Choline alfoscerate: Thuốc ức chế acetylcholinesterase

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Cholin alfoscerate

Loại thuốc

Thuốc ức chế acetylcholinesterase

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang hàm lượng 200 mg, 400 mg, 800 mg

Dung dịch tiêm: 1 g/4 ml

Viên nang hàm lượng 400 mg:

• Giảm hoạt động và vận động
• Giảm sự tập trung và sa sút trí tuệ do: bệnh mạch máu não cấp, bệnh Alzheimer, bệnh lú lần, giảm trí nhớ ở người già.

Viên nang hàm lượng 800 mg:

• Chóng mặt, nhức đầu, giảm khả năng thị giác, thính giác do suy giảm tuần hoàn máu.
• Suy giảm trí tuệ và minh mẫn do giảm tuần hoàn máu.
• Lo âu, trầm cảm, rối loạn thần kinh, biến chứng của đột quỵ và tổn thương não.
• Hội chứng khập khềnh gián cách do tắc nghẽn động mạch.
• Hoa mắt/chóng mặt kèm buồn nôn/nôn, ù tai (cảm nhận âm thanh bên trong tai không đủ tương ứng so với âm thanh bên ngoài), nghe khó hoặc mất thính giác. Triệu chứng chóng mặt tiền đình (cảm thấy chóng mặt, thường kèm buồn nôn và/hoặc nôn thậm trí ngay khi đứng yên.
• Điều trị các cơn đột quỵ và phục hồi chức năng sau đột quỵ.
• Chấn thương sọ não và phục hồi sau chấn thương, phầu thuật thần kinh.
• Sa sút trí tuệ, suy giảm trí nhớ, thờ ơ mất định hướng.
• Thiểu năng não bộ, hoa mắt, nhức đầu, chóng mặt.
• Giảm hoạt động, vận động, giảm tập trung chú ý, bệnh Alzheimer, lú lẫn giảm trí nhớ ở người già.

Choline alfoscerate tăng cường quá trình tổng hợp acetylcholine và phospholipids của màng nơron thần kinh.

Phòng ngừa các biến đổi thần kinh, nâng cao khả năng nhận biết và trí nhớ, phục hồi chức năng thần kinh do các tổn thương não có liên quan đến tuổi tác, đột quị, bệnh mạch máu mãn tính, sau chấn thương sọ não, tai biến não.

Các nghiên cứu và thực tế lâm sàng cho thấy choline alfoscerate:

• Tác động dần truyền thần kinh hệ cholinergic.

• Tác động điều chỉnh lại dần truyền synap thần kinh từ đó cải thiện được hành vi và khả năng học tập.

• Tác động trên tính mềm mại của nơron thần kinh.

• Tác động trên chức năng nhận cảm thần kinh.

Hấp thu

Cholin được hấp thu nhanh và phân bố khắp cơ thể, với nồng độ đỉnh đạt được trong khoảng 1 giờ. Sau khi dùng liều duy nhất, thời gian bán hủy khoảng 14 giờ, và tăng lên đến 41 giờ sau khi dùng thuốc liên tục trong 5 ngày và nồng độ trong huyết tương cũng tăng lên đáng kể.

Phân bố

Nồng độ cholin trong não tăng có liên quan đến hoạt động chuyển hóa của cholin alfoscerate, tập trung ở tuyến yên nhiều hơn các vùng khác. Nồng độ cao trong sữa mẹ.

Chuyển hóa

Cholin alfoscerate được chuyển hóa rất linh hoạt. Một phần thuốc được hấp thu qua hàng rào máu não, sử dụng trong tổng hợp acetylcholin. Thuốc đạt nồng độ cao trong sữa mẹ, là nguồn chính cung cấp cholin cho sự phát triển ban đầu của não trẻ.

Thải trừ

Thuốc được đào thải chủ yếu qua nước tiểu dưới đạng chuyển hóa, chỉ có khoảng 4% đào thải dưới dạng không chuyển hóa.

Tương tác với các thuốc khác:

• Không dùng đồng thời với Scopolamine.
• Acid folic làm tăng tác dụng của cholin (choline alfoscerate là một tiền chất của cholin).

Mẫn cảm với một trong các thành phần của thuốc

Phụ nữ có thai và cho con bú.

Người lớn

Viên nang hàm lượng 400mg:

• Uống 1 viên/lần, ngày uống 2-3 lần, dùng trong 4 tuần.
• Thời gian sử dụng có thể kéo dài tuỳ theo sự đáp ứng lâm sàng của bệnh hoặc theo chỉ dẫn của bác sỹ.

Viên nang hàm lượng 800mg:

• Chóng mặt, nhức đầu, giảm khả năng thị giác, thính giác do suy giảm tuần hoàn máu: Ngày 2 lần, mồi lần 1 viên.
• Suy giảm trí tuệ và minh mẫn do giảm tuần hoàn máu: Ngày 2 viên chia 2 lần, mỗi lần 1 viên.
• Lo âu, trầm cảm, rối loạn thần kinh, biến chứng của đột quỵ và tổn thương não: Ngày 2 lần, mỗi lần 1 viên.
• Hội chứng khập khềnh gián cách do tắc nghẽn động mạch: ngày 2 lần, mỗi lần 1 viên.
• Hoa mắt/chóng mặt kèm buồn nôn/nôn, ù tai (cảm nhận âm thanh bên trong tai không đủ tương ứng so với âm thanh bên ngoài), nghe khó hoặc mất thính giác. Triệu chứng chóng mặt tiền đình (cảm thấy chóng mặt, thường kèm buồn nôn và/hoặc nôn thậm trí ngay khi đứng yên: Ngày 2 viên chia 2 lần, mỗi lần 1 viên.
• Điều trị các cơn đột quỵ và phục hồi chức năng sau đột quỵ: Ngày 3 viên chia 3 lần, mỗi lần 1 viên.
• Sa sút trí tuệ, suy giảm trí nhớ, thờ ơ mất định hướng: Ngày 1 viên.
• Thiểu năng não bộ, hoa mắt, nhức đầu, chóng mặt: Ngày 2 lần, mỗi lần 1 viên.
• Giảm hoạt động, vận động, giảm tập trung chú ý, bệnh Alzheimer, lú lần giảm trí nhớ ở người già: Ngày 3 viên chia 3 lần, mỗi lần 1 viên.
• Thuốc có hiệu quả rõ rệt khi sử dụng từ 4 - 6 tuần.

Tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch chậm:

1 -2 g/ngày x 4 tuần.

Thường gặp

Đau đầu, mất ngủ. Phát ban, nổi mẩn. Ợ nóng.

Ít gặp

Không có tài liệu.

Hiếm gặp

Đau đầu, mất ngủ. Phát ban, nổi mẩn. Ợ nóng.

Lưu ý chung

Tắc ruột hoặc đường tiết niệu.

Bệnh hen suyễn và bệnh đường hô hấp tắc nghẽn.

Rối loạn tim mạch bao gồm nhịp tim chậm hoặc nhồi máu cơ tim, hạ huyết áp, cường giáp.

Viêm loét dạ dày tá tràng.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Không dùng cho phụ nữ có thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Không dùng cho phụ nữ đang cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Dùng thận trọng do tác dụng phụ là đau đầu, mất ngủ.

Quá liều Choline alfoscerate và xử trí

Quá liều và độc tính

Không có thông tin quá liều khi dùng thời gian dài.

Trong trường hợp uống nhầm thuốc với liều cao, thấy buồn nôn, nôn, tiêu chảy khó thở có thể xảy ra.

Cách xử lý khi quá liều

Cần xử trí rửa dạ dày ngay và điều trị triệu chứng, dùng atropin 0,5 - 1 mg hoặc epinephrin 0,1 -1 mg tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm dưới da.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.