml/phút.

Đối với trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi, Duloxetine chỉ nên dùng khi có chỉ định của bác sĩ, vì có thể ảnh hưởng đến sự phát triển tâm thần và thể chất. Phụ nữ có thai hoặc cho con bú cần tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng thuốc, vì Duloxetine có thể ảnh hưởng đến thai nhi hoặc trẻ sơ sinh qua sữa mẹ.

Liều dùng

Người lớn

Liều khởi đầu phổ biến là 30mg mỗi ngày, sau đó có thể tăng lên 60mg mỗi ngày tùy theo đáp ứng điều trị. Với một số trường hợp đau mạn tính hoặc rối loạn trầm cảm nặng, bác sĩ có thể chỉ định liều tối đa 120mg mỗi ngày, chia làm 1 – 2 lần.

Trẻ em

Duloxetine không được khuyến cáo sử dụng rộng rãi cho trẻ dưới 18 tuổi, trừ những chỉ định đặc biệt và dưới sự giám sát nghiêm ngặt của bác sĩ chuyên khoa.

Cách dùng

Duloxetine nên được uống nguyên viên, không nhai hoặc nghiền nát, vì là viên giải phóng chậm. Có thể uống trước hoặc sau bữa ăn, tuy nhiên nếu bệnh nhân bị buồn nôn nên uống sau ăn để giảm kích ứng dạ dày. Nên uống vào cùng một thời điểm mỗi ngày để duy trì nồng độ thuốc ổn định trong máu.

Thường gặp

Duloxetine có thể gây ra một số tác dụng phụ thường gặp trong những tuần đầu điều trị. Nhiều người có cảm giác buồn nôn, đặc biệt là khi mới bắt đầu dùng thuốc, nhưng tình trạng này thường giảm dần sau vài ngày. Các triệu chứng khác như đau đầu, chóng mặt, khô miệng, táo bón hoặc buồn ngủ cũng thường xuất hiện và không quá nghiêm trọng. Một số người lại thấy khó ngủ hoặc mệt mỏi trong ngày. Đổ mồ hôi nhiều hơn bình thường cũng là một phản ứng phổ biến.

Ít gặp

Ở một số trường hợp, bệnh nhân có thể gặp các phản ứng ít gặp hơn như tăng nhẹ huyết áp, cảm giác tim đập nhanh (đánh trống ngực) hoặc rối loạn tiêu hóa như đầy hơi và tiêu chảy. Một số người giảm cân nhẹ hoặc gặp vấn đề về tình dục như giảm ham muốn hoặc khó đạt cực khoái. Những tác dụng này thường nhẹ và có thể cải thiện sau một thời gian sử dụng thuốc ổn định.

Hiếm gặp

Tuy hiếm khi xảy ra, Duloxetine vẫn có thể gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng. Một số người có thể bị co giật hoặc hội chứng serotonin, nhất là khi dùng phối hợp với các thuốc tăng serotonin khác. Ngoài ra, bệnh nhân có thể xuất hiện ý nghĩ tự tử, đặc biệt trong giai đoạn đầu điều trị hoặc ở người trẻ tuổi. Một tác dụng phụ hiếm nhưng nghiêm trọng là tổn thương gan, thể hiện qua vàng da, đau bụng vùng gan hoặc tăng men gan. Nếu có các dấu hiệu này, cần ngừng thuốc và đi khám ngay lập tức.

Lưu ý chung

Duloxetine không gây nghiện, nhưng nếu ngừng đột ngột có thể gây hội chứng cai thuốc, bao gồm chóng mặt, buồn nôn, lo lắng, mất ngủ và kích thích. Do đó, không nên tự ý ngưng thuốc, mà cần giảm liều từ từ theo hướng dẫn của bác sĩ.

Có thể cần vài tuần để thuốc phát huy hiệu quả đầy đủ, do đó bệnh nhân không nên nản lòng nếu không thấy cải thiện triệu chứng ngay. Đặc biệt, trong những tuần đầu tiên, cần theo dõi kỹ các dấu hiệu bất thường về tâm lý như tăng lo âu, kích động, hoặc có ý nghĩ tự tử - nhất là ở người trẻ.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Duloxetine không được khuyến cáo dùng trong thai kỳ, đặc biệt là 3 tháng cuối, vì có thể gây ảnh hưởng đến thai nhi như hội chứng cai thuốc sau sinh hoặc rối loạn hô hấp ở trẻ sơ sinh. Nếu bệnh nhân đang mang thai hoặc dự định có thai, hãy thông báo cho bác sĩ để cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Một lượng nhỏ Duloxetine có thể đi vào sữa mẹ. Dù chưa có nhiều bằng chứng về nguy cơ, việc sử dụng thuốc khi đang cho con bú cần được cân nhắc cẩn thận và có sự đồng thuận của bác sĩ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Duloxetine có thể gây buồn ngủ, chóng mặt hoặc rối loạn chú ý. Bệnh nhân nên tránh lái xe, điều khiển máy móc hoặc làm những công việc cần sự tỉnh táo cho đến khi biết rõ thuốc có ảnh hưởng thế nào đến cơ thể mình.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Dùng quá liều Duloxetine có thể gây ra các triệu chứng như ngủ gà, lú lẫn, nôn ói, tăng nhịp tim, co giật và trong trường hợp nặng có thể gây ngưng thở hoặc tử vong. Nguy cơ càng tăng khi bệnh nhân dùng cùng rượu hoặc thuốc gây ngủ khác.

Cách xử lý khi quá liều

Khi nghi ngờ quá liều, bệnh nhân cần được đưa ngay đến cơ sở y tế gần nhất. Không nên tự xử trí tại nhà. Hiện chưa có thuốc giải độc đặc hiệu cho Duloxetine, vì vậy điều trị chủ yếu là hồi sức tích cực và điều trị triệu chứng.

Quên liều và xử trí

Nếu quên uống một liều, nên uống bù ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần đến giờ uống liều kế tiếp thì nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng như bình thường. Không nên uống gấp đôi liều. Để tránh quên liều, nên thiết lập giờ uống cố định trong ngày hoặc sử dụng nhắc nhở qua điện thoại.