Viên nén Lertazin 5mg KRKA điều trị viêm mũi dị ứng, mày đay (3 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Lertazin 5 mg được chỉ định dùng trong trường hợp điều trị các biểu hiện dị ứng do Histamin như: Viêm mũi dị ứng, mày đay...

Dược lực học

Levocetirizine là thuốc kháng histamine mạnh, dẫn xuất piperazine.

Levocetirizine, đồng phân quang học R của cetirizine, có tác dụng đối kháng chọn lọc ở thụ thể H1. Những nghiên cứu đã chứng minh rằng levocetirizine có ái lực cao với thụ thể H1 trên người (Ki = 3.2 nmol/l). Levocetirizine có ái lực cao hơn hai lần so với cetirizine (Ki 6.3 nmol/l). Levocetirizine được tách ra từ thụ thể H1 với thời gian bán thải là 115 ± 38 phút.

Những nghiên cứu dược lực ở người tình nguyện chứng minh rằng với levocetirizine với liều một nửa có tác dụng bằng với cetirizine trên da và tóc. Trong nghiên cứu in vitro cho thấy levocetirizine ức chế eotaxine gây ra sự di dời của bạch cầu ưa eosin qua tế bào da và phổi. Một nghiên cứu dược động học cho thấy ba tác dụng ức chế chính của levocetirizine 5 mg trong 6 giờ đầu của phản ứng dị ứng với phấn hoa, so với 14 bệnh nhân dùng giả dược, ức chế phóng thích VCAM-1, điều chỉnh độ thẩm thấu của thành mạch và giảm bạch cầu ái toan. Hiệu quả và tính an toàn của levocetirizine trong một số nghiên cứu mù đôi, dùng giả dược, những thử nghiệm lâm sàng được thực hiện ở những bệnh nhân trưởng thành bị viêm mũi dị ứng theo mùa.

Dược động học

Hấp thu

Levocetirizine được hấp thu nhanh và rộng rãi sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 0.9 giờ uống thuốc. Trạng thái ổn định đạt được sau 2 ngày. Nồng độ đỉnh theo thứ tự là 270 ng/ml và 308 ng/ml sau khi dùng liều duy nhất và liều lặp lại 5 mg ngày 1 lần. Mức độ hấp thu thì độc lập với liều và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, nhưng nồng độ đỉnh giảm và thời gian chậm.

Phân bố

Levocetirizine không phân bố trong mô, cũng như đi qua hàng rào máu não. 90% levocetirizine gắn với protein huyết tương. Thể tích phân bố là 0.4 l/kg.

Chuyển hóa

Sự chuyển hóa của levocetirizine ít hơn 14% liều và vì thế những kết quả khác nhau từ biến đổi gen hoặc uống kèm cùng với chất ức chế ezyme không đáng kể. Giai đoạn chuyển hóa bao gồm sự oxy hóa, N- và alkyl hóa O- và kết hợp với taurine. Quá trình alkyl hóa qua trung gian CYP 3A4 trong khi quá trình oxy hóa liên quan đến đồng dạng CYP nhiều và/hoặc không xác định.

Levocetirizine không ảnh hưởng đến hoạt động CYP isoenzyme 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 và 3A4 ở nồng độ cao hơn nồng độ đỉnh đạt được sau khi sử dụng liều 5 mg. Do sự chuyển hóa thấp và không có sự ức chế trao đổi chất, nên sự tương tác giữa levocetirizine và các chất khác là không thể.

Thải trừ

Nửa đời huyết tương của Levocetirizine là 7.9 ± 1.9h. Độ thanh thải là 0.63 ml/phút/kg. Levocetirizine và chất chuyển hóa thải trừ chủ yếu thông qua nước tiểu, chiếm 85.4%. Bài tiết qua phân chỉ chiếm 12.9%.