Liotrix - Thuốc bổ sung hormone tuyến giáp

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Liotrix chứa tetraiodothyronine (levothyroxine, T4) natri và triiodothyronine (liothyronine, T3) natri.

Loại thuốc

Thuốc tuyến giáp. Mã ATC: H03AA02.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén với thành phần tetraiodothyronine (levothyroxine, T4) natri và triiodothyronine (liothyronine, T3) natri như sau: 3,1 mcg / 12,5 mcg; 6,25 mcg / 25 mcg; 12,5 mcg / 50 mcg; 25 mcg / 100 mcg; 37,5 mcg / 150 mcg.

Thuốc Liotrix được dùng trong các trường hợp:

Suy giáp:

• Điều trị thay thế hoặc bổ sung trong suy giáp bẩm sinh hoặc mắc phải do bất kỳ nguyên nhân nào, ngoại trừ suy giáp thoáng qua trong giai đoạn phục hồi của viêm tuyến giáp bán cấp. Các chỉ định cụ thể bao gồm suy giáp nguyên phát (tuyến giáp), thứ phát (tuyến yên) và thứ ba (vùng dưới đồi).
• Không được coi là thuốc được lựa chọn để điều trị thay thế vì không mang lại lợi ích điều trị so với levothyroxine natri và có thể dẫn đến nồng độ T3 trong huyết thanh quá mức.
• Levothyroxine được coi là thuốc được lựa chọn để điều trị thay thế.
• Để điều trị suy giáp bẩm sinh, levothyroxine được coi là thuốc được lựa chọn.

Ức chế TSH tuyến yên:

• Điều trị hoặc phòng ngừa các loại bướu nhân tuyến giáp, bao gồm nhân giáp, viêm tuyến giáp bán cấp hoặc mãn tính (viêm tuyến giáp Hashimoto), bướu cổ đa nhân và trong điều trị ung thư tuyến giáp.

Chẩn đoán rối loạn tuyến giáp:

• Được sử dụng chẩn đoán trong các xét nghiệm ức chế để phân biệt nghi ngờ cường giáp nhẹ hoặc cường tuyến giáp tự chủ. Thận trọng khi sử dụng cho những bệnh nhân có nghi ngờ về khả năng tự chủ của tuyến giáp vì tác dụng của hormone ngoại sinh sẽ phụ thuộc vào nguồn nội sinh.

Nhiễm độc giáp:

• Đã được sử dụng kết hợp với các thuốc kháng giáp để điều trị nhiễm độc giáp để ngăn ngừa sự hình thành tuyến sinh dục và suy giáp.

Hợp chất hoạt động chính là T3 (triiodothyronine), có thể được chuyển đổi từ T4 (thyroxine) và sau đó lưu thông khắp cơ thể để ảnh hưởng đến sự phát triển và trưởng thành của các mô khác nhau. Liotrix là hỗn hợp đồng nhất của tổng hợp T4 và T3 theo tỷ lệ 4: 1; cơ chế hoạt động chính xác chưa được biết rõ; tuy nhiên, người ta tin rằng hormone tuyến giáp có nhiều tác dụng trao đổi chất thông qua việc kiểm soát quá trình phiên mã DNA và tổng hợp protein; tham gia vào quá trình trao đổi chất, tăng trưởng và phát triển bình thường; thúc đẩy quá trình tạo glucone, tăng sử dụng và huy động các dự trữ glycogen và kích thích tổng hợp protein, tăng tỷ lệ trao đổi chất cơ bản.

Hấp thu

Levothyroxine (T4): Được hấp thu đa dạng qua đường tiêu hóa (khoảng: 40–80%). Mức độ hấp thu tăng ở trạng thái đói và giảm ở trạng thái kém hấp thu.

Liothyronine (T3): Được hấp thu gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa (khoảng 95%).

Phân bố

T4 được phân bố khắp hầu hết các mô và chất lỏng của cơ thể; nồng độ cao nhất được tìm thấy trong gan và thận.

Hormone tuyến giáp không dễ dàng đi qua nhau thai; tuy nhiên, một số chuyển giao vẫn xảy ra, bằng chứng là nồng độ trong máu cuống rốn của những bào thai khỏe mạnh xấp xỉ 1/3 nồng độ của người mẹ.

Hormone tuyến giáp được phân phối tối thiểu vào sữa mẹ.

Các hormone tuyến giáp liên kết > 99% với protein huyết thanh, bao gồm TBG, prealbumin gắn thyroxine (TBPA) và albumin. T4 liên kết chặt chẽ và rộng rãi hơn với TBG và TBPA so với T3. Chỉ có hormone không liên kết mới có hoạt tính chuyển hóa.

Chuyển hóa

T4 và T3 được chuyển hóa chủ yếu ở gan thông qua quá trình khử khử tuần tự. Khoảng 80% liều dùng hàng ngày của T4 được deiodinated để mang lại một lượng bằng nhau của T3 và đảo ngược T3 (rT3). T3 và rT3 tiếp tục được khử gốc thành diiodothyronine. Hormone tuyến giáp cũng được chuyển hóa thông qua sự liên hợp với glucuronid và sulfat và bài tiết trực tiếp vào mật và ruột, nơi chúng trải qua tuần hoàn gan ruột.

Thải trừ

Hormone tuyến giáp được thải trừ chủ yếu qua thận. Một phần hormone liên hợp đến đại tràng không thay đổi và được thải trừ qua phân. Khoảng 20% ​​ T4 được thải trừ trong phân. Sự bài tiết T4 trong nước tiểu giảm dần theo tuổi.

Tương tác với các thuốc khác

Amiodarone: Giảm chuyển hóa từ T4 xuống T3.

Thuốc chống đông máu, uống (ví dụ: coumarin): Tăng cường hoạt động chống đông máu.

Thuốc chống trầm cảm (ba vòng, bốn vòng, SSRI): Tăng nguy cơ loạn nhịp tim và kích thích thần kinh trung ương khi sử dụng levothyroxine với thuốc ba vòng hoặc bốn vòng. Tác dụng của thuốc ba vòng nhanh hơn sau khi sử dụng đồng thời với levothyroxine. Sertraline có thể làm tăng nhu cầu levothyroxine.

Thuốc trị đái tháo đường (biguanide, meglitinides, sulfonylureas, thiazolidinediones, insulin): Liotrix có thể làm tăng lượng đường huyết, vì vậy bệnh nhân cần kiểm tra lượng đường trong máu thường xuyên.

Thuốc ngăn chặn β-Adrenergic (ví dụ: Liều propranolol hydrochloride> 160 mg mỗi ngày): Giảm chuyển hóa từ T4 xuống T3. Suy giảm tác dụng hạ huyết áp khi bệnh nhân suy giáp chuyển sang trạng thái euthyroid.

Cholestyramine, colestipol: Suy giảm khả năng hấp thụ liotrix.

Carbamazepine: Khả năng tăng chuyển hóa của liotrix. Giảm liên kết với protein huyết thanh levothyroxine.

Glycosides tim: Giảm nồng độ glycoside digitalis trong huyết thanh ở bệnh nhân cường giáp hoặc ở bệnh nhân suy giáp đã đạt được trạng thái euthyroid; khả năng làm giảm tác dụng điều trị của glycoside digitalis khi sử dụng thuốc tuyến giáp.

Corticosteroid (ví dụ, dexamethasone với liều lượng ≥4 mg mỗi ngày): Giảm chuyển hóa từ T4 xuống T3. Quản lý ngắn hạn với liều cao corticosteroid có thể làm giảm huyết thanh T3 nồng độ 30% với sự thay đổi tối thiểu trong huyết thanh T4 nồng độ.

Estrogen hoặc thuốc tránh thai chứa estrogen: Nồng độ T4 tự do giảm có thể. Bệnh nhân không có tuyến giáp hoạt động có thể yêu cầu tăng liều liotrix.

Sắt sunfat: Hấp thu tuyến giáp bị chậm hoặc suy giảm.

Furosemide (ở liều IV> 80 mg): Sử dụng đồng thời với levothyroxine làm tăng nhất thời nồng độ T4 tự do trong huyết thanh; Việc tiếp tục sử dụng dẫn đến giảm nồng độ T4 trong huyết thanh và nồng độ T4 và TSH tự do bình thường, và do đó, bệnh nhân bị cận giáp lâm sàng.

Thuốc GI (ví dụ: Thuốc kháng axit [nhôm hydroxit, magie hydroxit, canxi cacbonat], simethicone, sucralfate): Hấp thu chậm hoặc suy giảm liotrix.

Hormone tăng trưởng (ví dụ: Somatropin): Sử dụng quá nhiều thuốc tuyến giáp với hormone tăng trưởng có thể đẩy nhanh quá trình đóng tầng sinh môn; tuy nhiên, suy giáp không được điều trị có thể cản trở phản ứng tăng trưởng với hormone tăng trưởng.

Heparin: Sử dụng đồng thời với levothyroxine làm tăng nhất thời nồng độ T4 tự do trong huyết thanh ; Việc tiếp tục sử dụng dẫn đến giảm nồng độ T4 trong huyết thanh và nồng độ T4 và TSH tự do bình thường , và do đó, bệnh nhân bị cận giáp lâm sàng.

Hydantoin (ví dụ, phenytoin): Khả năng tăng chuyển hóa của liotrix. Giảm liên kết với protein huyết thanh levothyroxine. Sử dụng đồng thời với levothyroxine làm tăng nhất thời nồng độ T4 tự do trong huyết thanh ; Việc tiếp tục sử dụng dẫn đến giảm nồng độ T4 trong huyết thanh và nồng độ T4 và TSH tự do bình thường , và do đó, bệnh nhân bị cận giáp lâm sàng. Có thể yêu cầu tăng liều lượng liotrix.

Ketamine: Nguy cơ tăng huyết áp rõ rệt và nhịp tim nhanh.

NSAIA (ví dụ: Fenamat, phenylbutazone): Sử dụng đồng thời với levothyroxine làm tăng nhất thời nồng độ T4 tự do trong huyết thanh ; Việc tiếp tục sử dụng dẫn đến giảm nồng độ T4 trong huyết thanh và nồng độ T4 và TSH tự do bình thường, và do đó, bệnh nhân bị cận giáp lâm sàng.

Phenobarbital: Khả năng tăng chuyển hóa của liotrix. Có thể yêu cầu tăng liều lượng liotrix.

Tác nhân bức xạ (chứa iốt): Giảm hấp thu 123 I, 131 I và 99m Tc.

Rifampin: Khả năng tăng chuyển hóa của liotrix. Có thể yêu cầu tăng liều lượng liotrix.

Salicylat (liều lượng> 2 g mỗi ngày): Sử dụng đồng thời với levothyroxine làm tăng nhất thời nồng độ T4 tự do trong huyết thanh ; Việc tiếp tục sử dụng dẫn đến giảm nồng độ T4 trong huyết thanh và nồng độ T4 và TSH tự do bình thường , và do đó, bệnh nhân bị cận giáp lâm sàng.

Natri polystyren sulfonat: Hấp thu tuyến giáp bị chậm hoặc suy giảm.

Tác nhân giao cảm: Tăng cường hiệu ứng thần kinh giao cảm; tăng nguy cơ suy mạch vành ở bệnh nhân CAD. Quan sát bệnh nhân cẩn thận khi sử dụng thuốc cường giao cảm.

Các dẫn xuất xanthine (ví dụ: Theophylline): Sự thanh thải của các dẫn xuất xanthine có thể giảm ở bệnh nhân suy giáp nhưng trở lại bình thường khi đạt được trạng thái tuyến giáp.
Liotrix có thể làm tăng nồng độ TBG trong huyết thanh.

Liotrix ảnh hưởng đến chức năng tuyến giáp hoặc các xét nghiệm chức năng tuyến giáp.

Khả năng tăng chuyển hóa của tác nhân tuyến giáp với các thuốc gây ra các enzym ở microsome gan, dẫn đến tăng yêu cầu về liều lượng liotrix.

Tương tác với thực phẩm

Thực phẩm có lượng lớn chất xơ (ví dụ: Bột hạt bông, sữa đậu nành cho trẻ sơ sinh, bột đậu nành, quả óc chó) làm giảm hấp thu levothyroxine.

Nhiễm độc giáp chưa được điều trị.

AMI không biến chứng do suy giáp.

Suy thượng thận chưa được điều chỉnh.

Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào trong công thức.

Người lớn

Điều trị suy giáp:

Khởi đầu, một viên liotrix chứa 6,25 microgram mcg liothyronine và 25 mcg levothyroxine mỗi ngày một lần. Có thể tăng liều bằng một viên liotrix chứa 3,1 mcg liothyronine và 12,5 mcg levothyroxine cứ sau 2 đến 3 tuần. Tuy nhiên, liều thường không nhiều hơn một viên liotrix chứa 37,5 mcg liothyronine và 150 mcg levothyroxine mỗi ngày một lần.

Trẻ em

Điều trị suy giáp bẩm sinh:

Trẻ em từ 0 đến 6 tháng tuổi: Khởi đầu, 3,1 mcg liothyronine và 12,5 mcg levothyroxine mỗi ngày một lần. Có thể tăng liều khi cần thiết. Tuy nhiên, liều thường không quá 6,25 mcg liothyronine và 25 mcg levothyroxine mỗi ngày một lần.

Trẻ em từ 6 đến 12 tháng tuổi: Khởi đầu 6,25 mcg liothyronine và 25 mcg levothyroxine mỗi ngày một lần. Có thể tăng liều khi cần thiết. Tuy nhiên, liều thường không quá 9,35 mcg liothyronine và 37,5 mcg levothyroxine mỗi ngày một lần.

Trẻ em từ 1 đến 5 tuổi: Khởi đầu 9,35 mcg liothyronine và 37,5 mcg levothyroxine mỗi ngày một lần. Có thể tăng liều khi cần thiết. Tuy nhiên, liều thường không quá 12,5 mcg liothyronine và 50 mcg levothyroxine mỗi ngày một lần.

Trẻ em từ 6 đến 12 tuổi: Khởi đầu, 12,5 mcg liothyronine và 50 mcg levothyroxine mỗi ngày một lần. Có thể tăng liều khi cần thiết. Tuy nhiên, liều thường không quá 18,75 mcg liothyronine và 75 mcg levothyroxine mỗi ngày một lần.

Trẻ em trên 12 tuổi: Liều thông thường là 18,75 mcg liothyronine và 75 mcg levothyroxine mỗi ngày một lần. Có thể tăng liều khi cần thiết.

Đối tượng khác

Bệnh nhân mắc bệnh tim mạch điều trị suy giáp:

Bắt đầu điều trị với liều lượng thấp hơn so với khuyến cáo cho bệnh nhân không mắc bệnh tim mạch.

Liều ban đầu thông thường là một viên liotrix chứa 3,1 mcg liothyronine và 12,5 mcg levothyroxine hoặc một viên liotrix chứa 6,25 microgram mcg liothyronine và 25 mcg levothyroxine mỗi ngày. Nếu cơn đau thắt ngực xuất hiện hoặc nếu bệnh tim mạch trầm trọng hơn, giảm liều lượng hoặc tạm thời ngừng điều trị và sau đó thận trọng bắt đầu lại liệu pháp với liều lượng thấp hơn.

Bệnh nhân cao tuổi điều trị suy giáp:

Bắt đầu điều trị với liều lượng thấp hơn liều lượng được khuyến cáo cho bệnh nhân trẻ tuổi.

Liều ban đầu thông thường là một viên liotrix chứa 3,1 mcg liothyronine và 12,5 mcg levothyroxine hoặc một viên liotrix chứa 6,25 microgram mcg liothyronine và 25 mcg levothyroxine mỗi ngày. Nếu bệnh tim mạch trầm trọng hơn, giảm liều lượng hoặc tạm thời ngừng điều trị và sau đó thận trọng bắt đầu lại liệu pháp với liều lượng thấp hơn.

Thường gặp

• Mệt mỏi, nhức đầu, tăng động, căng thẳng, lo lắng, khó chịu, dễ xúc động, mất ngủ, đỏ bừng mặt.
• Đánh trống ngực, nhịp tim nhanh, rối loạn nhịp tim, tăng nhịp tim và HA, suy tim, đau thắt ngực, AMI, ngừng tim.
• Không dung nạp nhiệt, sốt, đổ mồ hôi nhiều, run, yếu cơ, tăng kết quả xét nghiệm chức năng gan, rụng tóc, giảm mật độ khoáng xương, kinh nguyệt không đều và suy giảm khả năng sinh sản.
• Giảm cân, tăng cảm giác thèm ăn, nôn mửa, đau bụng, tiêu chảy.

Lưu ý chung

Không nên được sử dụng để điều trị béo phì hoặc giảm cân một mình hoặc với các thuốc điều trị khác. Ở bệnh nhân tuyến giáp, liều trong phạm vi yêu cầu nội tiết tố hàng ngày không có hiệu quả để giảm cân. Liều lớn hơn có thể gây ra độc tính nghiêm trọng hoặc đe dọa tính mạng, đặc biệt là khi dùng chung với các amin giống thần kinh giao cảm (ví dụ, thuốc chống biếng ăn).

Không nên được sử dụng trong điều trị vô sinh nam hoặc nữ trừ khi tình trạng này có liên quan đến suy giáp.

Phản ứng nhạy cảm: Quá mẫn với hormone tuyến giáp không được biết là có xảy ra. Tuy nhiên, phản ứng quá mẫn với các thành phần không hoạt động của sản phẩm hormone tuyến giáp đã được báo cáo và bao gồm nổi mề đay, ngứa, phát ban, đỏ bừng, phù mạch, đau bụng, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, sốt, đau khớp, bệnh huyết thanh và thở khò khè.

Ảnh hưởng đến mật độ khoáng chất của xương: Tăng các dấu hiệu của chu chuyển xương.

Giám sát trị liệu: Thuốc tuyến giáp có chỉ số điều trị hẹp. Tránh điều trị quá mức hoặc điều trị quá mức, có thể dẫn đến tác dụng phụ đối với sự tăng trưởng và phát triển ở bệnh nhi, chức năng tim mạch, chuyển hóa xương, chức năng sinh sản, chức năng nhận thức, trạng thái cảm xúc, chức năng GI, và chuyển hóa glucose và lipid. Thực hiện định kỳ các xét nghiệm thích hợp trong phòng thí nghiệm (ví dụ, TSH huyết thanh, T 4 toàn phần hoặc tự do , tổng T 3 ) và các đánh giá lâm sàng để theo dõi mức độ đầy đủ của liệu pháp.

Bệnh tim mạch có sẵn: Sử dụng hết sức thận trọng. Bệnh nhân CHD cần được theo dõi chặt chẽ trong quá trình phẫu thuật do tăng nguy cơ loạn nhịp tim.

Rối loạn nội tiết: Suy tuyến yên, suy tuyến thượng thận và các rối loạn nội tiết khác như đái tháo đường và đái tháo nhạt được đặc trưng bởi các dấu hiệu và triệu chứng có thể giảm bớt mức độ nghiêm trọng hoặc bị suy giáp che khuất. Các tác nhân tuyến giáp có thể làm trầm trọng thêm cường độ của các triệu chứng bị che khuất trước đó ở những bệnh nhân bị rối loạn nội tiết, và có thể cần phải điều chỉnh liệu pháp thích hợp cho những rối loạn đồng thời này.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Trong thời kỳ mang thai, nồng độ T4 tự do trong huyết thanh có thể giảm và nồng độ TSH huyết thanh tăng lên giá trị ngoài giới hạn bình thường. Tăng TSH huyết thanh có thể xảy ra ở tuổi thai 4 tuần; theo dõi mức TSH trong mỗi tam cá nguyệt (hoặc 6 tuần một lần) và điều chỉnh liều lượng liotrix cho phù hợp. Giảm liều lượng xuống mức trước khi mang thai ngay sau khi sinh, vì nồng độ TSH sau sinh tương tự như mức độ thai nghén trước đó; đo nồng độ TSH huyết thanh 6 - 8 tuần sau khi sinh.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Mặc dù hormone tuyến giáp được phân phối tối thiểu vào sữa mẹ, thận trọng khi dùng cho phụ nữ đang cho con bú. Tuy nhiên, liều lượng thay thế thích hợp nói chung là cần thiết để duy trì tiết sữa bình thường.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Liotrix có tác dụng phụ mệt mỏi, nhức đầu, tăng động, căng thẳng, lo lắng, khó chịu, dễ xúc động. Cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Các triệu chứng quá liều có thể bao gồm nhức đầu, đổ mồ hôi, tiêu chảy, kinh nguyệt không đều, lú lẫn, suy nhược, sưng bàn tay hoặc bàn chân, nhịp tim nhanh, đau ngực, cảm thấy khó thở, ngất xỉu hoặc cảm thấy lo lắng, bồn chồn hoặc cáu kỉnh.

Cách xử lý khi quá liều

Ngưng sử dụng thuốc và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Quên liều và xử trí

Nếu bạn bỏ lỡ một liều thuốc này, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần đến lúc dùng liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và quay lại lịch dùng thuốc thông thường của bạn. Không tăng gấp đôi liều lượng.