Viên nang cứng Nizastric 150mg Medisun điều trị loét dạ dày – tá tràng (3 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Nizastric 150 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Loét dạ dày – tá tràng.
• Điều trị duy trì loét tá tràng với liều thấp để giảm tái phát sau khi vết loét đã liền.
• Loét dạ dày lành tính.
• Bệnh trào ngược dạ dày – thực quản.
• Loét dạ dày và/hoặc tá tràng do dùng đồng thời thuốc nhóm NSAID.

Dược lực học

Nizatidin ức chế cạnh tranh với tác dụng của histamin ở thụ thể H2 của các tế bào thành dạ dày, làm giảm bài tiết acid dịch vị cả ngày và đêm, cả khi bị kích thích do thức ăn, histamin, pentagastrin, cafein, insulin. Hoạt tính kháng thụ thể H2 của nizatidin có tác dụng thuận nghịch. Tác dụng ức chế bài tiết acid dịch vị do kích thích của nizatidin tương tự ranitidin và mạnh hơn cimetidin 4 – 10 lần. Sau khi uống một liều nizatidin 300 mg, bài tiết acid dạ dày vào ban đêm bị ức chế 90%, kéo dài tới 10 giờ và bài tiết acid dạ dày do kích thích bởi thức ăn bị ức chế 97% kéo dài tới 4 giờ. Tùy liều dùng, nizatidin cũng gián tiếp làm giảm bài tiết pepsin do giảm thể tích bài tiết acid dịch vị.

Tác dụng ức chế của nizatidin đối với bài tiết acid dạ dày không có tính chất tích lũy và tính lờn thuốc cũng không phát triển nhanh. Đa số nghiên cứu cho là không có hiện tượng tăng bài tiết acid dạ dày sau khi hoàn thành điều trị ở người bị loét tá tràng. Nizatidin gây tăng bài tiết yếu tố nội tại do betazol kích thích. Thuốc có thể bảo vệ niêm mạc dạ dày, chống lại tác dụng kích ứng của một số thuốc (như NSAIDs…).

Nizatidin không tác dụng nhiều đến nồng độ huyết thanh của gastrin, gonadotrophin, prolactin, hormone tăng trưởng, hormone kháng niệu, cortison, testosteron, 5 – α – dihydrotestosteron hoặc estradiol.

Dược động học

Hấp thu

Nizatidin hấp thu nhanh, dễ dàng và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa nên sinh khả dụng khi uống khoảng 70%, có thể tăng nhẹ khi có thức ăn và giảm nhẹ khi có mặt thuốc kháng acid nhưng thay đổi này không có ý nghĩa lâm sàng. Khi dùng đường tĩnh mạch, tác dụng ức chế bài tiết acid dạ dày bắt đầu trong vòng 30 phút. Thời gian và mức độ ức chế bài tiết acid dạ dày do nizatidin phụ thuộc vào liều, ức chế tối đa với liều uống 300 mg.

Phân bố

Nizatidin gắn khoảng 35% vào protein huyết tương, thể tích phân bố là 0,8 – 1,5 lít/kg ở người lớn. Nizatidin qua được nhau thai và phân bố vào sữa mẹ. Chưa biết nizatidin có vào được dịch não tủy hay không, tuy rằng đa số các thuốc kháng thụ thể H2 qua được hàng rào máu – não.

Chuyển hóa

Nizatidin chuyển hóa một phần ở gan, trong các chất chuyển hóa có N – 2 – monodesmethylnizatidin có khoảng 60% hoạt tính của nizatidin.

Thải trừ

Thời gian bán thải khoảng 1 – 2 giờ, hầu như không bị ảnh hưởng do tuổi, nhưng kéo dài khi suy thận. Ở người bệnh có chức năng thận bình thường, trên 90% liều uống của nizatidin thải trừ qua nước tiểu trong vòng 12 – 16 giờ, khoảng 60 – 65% dưới dạng không chuyển hóa. Dưới 6% liều uống của nizatidin được thải trừ qua phân.