Thuốc Esorest Hoàng Trân điều trị bệnh đau thần kinh (5 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Esorest 300 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Bệnh đau thần kinh.
• Bệnh thần kinh đái tháo đường ngoại biên.
• Đau dây thần kinh sinh ba.
• Đau thần kinh hậu herpes (bệnh Zona).
• Bệnh động kinh: Thuốc được sử dụng đơn lẻ/phối hợp trong điều trị động kinh cục bộ đơn giản và phức tạp, có hoặc không có cơn toàn thể thứ phát.

Dược lực học

Gabapentin có cấu trúc liên quan đến chất dẫn truyền thần kinh GABA (Gama Aminobutyric Acid).

Thuốc không chuyển hóa thành GABA hay một đối kháng với GABA, và cũng không phải là chất ức chế sự thu hồi hay thoái giáng GABA. Gabapentin được cho là gắn kết với tiểu đơn vị alpha 2 delta của kênh canxi. Cơ chế làm giảm đau của gabapentin chưa được biết rõ, nhưng trên những thí nghiệm làm giảm đau ở động vật cho thấy gabapentin ngăn ngừa tình trạng allodynia (đáp ứng đau với những kích thích bình thường) và trạng thái tăng cảm giác đau (đáp ứng qúa mức với cảm giác đau).

Đặc biệt gabapentin ngăn ngừa những đáp ứng đau trong vài thí nghiệm đau do thần kinh ở chuột bạch và chuột nhắt (ví dụ thí nghiệm thắt thần kinh cột sống, thí nghiệm gây tổn thương tủy sống, nhiễm herpes zoster cấp). Gabapentin còn làm giảm đáp ứng đau sau viêm nhiễm ngoại biên (nghiệm pháp giai đoạn muộn của formalin). Gabapentin không làm thay đổi phản ứng đau ngay tức thì (nghiệm pháp búng tại chuột, nghiệm pháp formalin, nghiệm pháp co thắt bụng bằng acid acetic, nghiệm pháp bức xạ tim). 

Đã có 1 vài hệ thống thử nghiệm thiết kế trên động vật để ghi nhận tác dụng chống co giật của gabapentin. Giống như các thuốc chống co giật khác, gabapentin làm giảm sự phóng điện quá độ và giảm sự lan truyền kích thích từ các ổ động kinh ở thần kinh trung ương.

Dược động học

Hấp thu

Nồng độ huyết thanh gabapentin tương ứng với liều giữa 300 mg và 400 mg, điều trị mỗi 8 giờ. Sự hấp thu của gabapentin là bão hòa và không tuyến tính liên quan với liều dùng.

Sinh khả dụng của gabapentin giảm ở liều cao hơn, khoảng 60% với liều 300 mg và khoảng 42% sau khi uống liều 800 mg.

Thức ăn không ảnh hưởng đến dược động của gabapentin.

Dược động học của gabapentin không bị ảnh hưởng bởi liều lặp lại và trạng thái ổn định của nồng độ huyết tương có thể tiên đoán dựa vào liều đơn.

Phân bố

Nồng độ tối đa trong huyết tương (ví dụ 4 - 5,5 ng/ml theo liều dùng lặp lại mỗi ngày 900 - 1200 mg) của gabapentin đạt được trong vòng 2 đến 3 giờ với liều điều trị.

Tỷ lệ % của gabapentin gắn kết với protein tuyết tương ít hơn 3%. Thể tích phân bố của thuốc là 57,7 lít. Bệnh nhân động kinh nồng độ gabapentin ở hệ thần kinh trung ương xấp xỉ 20% nồng độ ổn định tập trung trong huyết tương ở mức thấp. 

Chuyển hóa sinh học

Gabapentin không chuyển hóa ở người và không gây cảm ứng enzym cytochrom P450.

Thải trừ

Thời gian bán thải của gabapentin phụ thuộc vào liều và khoảng thời gian là 5 - 7 giờ. Ở bệnh nhân lớn tuổi, những thay đổi trong chức năng thận liên quan đến tuổi gây giảm độ thanh thải gabapentin huyết tương và tăng thời gian bán thải của gabapentin. Bệnh nhân suy chức năng thận, tốc độ bài tiết ở thận tương ứng hoàn toàn với độ thanh thải creatinin. Gabapentin bị loại khỏi huyết tương bằng thẩm phân máu.