Thuốc Rohcerine 50mg Windlas Biotech điều trị thoái hóa khớp hông, gối (3 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Rohcerine được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị triệu chứng cho các bệnh nhân thoái hóa khớp hông hoặc gối, với tác dụng chậm.
• Không khuyến cáo điều trị bằng diacerein cho những bệnh nhân thoái hóa khớp hông có tiến triển nhanh do những bệnh nhân này có thể đáp ứng yếu hơn với diacerein.

Dược lực học

Diacerein là loại thuốc chống viêm xương khớp có tác dụng chống viêm để điều trị các bệnh thoái hóa khớp (viêm xương khớp và các bệnh có liên quan), được dung nạp tốt ở dạ dày vì thuốc không ức chế tổng hợp prostaglandin.

Diacerein là thuốc có khả năng ảnh hưởng đến cả sự đồng hóa và dị hóa tế bào sụn và làm giảm các yếu tố tiền viêm.

Kết quả của một số nghiên cứu in-vitro và in-vivo cho thấy diacerein và rhein, một chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, ức chế sự sản xuất và hoạt động của chất cytokine IL-1β tiền viêm và tiền dị hóa, cả ở lớp nông và lớp sâu của sụn, trong màng hoạt dịch và dịch màng hoạt dịch trong khi kích thích sản xuất yếu tố tăng trưởng chuyển dạng (TGF-β) và các thành phần của chất căn bản ngoài tế bào như proteoglycan, aggrecan, acid hyaluronic và chất tạo keo type II.

Ngoài ra, các chất này còn cho thấy ức chế sự thực bào và sự di chuyển của đại thực bào.

Các nghiên cứu ở một số mô hình viêm xương khớp ở động vật cho thấy Diacerein làm giảm hằng định sự thoái hóa sụn so với nhóm không được điều trị.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi dùng liều duy nhất 50mg diacerein, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 2,5 giờ, khoảng 3 mg/L. Các thông số dược động học không phụ thuộc vào liều dùng khi dùng liều diacerein trong khoảng 50mg - 200mg. Dùng chung với thức ăn làm tăng 25% khả năng hấp thu. Do đó, nên dùng chung diacerein với thức ăn.

Phân bố

Rhein (chất chuyển hóa có hoạt tính của diacerein) gắn kết 99% với albumin huyết tương, một lượng nhỏ hơn gắn kết với lipoprotein và gamma globulin miễn dịch. Nồng độ hoạt dịch đạt được trong khoảng 0,3 đến 3,0 mg/L.

Chuyển hóa

Diacerein được chuyển hóa mạnh (100%) tại gan sau khi uống, diacerein sẽ bị khử acetyl tạo thành chất chuyển hóa có hoạt tính rhein.

Thải trừ

Diacerein bài tiết qua nước tiểu ở dạng chuyển hóa trong khoảng 35% – 60%, trong đó khoảng 20% dưới dạng rhein tự do và 80% là hợp chất của rhein.