Thuốc Dogastrol 40mg Đông Nam điều trị các bệnh dạ dày (3 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Dogastrol được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị trào ngược dạ dày, thực quản.
• Ðiều trị loét dạ dày, tá tràng.
• Các tình trạng tăng tiết acid bệnh lý như hội chứng Zollinger-Ellison.

Dược lực học

Pantoprazole là một benzimidazole được thay thế có tác dụng ức chế bài tiết axit clohydric trong dạ dày bằng cách phong tỏa cụ thể các bơm proton của tế bào thành.

Pantoprazole được chuyển đổi thành dạng hoạt động trong môi trường axit ở tế bào thành, nơi nó ức chế enzym H+,K+ -ATPase, tức là giai đoạn cuối cùng trong quá trình sản xuất axit clohydric trong dạ dày. Sự ức chế phụ thuộc vào liều lượng và ảnh hưởng đến cả bài tiết axit cơ bản và kích thích. Ở hầu hết các bệnh nhân, khỏi các triệu chứng sẽ đạt được trong vòng 2 tuần. Cũng như các thuốc ức chế bơm proton khác và thuốc ức chế thụ thể H2, điều trị bằng pantoprazole làm giảm độ axit trong dạ dày và do đó làm tăng gastrin tương ứng với việc giảm độ axit. Sự gia tăng gastrin có thể hồi phục được. Vì pantoprazole liên kết với enzyme xa ở mức độ thụ thể của tế bào, nó có thể ức chế bài tiết axit clohydric độc lập với sự kích thích của các chất khác (acetylcholine, histamine, gastrin).

Dược động học

Sự hấp thu

Pantoprazole được hấp thu nhanh chóng và đạt được nồng độ tối đa trong huyết tương ngay cả sau một liều uống 40 mg duy nhất. Trung bình vào khoảng 2,5 giờ/năm, nồng độ tối đa trong huyết thanh khoảng 2 - 3 µg/ml đạt được, và các giá trị này không đổi sau khi dùng nhiều lần.

Dược động học không thay đổi sau khi dùng một lần hoặc lặp lại. Trong khoảng liều từ 10 đến 80 mg, động học huyết tương của pantoprazole là tuyến tính sau khi uống và tiêm tĩnh mạch.

Sinh khả dụng tuyệt đối từ viên thuốc là khoảng 77%. Ăn đồng thời không ảnh hưởng đến AUC, nồng độ tối đa trong huyết thanh và do đó khả dụng sinh học. Chỉ có sự thay đổi của thời gian trễ sẽ tăng lên khi ăn đồng thời.

Phân bố

Liên kết với protein huyết thanh của Pantoprazole là khoảng 98%. Khối lượng phân phối khoảng 0,15 l/kg.

Chuyển hóa

Chất này hầu như chỉ chuyển hóa ở gan. Con đường chuyển hóa chính là khử methyl bởi CYP2C19 với sự liên hợp sulphat sau đó, các con đường chuyển hóa khác bao gồm quá trình oxy hóa bởi CYP3A4.

Thải trừ

Thời gian bán hủy cuối khoảng 1 giờ và độ thanh thải khoảng 0,1 l/h/kg. Có một vài trường hợp đối tượng bị đào thải chậm. Do sự gắn kết cụ thể của pantoprazole với bơm proton của tế bào thành, thời gian bán thải không tương quan với thời gian tác dụng dài hơn nhiều (ức chế tiết axit).

Sự thải trừ qua thận thể hiện qua con đường bài tiết chính (khoảng 80%) đối với các chất chuyển hóa của pantoprazole, phần còn lại được thải trừ qua phân. Chất chuyển hóa chính trong cả huyết thanh và nước tiểu là desmethylpantoprazole được liên hợp với sulphat. Thời gian bán thải của chất chuyển hóa chính (khoảng 1,5 giờ) không dài hơn nhiều so với pantoprazole.