Thuốc Cetirizine 10 Stella giảm các triệu chứng của mề đay, viêm mũi dị ứng (10 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Cetirizine 10 được chỉ định ở người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên, dùng trong các trường hợp sau:

• Làm giảm các triệu chứng ở mũi và mắt của viêm mũi dị ứng theo mùa và quanh năm.
• Làm giảm các triệu chứng của mày đay vô căn mạn tính.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc kháng histamin dùng toàn thân, các dẫn xuất piperazin.

Cetirizine là một chất chuyển hóa của hydroxyzin ở người, là một chất đối kháng mạnh và chọn lọc trên các thụ thể H1 ngoại vi. Trong các nghiên cứu in vitro về khả năng gắn kết với thụ thể cho thấy thuốc không có ái lực đáng kể với thụ thể nào khác ngoài thụ thể H1.

Tác dụng dược lực: Ngoài tác dụng kháng thụ thể H1, Cetirizine còn thể hiện tác dụng kháng dị ứng: Với liều 10 mg x 1 lần hoặc 2 lần mỗi ngày, thuốc ức chế sự kết tập các bạch cầu ái toan ở giai đoạn muộn, đặc biệt là ở da và kết mạc của các đối tượng dị ứng có tiếp xúc với dị nguyên.

Hiệu quả và an toàn lâm sàng: Các nghiên cứu ở người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy cetirizine ở liều 5 và 10 mg làm giảm đáng kể mày đay và các phản ứng ban đỏ gây ra bởi nồng độ rất cao của histamin trên da, nhưng sự tương quan giữa hiệu quả và tính an toàn chưa được thiết lập.

Ở liều khuyến cáo, cetirizine cho thấy tác dụng cải thiện chất lượng cuộc sống của bệnh nhân viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc quanh năm.

Bệnh nhi: Trong một nghiên cứu kéo dài 35 ngày ở trẻ em từ 5 đến 12 tuổi, không thấy có sự dung nạp đối với tác dụng kháng histamin (ngăn chặn mày đay và phản ứng ban đỏ) của cetirizine. Sau dùng liều lặp lại cetirizine, khi ngưng điều trị, da phục hồi lại phản ứng bình thường với histamin trong vòng 3 ngày.

Dược động học

Hấp thu

Nồng độ định trong huyết tương ở trạng thái ổn định khoảng 300 ng/ml và đạt được trong vòng 1,0*0,5 giờ. Sự phân bố của các thông số dược động học như nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) và diện tích dưới đường cong (AUC), giống nhau ở người tình nguyên. Mức độ hấp thu của cetirizine không bị giăm bởi thức ăn mặc dù tốc độ hấp thu có giảm.

Phân bố

Thể tích phân bố biếu kiến là 0,50 L/kg. Độ gắn kết cetirizine với protein huyết tương là 93 ± 0,3%. Cetirizine không thay đổi sự gắn kết protein của warfarin.

Chuyển hóa

Cetirizine trải qua chuyển hóa lần đầu không đáng kể.

Thải trừ

Thời gian bán thải cuối cùng của thuốc khoảng 10 giờ và không thấy có tích lũy cetirizine sau khi dùng liều hàng ngày là 10 mg trong 10 ngày. Khoảng 2/3 liều được bài tiết không đổi trong nước tiểu.