Cetirizin (Cetirizine) thuốc kháng histamin

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Cetirizine hydrochloride.

Loại thuốc

Kháng histamin; đối kháng thụ thể H1.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 5 mg, 10 mg; Viên nén nhai: 5 mg, 10 mg.

Dung dịch: 5 mg/5 ml.

Viên nén 5 mg kết hợp với 120 mg pseudoephedrin hydroclorid.

Cetirizin được chỉ định trong điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng dai dẳng, viêm mũi dị ứng theo mùa, mày đay mạn tính vô căn, viêm kết mạc dị ứng.

Cetirizin là dẫn chất của piperazin và là chất chuyển hóa của hydroxyzine. Cetirizin có tác dụng đối kháng mạnh và chọn lọc ở thụ thể H, ngoại vi, nhưng hầu như không có tác dụng đến các thụ thể khác, do vậy hầu như không có tác dụng đối kháng acetylcholin và không có tác dụng đối kháng serotonin.

Cetirizin ức chế giai đoạn sớm của phản ứng dị ứng qua trung gian histamin và cũng làm giảm sự di dời của các tế bào viêm và giảm giải phóng các chất trung gian ở giai đoạn muộn của phản ứng dị ứng.

Tính phân cực của Cetirizin tăng so với hydroxyzine nên phân bố của thuốc vào hệ TKTW giảm và ít tác động lên TKTW so với các thuốc kháng histamin thế hệ thứ nhất (diphenhydramine, hydroxyzine) nên ít gây buồn ngủ. Tuy nhiên, tỷ lệ người bệnh dùng Cetirizin có tác dụng không mong muốn như ngủ gà lại cao hơn so với người bệnh dùng các thuốc kháng histamin thế hệ thứ hai khác như loratadin.

Dạng kết hợp của cetirizin và pseudoephedrin hydroclorid được dùng để điều trị viêm mũi dị ứng dai dẳng ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi.

Hấp thu

Hấp thu nhanh sau khi uống. Nồng độ đỉnh do ở trạng thái cân bằng ở mức 0,3 microgam/ml, đạt được sau (1,0 ± 0,5) giờ. Sinh khả dụng đường uống không thay đổi khi dùng thuốc cetirizin cùng với thức ăn.

Mức độ khả dụng sinh học là tương tự khi cetirizine được dùng dưới dạng dung dịch, viên nang hoặc viên nén.

Phân bố

Thể tích phân bố biểu kiến là 0,5 L/kg. Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương là 90 - 96%. cetirizin vào sữa mẹ, nhưng hầu như không qua hàng rào máu-não.

Chuyển hóa

Cetirizine được chuyển hóa một phần bằng cách oxy hóa O-dealkyl thành chất chuyển hóa có hoạt tính kháng histaminic không đáng kể. Enzyme hoặc các enzyme chịu trách nhiệm cho bước này trong quá trình chuyển hóa cetirizin vẫn chưa được xác định.

Thải trừ

Khoảng 2/3 liều dùng được bài xuất dưới dạng không đổi qua nước tiểu. Thời gian bán thải huyết tương khoảng 10 giờ. Cetirizin có động học tuyến tính ở khoảng liều 5 - 60mg.

Thời gian bán thải của cetirizine khoảng 6 giờ ở trẻ 6-12 tuổi và 5 giờ ở trẻ 2-6 tuổi. Ở trẻ sơ sinh và trẻ mới biết đi từ 6 đến 24 tháng, thời gian này giảm xuống còn 3,1 giờ.

Đối với bệnh nhân suy gan: Bệnh nhân mắc bệnh gan mãn tính (xơ gan, ứ mật và xơ gan) được dùng 10 hoặc 20 mg cetirizine liều duy nhất có thời gian bán thải tăng 50% cùng với độ thanh thải giảm 40% so với người khỏe mạnh.

Tương tác với các thuốc khác

Tránh kết hợp với các thuốc ức chế thần kinh trung ương như thuốc an thần.

Độ thanh thải cetirizin giảm nhẹ khi uống cùng 400 mg theophylin.

Không dùng viên giải phóng chậm kết hợp cetirizin hydroclorid và pseudoephedrin hydroclorid ở người bệnh đang dùng hoặc ngừng thuốc IMAO.

Tương tác với thực phẩm

Ở những bệnh nhân nhạy cảm, việc sử dụng đồng thời rượu có thể gây giảm sự tỉnh táo và suy giảm hoạt động, mặc dù cetirizine không làm tăng tác dụng của rượu.

Cetirizine hydrochloride chống chỉ định với những người có tiền sử dị ứng với cetirizin, với hydroxyzin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc, suy thận giai đoạn cuối (Clcr < 10 ml/phút).

Liều lượng cetirizin

Người lớn

Liều dùng: 10 mg x 1 lần/ngày hoặc 5mg x 2 lần/ngày.

Trẻ em

Trẻ em từ 6 tuổi trở lên: 10 mg x 1 lần/ngày hoặc 5mg x 2 lần/ngày.

Trẻ em 2 - 5 tuổi: 5 mg x 1 lần/ngày hoặc 2,5 mg x 2 lần/ngày.

Trẻ 6 tháng - 2 tuổi: 2,5 mg/lần/ngày. Tối đa, dùng 2,5 mg x 2 lần/ngày ở trẻ trên 12 tháng.

Trẻ dưới 6 tháng tuổi: Không sử dụng.

Đối tượng khác

Người cao tuổi: Không cần giảm liều.

Suy gan: Liều cần giảm một nửa.

Suy thận: Liều hiệu chỉnh theo ClCr như bảng sau:

Cách dùng

Cetirizin được dùng đường uống. Viên nén dạng kết hợp với pseudoephedrin hydroclorid phải được nuốt nguyên cả viên mà không được bẻ, nhai hoặc hòa tan. Mặc dù thức ăn có thể làm giảm nồng độ đỉnh trong máu và kéo dài thời gian đạt nồng độ đỉnh, nhưng không ảnh hưởng đến mức hấp thu thuốc, cho nên có thể uống cùng hoặc ngoài bữa ăn.

Thường gặp 

Hay gặp nhất là hiện tượng ngủ gà. 

Ngoài ra thuốc còn gây mệt mỏi, khô miệng, viêm họng, chóng mặt, nhức đầu, buồn nôn.

Ít gặp 

Chán ăn hoặc tăng thèm ăn, bí tiểu, đỏ bừng, tăng tiết nước bọt.

Hiếm gặp

Thiếu máu tan máu, giảm tiểu cầu, hạ huyết áp nặng, choáng phản vệ, viêm gan, ứ mật, viêm cầu thận.

Không xác định tần suất (nếu có)

Rối loạn trương lực, ngất, run, loạn trương lực cơ, rối loạn vận động, chứng hay quên, suy giảm trí nhớ, kích động, phù mạch thần kinh, phát tác do thuốc cố định, mụn mủ ngoại ban tổng quát cấp tính, viêm gan.

Lưu ý chung

Cần phải điều chỉnh liều ở người suy thận vừa hoặc nặng và người đang thẩm phân hoặc chạy thận nhân tạo.

Cần điều chỉnh liều ở người suy gan. 

Tránh dùng đồng thời cetirizin với rượu và các thuốc ức chế thần kinh trung ương, vì làm tăng thêm tác dụng của các thuốc này.

Thận trọng ở những bệnh nhân có các yếu tố gây bí tiểu (ví dụ như tổn thương tủy sống, tăng sản tuyến tiền liệt) vì cetirizine có thể làm tăng nguy cơ bí tiểu.

Thận trọng được khuyến cáo ở bệnh nhân động kinh và bệnh nhân có nguy cơ co giật.

Bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng viên nén bao phim cetirizine.

Ngứa và/hoặc mày đay có thể xảy ra khi ngừng dùng cetirizine, ngay cả khi các triệu chứng đó không xuất hiện trước khi bắt đầu điều trị. Trong một số trường hợp, các triệu chứng có thể dữ dội và có thể phải điều trị lại. Các triệu chứng sẽ hết khi bắt đầu lại quá trình điều trị.

Viên nén hoặc dung dịch uống có thể nhai hoặc thông thường: Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả ở trẻ em < 6 tháng tuổi; dung dịch uống là công thức được khuyến cáo ở trẻ em < 2 tuổi.

Cetirizine hydrochloride kết hợp với /pseudoephedrine hydrochloride: Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả ở trẻ em < 12 tuổi; sử dụng không được khuyến khích trong nhóm tuổi này.

Cetirizine: Giảm độ thanh thải ở bệnh nhân suy gan mãn tính. Điều chỉnh liều lượng cần thiết.

Không đủ kinh nghiệm ở bệnh nhân ≥ 65 tuổi để xác định xem liệu bệnh nhân lão khoa có phản ứng khác với người trẻ tuổi hay không. Không có sự khác biệt tổng thể về độ an toàn so với bệnh nhân trẻ tuổi, nhưng không thể loại trừ sự gia tăng độ nhạy.

Lựa chọn liều lượng một cách thận trọng vì sự suy giảm chức năng thận do tuổi tác; theo dõi định kỳ chức năng thận được khuyến cáo. Khuyến cáo điều chỉnh liều ở bệnh nhân ≥ 65 tuổi. 

Lưu ý với phụ nữ có thai

Tuy cetirizin không gây quái thai ở động vật, nhưng chưa có những nghiên cứu đầy đủ trên người mang thai, cho nên không nên dùng thuốc khi có thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Cetirizin bài tiết qua sữa, vì vậy tránh không cho con bú khi người mẹ dùng thuốc.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Ở một số người bệnh sử dụng cetirizin có hiện tượng ngủ gà, buồn ngủ, do vậy nên thận trọng khi lái xe, hoặc vận hành máy, vì dễ gây nguy hiểm.

Quá liều cetirizin và xử trí

Quá liều và độc tính

Triệu chứng quá liều thuốc cetirizin là ngủ gà ở người lớn, ở trẻ em có thể bị kích động. 

Cách xử lý khi quá liều

Khi quá liều nghiêm trọng cần gây nôn và rửa dạ dày cùng với các phương pháp hỗ trợ. Đến nay, chưa có thuốc giải độc đặc hiệu.

Thẩm tách máu không có tác dụng trong điều trị quá liều cetirizin.

Quên liều và xử trí

Nếu bạn quên một liều thuốc, bạn hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, bạn hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không dùng gấp đôi liều đã quy định.