Gadoversetamide - Chất tương phản MRI

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Gadoversetamide

Loại thuốc

Thuốc cản quang

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch gadoversetamide 500 micromol/ml trong ống tiêm nạp đầy sẵn.

Gadoversetamide được chỉ định trong các trường hợp sau:

Gadoversetamide được sử dụng trong chẩn đoán.

Gadoversetamide được chỉ định để sử dụng trong phương pháp chụp cộng hưởng từ (MRI) ở bệnh nhân có bất thường hàng rào máu não hoặc bất thường mạch máu não, cột sống và các mô liên quan.

Gadoversetamide được chỉ định để sử dụng trong phương pháp chụp cộng hưởng từ (MRI) để tăng cường độ tương phản và tạo điều kiện để quan sát thấy rõ các tổn thương trên mạch máu bất thường trong gan ở những bệnh nhân nghi ngờ có bất thường cấu trúc gan trên phim chụp cắt lớp vi tính.

Gadoversetamide là một phức hợp được hình thành giữa chất tạo phức chelate (versetamide) và một ion thuận từ, gadolinium (III).

Gadoversetamide là một chất thuận từ tạo ra mômen lưỡng cực từ khi đặt trong từ trường.

Trong hình ảnh cộng hưởng từ (MRI), hình ảnh bình thường và hình ảnh bệnh lý của não, cột sống và mô gan phụ thuộc một phần vào sự thay đổi của cường độ tín hiệu tần số xảy ra với: 1) những thay đổi trong mật độ proton; 2) sự thay đổi của thời gian giãn hồi dọc (thời gian giãn hồi dọc (T1) hay còn gọi là thời gian giãn hồi mạng lưới cấu trúc spin; và 3) sự thay đổi thời gian giãn hồi ngang (T2).

Khi đặt trong từ trường, Gadoversetamide làm giảm thời gian giãn hồi T1 và T2 trong các mô nơi nó tích tụ. Ở liều khuyến cáo, hiệu quả chủ yếu của thuốc làm giảm thời gian giãn hồi T1, và tạo ra sự gia tăng cường độ tín hiệu (độ sáng).

Phân bố

Gadoversetamide không liên kết với protein huyết tương. Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định của Gadoversetamide ở người là 162 ± 25 mL/kg, gần tương đương với thể tích dịch ngoại bào.

Không qua hàng rào máu não.

Chuyển hóa

Gadoversetamide không biến đổi sinh học hoặc phân hủy trong cơ thể.

Thải trừ

Thời gian bán thải của Gadoversetamide khoảng 1,7 giờ. Khoảng 95,5% lượng thuốc được tìm thấy trong nước tiểu sau 24h.

Tương tác với các thuốc khác

Chưa có thông tin về tương tác thuốc.

Tương tác ảnh hưởng đến các kết quả các xét nghiệm khác

Thuốc có thể ảnh hưởng đến kết quả định lượng sắt, đồng, kẽm trong huyết thanh. Gadoversetamide gây nhiễu trong quá trình đo canxi huyết thanh sử dụng phương pháp so màu ortho-cresolphthalein complexone (OCP), làm cho kết quả thấp hơn bình thường. Sự ảnh hưởng này phụ thuộc vào nồng độ Gadoversetamide trong máu.

Nên thực hiện việc đo canxi sau khi dùng Gadoversetamide ít nhất 90 phút. Ở bệnh nhân suy thận, có sự giảm thải trừ Gadoversetamide, do đó sai số của việc đo canxi huyết thanh có thể bị ảnh hưởng lâu dài hơn.

Gadoversetamide chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Bệnh nhân suy thận nặng (độ lọc cầu thận GFR < 30 ml/ phút/ 1,73 m² ).
• Tổn thương thận cấp.
• Quá mẫn với Gadolinium, Versetamide hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Cách dùng

Tiêm bolus tĩnh mạch ngoại biên

Người lớn

Liều 0,2 ml/kg (0,1 mmol/kg) với tốc độ 1 - 2 mL sử dụng kim tiêm thông thường hoặc tiêm điện.

Quy trình chụp cộng hưởng từ phải được hoàn thành trong vòng 1 giờ sau khi tiêm

Tính an toàn của liều lặp lại chưa được nghiên cứu.

Trẻ em

Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả ở trẻ em dưới 18 tuổi.

Bệnh nhân suy thận

Vì Gadoversetamide được đào thải khỏi cơ thể chủ yếu ở cầu thận, nên thận trọng khi sử dụng ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận (GFR ≥ 30 và < 90 mL/phút /1,73m²).

Việc chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận hiện chưa được nghiên cứu.

Tần suất ≥ 1%

Đau đầu, đau bụng, suy nhược, đau lưng.

Giãn mạch.

Buồn nôn, tiêu chảy, rối loạn tiêu hóa, rối loạn vị giác.

Chóng mặt, dị cảm.

Viêm mũi.

Tần suất < 1%:

Phản ứng dị ứng, phù mặt, sốt, hội chứng giống cúm, khó chịu, tăng tiết dịch niêm mạc, cứng cổ, đau cổ, đau vùng chậu, tăng tiết mồ hôi, loạn nhịp tim, đau ngực, tăng huyết áp, hạ huyết áp, xanh xao, hồi hộp, ngất, nhịp tim nhanh, co thắt mạch, chán ăn, tăng cảm giác thèm ăn, táo bón, khô miệng, khó nuốt, khó tiêu, đầy hơi, tăng tiết nước bọt, khát nước, nôn mửa, giảm tiểu cầu, tăng creatinine, phù, tăng calci huyết, tăng hoặc hạ đường huyết, hạ natri máu.

Đau khớp, chuột rút ở chân, đau cơ, nhược cơ, co thắt cơ, kích động, lo lắng, lú lẫn, nhìn đôi, loạn trương lực cơ, ảo giác, tăng trương lực, giảm cảm giác, lo lắng, buồn ngủ, run, chóng mặt, hen phế quản, ho, khó thở, chảy máu cam, ho ra máu, co thắt thanh quản, viêm họng , viêm xoang, thay đổi giọng nói.

Phù nề chỗ tiêm, hồng ban đa dạng, ngứa, phát ban dát sần, mụn nước, khô da, viêm tắc tĩnh mạch, viêm chỗ tiêm, mày đay, giảm thị lực, viêm kết mạc, rối loạn thính giác, hội chứng Parosmia (loạn khứu giác), ù tai, tiểu khó, thiểu niệu.

Lưu ý chung

Thuốc cản quang có thành phần Gadolinium làm tăng nguy cơ xơ hóa hệ thống do bệnh thận (NSF-Nephrogenic Systemic Fibrosis) ở những bệnh nhân bị suy giảm khả năng thải trừ thuốc. Tránh sử dụng thuốc cản quang có thành phần gadolinium ở những bệnh nhân này trừ khi thực sự cần thiết và không thể sử dụng các phương pháp chẩn đoán khác.

Nguy cơ xơ hóa hệ thống do bệnh thận liên quan đến thuốc cản quang có thành phần gadolinium thường xảy ra ở bệnh nhân bị bệnh thận mãn tính mức độ nặng (độ lọc cầu thận GFR < 30 ml / phút / 1,73 m² ) cũng như bệnh nhân bị tổn thương thận cấp, do đó không dùng Gadoversetamide cho những bệnh nhân này. Nguy cơ này xuất hiện ít hơn đối với bệnh nhân suy thận trung bình (GFR 30 - 59 mL / phút / 1,73 m ² ) và ít gặp hơn nữa với bệnh nhân suy thận nhẹ (GFR 60 - 89 mL / phút / 1,73 m ² ).

NSF có thể gây tử vong hoặc gây xơ hóa da, cơ và các cơ quan nội tạng.

Nguy cơ NSF cũng tăng lên ở bệnh nhân bị suy thận cấp. Đặc điểm của tổn thương thận cấp bao gồm suy giảm nhanh chóng chức năng thận (trong nhiều giờ đến vài ngày) và thường có thể hồi phục, thường xảy ra trong quá trình phẫu thuật, nhiễm trùng nặng, chấn thương hoặc sử dụng thuốc gây độc thận.

Đánh giá chức năng thận dựa vào mức độ creatinin huyết thanh và GFR ước tính có thể không đáng tin cậy trong trường hợp tổn thương thận cấp. Đối với bệnh nhân có nguy cơ bị bệnh thận mạn (ví dụ: Tuổi > 60, đái tháo đường hoặc tăng huyết áp mãn tính), có thể ước tính GFR thông qua các xét nghiệm.

Các yếu tố làm tăng nguy cơ NSF là việc dùng lặp lại thuốc hoặc dùng liều cao hơn liều khuyến cáo và mức độ suy giảm chức năng thận tại thời điểm dùng thuốc. Do đó, khi dùng thuốc, không sử dụng vượt quá liều khuyến cáo và cần chờ trong khoảng thời gian đủ để loại bỏ thuốc khỏi cơ thể trước khi sử dụng lặp lại.

Các hồng cầu hình liềm không gắn oxy được nghiên cứu in vitro cho thấy chúng có sự xếp hàng vuông góc trong từ trường; điều này có thể dẫn đến biến chứng tắc mạch in vivo. Sự tăng cường mômen từ của Gadoversetamide có thể làm tăng sự kết dính của các hồng cầu hình liềm. Tuy nhiên, hiện chưa có các nghiên cứu về việc dùng thuốc trên những bệnh nhân thiếu máu hồng cầu hình liềm và các bệnh lý hemoglobin khác.

Thuốc có thể gây nguy cơ tán huyết sau khi tiêm và chưa có các nghiên cứu sử dụng thuốc ở bệnh nhân có thiếu máu tán huyết.

Bệnh nhân có tiền sử dị ứng, suy thận hoặc quá mẫn với thuốc nên được quan sát vài giờ sau khi dùng thuốc

Thuốc có thể bị loại bỏ trong quá trình lọc máu.

Cần thận trọng khi sử dụng thuốc ở các bệnh nhân:

• Suy thận.
• Tiền sử bị bất kỳ phản ứng phụ nào với chất cản quang.
• Bệnh đái tháo đường
• Tăng huyết áp.
• Bệnh về gan.
• Tiền sử động kinh.
• Hen suyễn , viêm mũi dị ứng , dị ứng thức ăn hoặc thuốc.
• Chấn thương, phẫu thuật hoặc nhiễm trùng nặng.
• Cao tuổi ( trên 60 tuổi).

Lưu ý với phụ nữ có thai

Chưa có thông tin về tính an toàn khi sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai. Hãy báo cho bác sĩ biết nếu đang mang thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Không cho con bú ít nhất 72 giờ sau khi dùng Gadoversetamide. Nếu sử dụng máy hút sữa trong thời gian này, hãy vắt hết sữa có thể thu được và bỏ đi, không cho em bé bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Không có báo cáo.

Quên liều và xử trí

Vì Gadoversetamide chỉ được sử dụng trong quá trình chụp MRI, sẽ không phải dùng thuốc theo lịch trình do đó việc quên liều là không thể xảy ra.

Quá liều và xử trí

Quá liều Gadoversetamide và độc tính

Vì thuốc này được cung cấp bởi chuyên gia y tế nên khó có thể xảy ra quá liều.

Chưa có thông tin về độc tính khi quá liều của thuốc trên lâm sàng.

Cách xử lý khi quá liều

Điều trị quá liều chủ yếu bằng cách hỗ trợ duy trì sinh hiệu bệnh nhân và điều trị nhanh chóng các triệu chứng. Có thể loại bỏ Gadoversetamide bằng phương pháp lọc máu.