Acetohydroxamic acid - Trị các loại nhiễm trùng bàng quang

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Acetohydroxamic acid

Loại thuốc

Chất ức chế men urease

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 250 mg

Nhiễm trùng niệu mãn tính do vi khuẩn sản xuất urease. Không được sử dụng để thay thế điều trị bằng phẫu thuật (cho bệnh nhân có sỏi niệu) hoặc liệu pháp điều trị với kháng sinh.

Acetohydroxamic acid ức chế thuận nghịch men urease của vi khuẩn, do đó ức chế quá trình thủy phân urê và sản xuất amoniac trong nước tiểu bị nhiễm vi sinh vật phân tách urê. Mức amoniac giảm và độ pH giảm sẽ tăng cường hiệu quả của các chất kháng khuẩn và cho phép tăng tỷ lệ chữa khỏi các bệnh nhiễm trùng này.

Hấp thu

Acetohydroxamic acid được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong máu đạt được từ 0,25 đến 1 giờ sau khi dùng thuốc.

Phân bố

Thuốc được phân bố rộng khắp trong dịch cơ thể và không liên kết với mô cụ thể nào

Chuyển hóa

Chuyển hóa tạo thành dạng Acetamide hoặc Acetate và dạng Cacbon Dioxide.

Thải trừ

Phần lớn thuốc được bài tiết qua nước tiểu ở dạng không đổi.

Thời gian bán thải trong huyết tương của Acetohydroxamic acid là khoảng 5 - 10 giờ ở những bệnh nhân có chức năng thận bình thường và kéo dài ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận.

Tương tác với các thuốc khác

Acetohydroxamic acid tạo phức chelat các kim loại nặng, đặc biệt là sắt, từ đó làm giảm sự hấp thu của cả 2 thuốc nếu sử dụng đồng thời. Vì vậy, khi có chỉ định dùng sắt ở bệnh nhân đang điều trị với Acetohydroxamic acid, thì sắt tiêm bắp nên được lựa chọn hơn là sắt đường uống.

Sử dụng Alemtuzumab, Ocrelizumab, Omacetaxine, Cladribine, Ustekinumab với các thuốc ức chế tủy khác như Acetohydroxamic acid có thể làm tăng nguy cơ nhiễm trùng.

Tương tác với thực phẩm

Acetohydroxamic acid kết hợp với các đồ uống có cồn như rượu, bia có thể dẫn đến phát ban.

Acetohydroxamic acid chống chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Bệnh nhân có thể đáp ứng được với phẫu thuật.
• Bệnh nhân nhiễm khuẩn tiết niệu bởi các sinh vật không sản xuất urease.
• Bệnh nhân có thể kiểm soát nhiễm trùng tiết niệu bằng các kháng sinh đường uống có phổ đặc hiệu.
• Bệnh nhân có chức năng thận kém (creatinin huyết thanh > 2,5 mg / dl hoặc độ thanh thải creatinin < 20 ml / phút).
• Bệnh nhân nữ trong độ tuổi sinh sản không sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả.
• Bệnh nhân đang mang thai.

Liều dùng cho người lớn

Liều khởi đầu khuyến cáo là 12mg/kg/ngày, dùng cách nhau 6 - 8 giờ và uống khi bụng đói. Liều thông thường là 1 viên (250mg) uống 3-4 lần/ngày với tổng liều hàng ngày là

10-15mg/kg/ngày. Liều tối đa hàng ngày không được quá 1,5g, bất kể trọng lượng cơ thể.

Liều dùng cho trẻ em

Liều khởi đầu được khuyến cáo là 10mg/kg/ngày. Nên theo dõi chặt chẽ tình trạng lâm sàng và huyết học của bệnh nhân. Có thể cần điều chỉnh liều để đạt được hiệu quả điều trị tối ưu và để giảm nguy cơ tác dụng phụ.

Liều dùng cho đối tượng khác

Nên giảm liều ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận. Bệnh nhân có creatinin huyết thanh lớn hơn 1,8 mg / dl không nên dùng quá 1,0 gam / ngày và khoảng cách giữa các liều được khuyến cáo là 12 giờ.

Bệnh nhân suy thận tiến triển (creatinin huyết thanh > 2,5 mg / dl) không nên điều trị bằng Acetohydroxamic acid do nguy cơ tích tụ nồng độ thuốc độc hại trong máu.

Cách dùng

Uống Acetohydroxamic acid khi bụng đói, ít nhất 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau bữa ăn.

Các phản ứng có hại dường như phổ biến hơn ở những bệnh nhân có tiền sử bị viêm tắc tĩnh mạch hoặc huyết khối và ở những bệnh nhân suy thận mức độ nặng. Nguy cơ xảy ra phản ứng có hại là cao nhất trong năm đầu điều trị.

Thường gặp

Nhức đầu nhẹ, run, trầm cảm, cảm giác lo lắng, hồi hộp.

Tăng hồng cầu lưới nhẹ không thiếu máu; thiếu máu tán huyết có hoặc không kèm các triệu chứng tiêu hóa như buồn nôn, nôn, chán ăn và khó chịu. Các bất thường về huyết học thường gặp hơn ở bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối.

Không xác định tần suất

Phát ban da điểm vàng, không ngứa đã xảy ra ở chi trên và mặt của một số bệnh nhân dùng Acetohydroxamic acid lâu dài, thường là khi dùng đồng thời với đồ uống có cồn. Rụng tóc cũng đã được báo cáo.

Viêm tĩnh mạch, huyết khối tắc mạch, đánh trống ngực.

Lưu ý chung

Thiếu máu tán huyết âm tính với xét nghiệm Coombs test đã xảy ra ở những bệnh nhân dùng Acetohydroxamic acid.

Các triệu chứng rối loạn tiêu hóa như buồn nôn, nôn, chán ăn và tình trạng khó chịu toàn thân đi kèm với thiếu máu tán huyết cũng đã được báo cáo. Hầu hết bệnh nhân bị tăng hồng cầu lưới nhẹ khi điều trị với Acetohydroxamic acid.

Các phản ứng không mong muốn trở lại bình thường sau khi ngừng điều trị. Xét nghiệm công thức máu đầy đủ, bao gồm cả số lượng hồng cầu lưới, được khuyến cáo nên thực hiện sau hai tuần điều trị. Nếu số lượng hồng cầu lưới vượt quá 6%, nên giảm liều lượng thuốc. Trong quá trình điều trị nên tiến hành kiểm tra huyết học mỗi 3 tháng.

Vì Acetohydroxamic acid được thải trừ chủ yếu qua thận, bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận đáng kể cần được theo dõi chặt chẽ và có thể cần giảm liều hàng ngày để tránh tích tụ quá nhiều thuốc.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Chống chỉ định ở phụ nữ đang mang thai hoặc có thể mang thai Acetohydroxamic acid có thể gây hại cho thai nhi, gây quái thai khi dùng cho phụ nữ có thai. Nếu được sử dụng trong thời kỳ mang thai, hoặc nếu bệnh nhân có thai trong khi dùng Acetohydroxamic acid, bệnh nhân cần được thông báo về nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Không có dữ liệu cho biết Acetohydroxamic acid có được bài tiết vào trong sữa mẹ hay không. Tuy nhiên vì khả năng gây phản ứng có hại nghiêm trọng ở trẻ bú mẹ của Acetohydroxamic acid, nên quyết định ngừng cho con bú hoặc ngưng dùng thuốc ở phụ nữ cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Chưa có báo cáo.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Quá liều Acetohydroxamic acid có thể gây ra các triệu chứng sau: chán ăn, khó chịu, hôn mê, mệt mỏi, run rẩy, lo lắng, buồn nôn và nôn. Ngoài ra, bệnh nhân còn có thế có số lượng hồng cầu lưới tăng cao và phản ứng tán huyết nghiêm trọng cần nhập viện, giảm bạch cầu và tiểu cầu.

Cách xử lý khi quá liều

Điều trị được khuyến nghị đối với phản ứng quá liều bao gồm (1) ngừng điều trị, (2) theo dõi chặt chẽ tình trạng huyết học, (3) điều trị triệu chứng, và (4) truyền máu theo yêu cầu của hoàn cảnh lâm sàng.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định. Hãy nhớ uống Acetohydroxamic acid khi bụng đói.