Thuốc Drofen 150mg Recalcine phòng và điều trị loãng xương (1 vỉ x 1 viên)

Chỉ định

Thuốc Drofen 150Mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Phòng và điều trị loãng xương sau thời kỳ mãn kinh.

Dược lực học

Ibandronic acid tác dụng trên mô xương dựa trên ái lực của thuốc đối với hydroxyapatit, một phần của khoáng tủy xương. Ibandronic acid ức chế hoạt động hủy tế bào xương và làm giảm sự tái hấp thu và trao đổi xương, ở những phụ nữ mãn kinh, sự trao đổi xương ở mức cao dẫn đến sự đào thải xương và gây ra chứng loãng xương, ibandronic acid làm giảm quá trình này.

Dược động học

Hấp thu: Hấp thu của ibandronic acid (ibandronate) đường uống xảy ra ở ruột non. Nồng độ trong huyết tương tăng tuyến tính với liều uống lên đến 50 mg và tăng không tuyến tính với liều lớn hơn 50 mg. Sau khi uống, thời gian đạt nồng độ đỉnh của ibandronic acid trong huyết tương dao động trong khoảng 0,5 và 2 giờ (trung bình 1 giờ), với phụ nữ mãn kinh uống lúc đói.Sinh khả dụng trung bình đường uống của liều ibandronic acid 2,5 mg xấp xỉ 0,6% so với liều tiêm tĩnh mạch. Mức độ hấp thu của thuốc bị ảnh hưởng bởi thức ăn và đồ uống. Sinh khả dụng của ibandronic acid giảm khoảng 90% khi uống thuốc cùng với bữa ăn sáng đầy đủ, so với uống thuốc khi đói. Không có dấu hiệu giảm sinh khả dụng khi uống ibandronic acid ít nhất 60 phút trước khi ăn. Tuy nhiên, sinh khả dụng và ảnh hưởng của thuốc đến mật độ khoáng xương giảm khi ăn hoặc uống trong vòng 60 phút sau khi uống thuốc.

Phân bố: Sau khi hấp thu, ibandronic acid nhanh chóng vào xương hoặc bài tiết qua nước tiểu, ở người, thể tích phân bố biểu kiến đạt ít nhất 90 L và ước tính 40 - 50% liều dùng tách khỏi vòng tuần hoàn để xâm nhập vào xương. Trong một nghiên cứu in vitro, sự gắn kết với protein huyết thanh người khoảng 90,9 - 99,5% với nồng độ ibandronic acid từ 2 - 10 ng/ml, và xấp xỉ 85,7% với nồng độ ibandronic acid từ 0,5 - 10,0 ng/ml trong một nghiên cứu khác.

Chuyển hóa: Không có bằng chứng cho thấy ibandronic acid được chuyển hóa ở người.

Thải trừ: Một phần ibandronic acid tách khỏi tuần hoàn để hấp thu vào xương được bài tiết qua thận dưới dạng không đổi (khoảng 50 - 60% liều hấp thu). Phần ibandronic acid không được hấp thu được bài tiết dưới dạng không đổi qua phân. Sự bài tiết ibandronic acid huyết tương trải qua một số pha. Độ thanh thải thận và sự phân bố trong xương cho thấy sự giảm nhanh và sớm của nồng độ thuốc trong huyết tương, đạt 10% Cmax sau lần lượt 3 và 8 giờ sau khi uống và tiêm tĩnh mạch. Tiếp theo là pha đào thải chậm, là giai đoạn ibandronic acid được tái phân bố từ máu vào xương. Thời gian trung bình của pha này phụ thuộc liều dùng nghiên cứu và độ nhạy của phương pháp, với liều uống 150 mg ibandronic acid dạng viên nén cho phụ nữ mãn kinh khỏe mạnh, đạt dao động trong khoảng 37 và 157 giờ. Tổng độ thanh thải ibandronic acid thấp, giá trị trung bình đạt trong khoảng 84 - 160 mL/phút. Độ thanh thải thận (xấp xỉ 60 mL/phút ở phụ nữ mãn kinh khỏe mạnh) bằng khoảng 50 - 60% tổng độ thanh thải và phụ thuộc vào độ thanh thải creatinin. Sự khác nhau giữa tổng độ thanh thải và độ thanh thải thận có thể phản ánh tác dụng giữ lại xương của thuốc.

Các đối tượng đặc biệt:

Bệnh nhân suy thận: Độ thanh thải thận của ibandronic acid ở bệnh nhân có các mức độ suy thận khác nhau phụ thuộc trực tiếp vào độ thanh thải creatinin (CLcr).

Sau khi chỉ tiêm tĩnh mạch một liều ibandronic acid 0,5 mg, những bệnh nhân có CLcr từ 40 - 70 mL/phút có AUC cao hơn 55% so với bệnh nhân có CLcr > 90 mL/phút. Bệnh nhân có CLcr > 30 mL/phút tăng tích lũy gấp đôi so với bệnh nhân chức năng thận bình thường.

Bệnh nhân suy gan: Không có nghiên cứu được thực hiện trên bệnh nhân suy gan để đánh giá dược động học của ibandronic acid do thuốc không được chuyển hóa qua gan.