Ứng dụng Nhà Thuốc Long Châu
Siêu ưu đãi, siêu trải nghiệm
Mặc định
Lớn hơn
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Butorphanol tartrate
Loại thuốc
Thuốc giảm đau, chủ vận một phần opioid.
Dạng thuốc và hàm lượng
Butorphanol được chỉ định dùng trong các trường hợp:
Butorphanol có tác dụng đối kháng với thuốc phiện có thể do ức chế cạnh tranh tại thụ thể thuốc phiện, nhưng các cơ chế khác có thể cũng có liên quan. Butorphanol có tác dụng đối kháng hoặc đối kháng một phần tại các vị trí thụ thể μ opiate; nó dường như gây ra các tác dụng chủ yếu chủ yếu tại các thụ thể κ và Σ opiate.
Gây ức chế hô hấp, an thần, giảm đau và ở động vật, có tác dụng chống ho.
Tăng nhẹ áp lực động mạch phổi, áp lực chêm phổi, áp lực cuối tâm trương thất trái, áp lực động mạch hệ thống, sức cản mạch phổi và chỉ số tim.
Ở động vật, ức chế nhẹ nhu động ruột, ít làm tăng hoạt động của cơ trơn tá tràng, và ít hoặc không ảnh hưởng đến lưu lượng ống mật.
Hấp thu nhanh sau khi tiêm bắp, nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt được trong vòng 30 - 60 phút.
Sau khi hít vào mũi, nồng độ đỉnh trong máu đạt được trong khoảng 30 - 60 phút. Sinh khả dụng tuyệt đối của butorphanol dùng qua đường mũi là 60 - 70% và dường như không thay đổi ở bệnh nhân viêm mũi dị ứng.
Hấp thu hoàn toàn qua đường tiêu hóa sau khi uống; tuy nhiên, sau khi chuyển hóa lần đầu, sinh khả dụng chỉ còn 5 - 17%.
Hoạt động giảm đau bắt đầu xảy ra trong vài phút sau khi tiêm tĩnh mạch hoặc trong vòng 15 phút sau khi tiêm bắp, tác dụng giảm đau cao nhất đạt được trong vòng 30-60 phút sau khi tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp.
Nồng độ cao nhất của butorphanol và các chất chuyển hóa được tìm thấy ở gan, thận và ruột. Thuốc nhanh chóng đi qua nhau thai và được phân phối vào sữa. Liên kết protein huyết tương khoảng 80%.
Chuyển hóa nhiều ở gan, chủ yếu bằng hydroxyl hóa; N-dealkyl hóa và liên hợp butorphanol và các chất chuyển hóa của nó cũng xảy ra. Các chất chuyển hóa không có hoạt tính giảm đau.
Bài tiết chủ yếu qua nước tiểu (70 - 80%) chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa; cũng thải trừ qua phân (15%). Thời gian bán thải khoảng 4,6 - 4,7 giờ sau khi tiêm qua đường mũi hoặc tiêm tĩnh mạch.
Sử dụng đồng thời với benzodiazepin hoặc các thuốc trầm cảm thần kinh trung ương khác, chẳng hạn như rượu, thuốc ngủ an thần khác, thuốc giải lo âu và thuốc an thần, thuốc giãn cơ, thuốc gây mê toàn thân, thuốc chống loạn thần và các chất dạng thuốc phiện khác, có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp, suy hô hấp, an thần sâu, hôn mê và tử vong.
Sử dụng đồng thời opioid với các thuốc khác ảnh hưởng đến hệ thống dẫn truyền thần kinh serotonergic, chẳng hạn như chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI), chất ức chế tái hấp thu serotonin và norepinephrine (SNRI), thuốc chống trầm cảm ba vòng (TCAs), triptans, thuốc đối kháng thụ thể 5-HT3 ảnh hưởng đến hệ thống dẫn truyền thần kinh serotonin (ví dụ: mirtazapine, trazodone, tramadol), một số thuốc giãn cơ nhất định (ví dụ, cyclobenzaprine, metaxalone), chất ức chế monoamine oxidase (MAO) đã dẫn đến hội chứng serotonin.
Sử dụng đồng thời thuốc xịt mũi butorphanol tartrate với chất ức chế CYP3A4, chẳng hạn như kháng sinh macrolide (ví dụ, erythromycin), thuốc chống nấm azole (ví dụ, ketoconazole) và chất ức chế protease (ví dụ: ritonavir), có thể làm tăng nồng độ butorphanol trong huyết tương và kéo dài thời gian opioid phản ứng bất lợi, có thể gây ức chế hô hấp có thể gây tử vong.
Sử dụng đồng thời butorphanol tartrate xịt mũi với chất cảm ứng CYP3A4 có thể làm giảm nồng độ butorphanol trong huyết tương, giảm hiệu quả opioid hoặc có thể dẫn đến hội chứng cai nghiện ở bệnh nhân đã phụ thuộc vào butorphanol.
Butorphanol chống chỉ định trong các trường hợp:
Người lớn
Giảm đau:
An thần và giảm đau trước phẫu thuật: Tiêm bắp liều thông thường là 2 mg, dùng 60 - 90 phút trước khi phẫu thuật.
Hỗ trợ gây mê phẫu thuật: Tiêm tĩnh mạch liều 2 mg ngay trước khi khởi mê và/hoặc 0,5 - 1 mg được dùng trong khi gây mê với lượng tăng lên đến 0,06 mg/kg (tùy thuộc vào việc sử dụng thuốc an thần, thuốc giảm đau và thuốc ngủ trước đó). Tổng liều thông thường là 4 - 12,5 mg (khoảng 0,06 - 0,18 mg/kg).
Giảm đau trong sản khoa: Có thể tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch, liều thông thường 1 - 2 mg dùng cho bệnh nhân đủ tháng trong giai đoạn chuyển dạ sớm; có thể lặp lại sau 4 giờ nhưng không nên tiêm dưới 4 giờ trước khi dự sinh.
Trẻ em
Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả ở trẻ em < 18 tuổi.
Đối tượng khác
Bệnh nhân suy gan và suy thận, người cao tuổi: cần giảm liều thuốc giảm đau, cụ thể:
Lưu ý khi sử dụng ống xịt mũi: Lắp ráp bơm xịt dung dịch mũi theo hướng dẫn của nhà sản xuất. Trước khi sử dụng lần đầu, cần chuẩn bị kỹ bơm phun; bơm lại khi không sử dụng ống xịt mũi trong ≥ 48 giờ.
Buồn ngủ, chóng mặt;
Buồn nôn, nôn;
Nghẹt mũi, mất ngủ.
Suy nhược/hôn mê, nhức đầu, cảm giác nóng, đau;
Tăng huyết áp, hạ huyết áp, ngất;
Chán ăn, táo bón, khô miệng, buồn nôn và/hoặc nôn, tiêu chảy;
Lo lắng, lú lẫn, chóng mặt, hưng phấn, cảm giác nổi, mất ngủ, căng thẳng, dị cảm, buồn ngủ, run;
Chảy máu cam, nghẹt mũi, rát mũi, viêm mũi, tắc xoang, viêm xoang, đau mũi;
Đổ mồ hôi, ngứa, phát ban/nổi mề đay;
Nhìn mờ, đau tai, ù tai, vị giác khó chịu;
Những giấc mơ bất thường, kích động, khó nói, ảo giác, thù địch, các triệu chứng cai nghiện.
Rối loạn tiểu tiện
Phù nề;
Đau ngực, tăng huyết áp, nhịp tim nhanh;
Suy nhược, thở nông.
Hội chứng serotonin;
Suy tuyến thượng thận;
Thiếu androgen.
Quá liều và độc tính
Quá liều cấp tính butorphanol được biểu hiện bằng ức chế hô hấp, buồn ngủ tiến triển đến sững sờ hoặc hôn mê, không thể trả lời hoặc thức dậy, da lạnh và sần sùi, đồng tử co lại, và trong một số trường hợp, phù phổi, nhịp tim chậm, hạ huyết áp, tắc nghẽn đường thở một phần hoặc hoàn toàn bộ, và có thể tử vong.
Cách xử lý khi quá liều
Thuốc đối kháng opioid, chẳng hạn như naloxone, là thuốc giải độc cụ thể đối với ức chế hô hấp do sử dụng quá liều opioid.
Sử dụng các biện pháp hỗ trợ (bao gồm thở oxy và thuốc vận mạch) trong xử trí sốc tuần hoàn và phù phổi theo chỉ định. Sử dụng máy trợ tim khi xảy ra ngừng tim hoặc rối loạn nhịp tim.
Vì butorphanol chỉ được sử dụng để giảm đau, nên khả năng quên liều là rất thấp. Bỏ qua bất kỳ liều nào đã quên nếu gần đến lúc dùng liều tiếp theo. Không sử dụng hai liều cùng một lúc.