Loteprednol etabonate: Thuốc điều trị các tình trạng dị ứng, viêm mắt

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Loteprednol

Loại thuốc

Corticosteroids

Dạng thuốc và hàm lượng

• Hồn dịch 0,2%, 0,5%
• Gel 0,5%
• Thuốc mỡ 0,5%

Viêm kết mạc dị ứng: Giảm triệu chứng viêm kết mạc dị ứng theo mùa (sốt cỏ khô).

Các tình trạng viêm nhãn khoa: Giảm triệu chứng các tình trạng viêm có đáp ứng với corticosteroid của kết mạc và thanh mạc, giác mạc và phần trước của nhãn cầu (viêm kết mạc dị ứng, viêm giác mạc do trứng cá, viêm giác mạc chấm nông, viêm giác mạc do herpes zoster, viêm mống mắt và viêm chu kỳ). Sử dụng kết hợp với điều trị chống nhiễm trùng thích hợp trong một số trường hợp nhiễm trùng kết mạc, khi lợi ích của việc giảm phù nề và viêm nhiễm lớn hơn nguy cơ liên quan đến việc sử dụng corticosteroid tại chỗ.

Loteprednol etabonate 0,5% kém hiệu quả hơn prednisolone acetate 1% trong điều trị viêm màng bồ đào trước.

Viêm/đau mắt sau phẫu thuật: Điều trị viêm mắt hậu phẫu sau phẫu thuật mắt.

Nhiễm trùng mắt do vi khuẩn: Được sử dụng kết hợp với tobramycin trong một số bệnh nhiễm trùng mắt do vi khuẩn.

Corticoid ức chế phù nề, lắng đọng fibrin, giãn mao mạch, di chuyển bạch cầu, tăng sinh mao mạch, tăng sinh nguyên bào sợi, lắng đọng collagen và hình thành sẹo do viêm.

Corticosteroid có thể tạo ra các protein ức chế phospholipase A2, những protein này có thể ức chế giải phóng axit arachidonic và do đó, kiểm soát sinh tổng hợp các chất trung gian mạnh gây viêm (ví dụ, prostaglandin, leukotrienes).

Hấp thu và phân bố

Tiếp xúc toàn thân hạn chế sau khi bôi vào mắt, nồng độ trong huyết tương thường không thể phát hiện được. 

Trong các nghiên cứu lâm sàng ở những bệnh nhân bị viêm kết mạc dị ứng theo mùa, việc cải thiện tình trạng ngứa mắt và tiêm kết mạc dạng phồng đã xảy ra trong vòng 2 giờ sau khi bắt đầu điều trị.

Trong các nghiên cứu lâm sàng ở những bệnh nhân bị viêm kết mạc u nhú khổng lồ liên quan đến kính áp tròng, sự cải thiện về nhú, kích ứng kết mạc và ngứa, và không dung nạp thấu kính xuất hiện trong vòng 1 tuần điều trị.

Ở những bệnh nhân bị viêm kết mạc dị ứng theo mùa, việc cải thiện tình trạng ngứa mắt và kích ứng kết mạc dạng phồng vẫn tồn tại cho đến ngày thứ 14 của liệu pháp.

Ở những bệnh nhân bị viêm kết mạc u nhú khổng lồ liên quan đến kính áp tròng, sự cải thiện về nhú, kích ứng kết mạc và ngứa, và không dung nạp thấu kính vẫn tồn tại đến 6 tuần trong khi tiếp tục điều trị.

Chuyển hóa và thải trừ

Trải qua quá trình chuyển hóa rộng rãi thành các chất chuyển hóa axit cacboxylic không hoạt động.

Corticosteroid có thể làm tăng tác dụng tăng đường huyết khi phối hợp ceritinib, acarbose, aloglitin, bromocriptine, canaglifozin.

Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của mất cân bằng điện giải có thể tăng lên khi loteprednol được kết hợp với thiazide.

Corticosteroid có thể làm tăng tác dụng phụ/độc hại của ritodrine.

Các bệnh do vi rút ở giác mạc và kết mạc (viêm giác mạc do herpes simplex biểu mô, bệnh do tiêm chủng, bệnh thủy đậu), nhiễm trùng mycobacteria ở mắt và bệnh nấm của cấu trúc mắt.

Quá mẫn với loteprednol, corticosteroid khác hoặc bất kỳ thành phần nào trong công thức.

Người lớn

Viêm kết mạc dị ứng theo mùa

Nhỏ mắt, nhỏ 1 giọt hỗn dịch 0,2% vào (các) mắt bị ảnh hưởng, 4 lần/ngày.

Rối loạn mắt do viêm

Nhỏ mắt, 1 - 2 giọt hỗn dịch 0,5% vào (các) mắt bị ảnh hưởng, 4 lần/ngày. Trong quá trình điều trị ban đầu (trong tuần đầu tiên), có thể tăng liều lượng lên đến 1 giọt mỗi giờ. Khi đáp ứng xảy ra, hãy giảm tần suất sử dụng. Khuyên bệnh nhân không nên ngừng điều trị sớm. Nếu các dấu hiệu và triệu chứng không cải thiện sau 2 ngày, đánh giá lại tình trạng của bệnh nhân.

Viêm/đau mắt sau phẫu thuật

Nhỏ mắt: Nhỏ 1 - 2 giọt hỗn dịch 0,5% hoặc gel 0,5% vào (các) mắt đang phẫu thuật 4 lần/ngày, bắt đầu 24 giờ sau phẫu thuật và tiếp tục trong 2 tuần sau phẫu thuật.

Thuốc mỡ 0,5%: Bôi dải băng khoảng 1/2 inch vào túi kết mạc của (các) mắt bị ảnh hưởng 4 lần mỗi ngày bắt đầu từ 24 giờ sau phẫu thuật và tiếp tục trong suốt 2 tuần đầu tiên của thời kỳ hậu phẫu.

Nhiễm trùng mắt do vi khuẩn

Nhỏ mắt: Hỗn dịch loteprednol và tobramycin: Nhỏ 1 - 2 giọt vào (các) mắt bị ảnh hưởng mỗi 4–6 giờ. Trong 24–48 giờ đầu, có thể tăng liều lên 1- 2 giờ một lần. Khi đáp ứng xảy ra, hãy giảm tần suất sử dụng.

Trẻ em 

Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả ở trẻ em < 18 tuổi.

Thường gặp 

Thị lực bất thường/mờ, bỏng rát khi nhỏ thuốc, hóa chất, tiết dịch, khô mắt, phù nề, cảm giác cơ thể lạ, ngứa, tiêm, sợ ánh sáng. Các biến cố toàn thân có hại bao gồm nhức đầu, viêm mũi và viêm họng.

Ít gặp 

Thị lực bất thường, mờ thị lực, nhiễm khuẩn, viêm kết mạc, sung huyết kết mạc, viêm mống mắt, kích ứng mắt, đau mắt, nhú kết mạc, sợ ánh sáng, viêm màng bồ đào.

Hiếm gặp

Tăng nhãn áp, tổn thương dây thần kinh thị giác, hình thành đục thủy tinh thể dưới bao, mề đay, phát ban, khô da, chàm, tiêu chảy, buồn nôn, nôn, nhiễm trùng đường tiết niệu, viêm niệu đạo.

Lưu ý chung khi dùng Loteprednol etabonate

Nguy cơ tăng nhãn áp (với tổn thương dây thần kinh thị giác), khiếm khuyết về thị lực và trường nhìn, và hình thành đục thủy tinh thể dưới bao sau khi sử dụng corticosteroid kéo dài. Sử dụng thận trọng khi có bệnh tăng nhãn áp. IOP tăng rõ rệt (≥10 mm Hg) được báo cáo khi sử dụng loteprednol, tỷ lệ mắc bệnh thấp hơn so với báo cáo với prednisolone acetate.

Trong các tình trạng gây mỏng giác mạc hoặc củng mạc, các vết thủng được báo cáo khi sử dụng corticosteroid tại chỗ.

Sử dụng corticosteroid sau khi phẫu thuật đục thủy tinh thể có thể làm chậm quá trình chữa lành và tăng tỷ lệ hình thành bọng mắt.

Tác dụng ức chế miễn dịch.

Nguy cơ nhiễm trùng mắt thứ phát khi sử dụng corticosteroid kéo dài.

Trong tình trạng mắt có mủ cấp tính, corticosteroid có thể che lấp tình trạng nhiễm trùng hoặc làm trầm trọng thêm tình trạng nhiễm trùng hiện có.

Nguy cơ kéo dài hoặc đợt cấp của nhiễm vi-rút ở mắt (ví dụ, herpes simplex) khi dùng corticosteroid tra mắt. Sử dụng hết sức thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử bị herpes simplex.

Biện pháp phòng ngừa

Sử dụng kết hợp cố định

Tuân thủ các biện pháp phòng ngừa thông thường liên quan đến liệu pháp tobramycin khi loteprednol được sử dụng kết hợp cố định với tobramycin.

Đánh giá tình trạng mắt

Đơn thuốc ban đầu hoặc đơn hàng đổi mới sau 14 ngày chỉ nên được cung cấp sau khi kiểm tra bệnh nhân với sự trợ giúp của phóng đại (ví dụ: Soi sinh học bằng đèn khe, nhuộm huỳnh quang nếu thích hợp).

Nhiễm nấm

Sử dụng corticosteroid tại chỗ lâu dài có liên quan đến sự phát triển của nhiễm nấm ở giác mạc. Cân nhắc sự xâm nhập của nấm ở những bệnh nhân bị loét giác mạc dai dẳng đã hoặc đang điều trị bằng corticosteroid, cấy nấm khi thích hợp.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Loại C.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Không biết liệu có được phân phối vào sữa mẹ sau khi bôi vào mắt hay không. Corticosteroid toàn thân được phân phối vào sữa mẹ và có thể ngăn chặn sự phát triển, cản trở quá trình sản xuất corticosteroid nội sinh và gây ra các tác dụng phụ khác. Sử dụng cẩn thận.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Không có thông tin

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Quá liều loteprednol nhỏ mắt được cho là không nguy hiểm. 

Cách xử lý khi quá liều Loteprednol etabonate

Tìm kiếm sự chăm sóc y tế khẩn cấp nếu ai đó vô tình nuốt phải thuốc.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. 

Không dùng gấp đôi liều đã quy định.