Thuốc Zaditen 1mg Novartis điều trị và phòng ngừa các triệu chứng của mày đay (3 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Zaditen được chỉ định dùng trong các trường hợp điều trị triệu chứng các trường hợp dị ứng bao gồm:

• Mày đay mạn tính vô căn.
• Viêm mũi dị ứng.
• Viêm kết mạc dị ứng.
• Viêm da dị ứng.

Dược lực học

Ketotifen là thuốc chống hen phế quản không phải do làm giãn phế quản mà do ức chế tác dụng của một số chất nội sinh là chất trung gian của quá trình viêm, và do đó có hoạt tính chống dị ứng.

Kết quả nghiên cứu trong phòng thí nghiệm cho thấy một số tính chất của Ketotifen có liên quan đến hoạt tính chống hen của thuốc:

• Ức chế giải phóng các chất trung gian gây dị ứng như histamine và leukotrien.
• Ngăn chặn sự tập trung của bạch cầu ưa acid gây ra bởi các cytokin được tái tổ hợp và do đó ngăn dòng bạch cầu ưa acid đi đến các vị trí viêm.
• Ức chế sự đáp ứng quá mức ở đường thở gây ra bởi sự hoạt hóa của tiểu cầu do các yếu tố hoạt hóa tiểu cầu hoặc sự hoạt hóa yếu tố thần kinh sau khi sử dụng các thuốc có tác dụng giao cảm hoặc tiếp xúc với các chất gây dị ứng.

Ketotifen là một chất chống dị ứng mạnh có đặc tính chẹn histamine (H1) không cạnh tranh. Vì vậy nó còn có thể được dùng thay cho các chất đối kháng thụ thể histamine (H1) cổ điển.

Dược động học

Hấp thu: Sau khi dùng đường uống, sự hấp thu Zaditen hầu như hoàn toàn. Sinh khả dụng của thuốc chỉ khoảng 50% do chuyển hóa qua gan lần đầu khoảng 50%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 2 đến 4 giờ.

Phân bố: Gắn với protein 75%.

Biến đổi sinh học: Chất chuyển hóa chính là Ketotifen N-glucuronide thực chất không có hoạt tính.

Thải trừ: Ketotifen được thải trừ qua 2 giai đoạn, với thời gian bán thải ngắn từ 3 đến 5 giờ và thời gian bán thải dài hơn đến 21 giờ. Khoảng 1% chất này được bài tiết dưới dạng không đổi trong nước tiểu trong vòng 48 giờ và 60 - 70% dưới dạng các chất chuyển hóa.

Tác dụng của thức ăn: Sinh khả dụng của Zaditen không bị ảnh hưởng do dùng thức ăn. Do đó có thể uống thuốc trong hay không trong bữa ăn. Tuy nhiên đường cong nồng độ thuốc trong huyết tương bằng phẳng hơn nếu uống trong bữa ăn.

Đối tượng đặc biệt

Trẻ em: Mô hình chuyển hóa của thuốc ở trẻ em tương tự người lớn, nhưng độ thanh thải của thuốc ở trẻ em cao hơn. Do đó trẻ trên 3 tuổi dùng liều tương tự người lớn.

Suy gan: Chưa có các nghiên cứu về dược động học phù hợp được tiến hành trên bệnh nhân suy gan. Do Ketotifen được chuyển hóa qua gan nên quá trình glucuronid hóa của thuốc có thể giảm trong suy gan nặng. Trên bệnh nhân suy gan nặng, độ thanh thải của thuốc có thể sẽ giảm và không loại trừ khả năng tích lũy thuốc ở dạng không đổi.

Suy thận: Chưa có nghiên cứu dược động học của Zaditen trên bệnh nhân suy thận. Tuy nhiên cần lưu ý là 60 - 70% lượng thuốc được thải trừ qua nước tiểu ở dạng chuyển hóa, nên không loại trừ sự tăng nguy cơ gặp phản ứng có hại của thuốc do tích lũy các chất chuyển hóa.