Metipranolol - Thuốc nhãn khoa trị tăng nhãn áp

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Metipranolol.

Loại thuốc

Thuốc chẹn beta không chọn lọc.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch nhỏ mắt: 3 mg/ 1 ml.

Thuốc Metipranolol dùng để điều trị tăng nhãn áp ở bệnh nhân bị bệnh tăng nhãn áp góc mở mãn tính hoặc tăng huyết áp ở mắt.

Metipranolol là một chất ngăn chặn thụ thể adrenergic beta1 và beta2 (không chọn lọc Metipranolol là một chất chẹn thụ thể adrenergic beta1 và beta2 (không chọn lọc), không có tác dụng giống giao cảm nội tại, ức chế trực tiếp cơ tim hoặc gây tê cục bộ (ổn định màng). Metipranolol được chỉ định trong điều trị tăng nhãn áp ở bệnh nhân tăng áp lực nội nhãn hoặc tăng nhãn áp góc mở. Metipranolol, khi sử dụng trên mắt, có tác dụng làm giảm nhãn áp cao, cũng như bình thường, cho dù có kèm theo bệnh tăng nhãn áp hay không. Áp lực nội nhãn tăng cao là một yếu tố nguy cơ chính trong cơ chế bệnh sinh của bệnh tăng nhãn áp mất trường thị giác và tổn thương dây thần kinh thị giác. Metipranolol làm giảm nhãn áp nhưng ít hoặc không ảnh hưởng đến kích thước đồng tử hoặc sự điều tiết của mắt, trái ngược với tác động thu nhỏ đồng tử các chất có hoạt tính cholinergic gây ra.

Cơ chế hoạt động của metipranolol trong việc giảm nhãn áp có thể do giảm sản xuất thủy dịch. Tác dụng này có thể do sự giảm lưu lượng máu đến thể mi mống mắt. Vẫn chưa rõ liệu sự giảm nhãn áp được ghi nhận khi dùng thuốc chẹn beta có thực sự là thứ phát do thuốc chẹn thụ thể beta hay không.

Hấp thu

Thời gian bắt đầu có tác dụng ≤ 30 phút. Thời gian đạt nồng độ tối đa khoảng 2 giờ. Thời gian có hiệu quả kéo dài khoảng 24 giờ.

Phân bố 

Chưa có báo cáo.

Chuyển hóa

Chuyển hóa nhanh chóng và hoàn chỉnh thành deacetyl metipranolol, một chất chuyển hóa có hoạt tính.

Thải trừ

Thời gian bán thải khoảng 3 giờ.

Tương tác với các thuốc khác

Tránh phối hợp metipranolol với: 

• Thuốc chủ vận beta-2: Thuốc chẹn beta không chọn lọc có thể làm giảm tác dụng giãn phế quản của thuốc chủ vận beta-2.
• Etofylline: Thuốc chẹn beta có thể làm giảm tác dụng điều trị của etofylline. 
• Fexinidazole: Thuốc chẹn beta có thể tăng cường tác dụng gây loạn nhịp tim của Fexinidazole.
• Floctafenine: Có thể làm tăng tác dụng phụ / độc hại của thuốc chẹn beta. 
• Rivastigmine: Có thể tăng cường tác dụng gây nhịp tim chậm của Thuốc chẹn beta.
• Chiết xuất Dị ứng Bạch dương: Beta-Blockers có thể làm tăng tác dụng phụ / độc hại của Chiết xuất Dị ứng Bạch dương. Cụ thể, thuốc chẹn beta có thể làm giảm hiệu quả của chất chủ vận beta có thể được yêu cầu để điều trị các phản ứng toàn thân với chiết xuất chất gây dị ứng bạch dương trắng.

Điều chỉnh liệu pháp và theo dõi chặt chẽ nếu phối hợp metipranolol với các thuốc sau:

• Thuốc chẹn beta làm tăng tác dụng gây nhịp tim chậm của các thuốc gây nhịp tim chậm khác. 
• Thuốc chẹn beta có thể làm tăng nồng độ trong huyết thanh của bupivacain, lidocaine (đường toàn thân và tại chỗ), mepivacain.
• Thuốc chẹn beta có thể tăng cường tác dụng gây nhịp tim chậm của ceritinib, fingolimod, ivabradine, siponimod.
• Thuốc chẹn beta có thể làm tăng tác dụng phụ/ độc hại của thuốc chủ vận cholinergic, methacholine.
• Dronedarone, midodrine, regorafenib, ruxolitinib, terlipressin, tofacitinib: Có thể tăng cường hiệu quả làm chậm nhịp tim của thuốc chẹn beta. Dronedarone có thể làm tăng nồng độ trong huyết thanh của beta-blockers. Điều này có thể chỉ áp dụng cho những thuốc được chuyển hóa bởi CYP2D6. 
• Epinephrine (dạng xịt mũi, hít bằng miệng, racemic, toàn thân): Thuốc chẹn beta không chọn lọc có thể làm tăng tác dụng tăng huyết áp của epinephrine.
• Các dẫn xuất ergot: Thuốc chẹn beta có thể tăng cường tác dụng co mạch của các dẫn xuất ergot. 
• Chiết xuất chất gây dị ứng cỏ phấn hoa (chiết xuất 5 loại cỏ): Chẹn beta có thể tăng cường tác dụng phụ / độc hại của chiết xuất chất gây dị ứng cỏ phấn hoa. Cụ thể hơn, chẹn beta có thể ức chế khả năng điều trị hiệu quả các phản ứng dị ứng nghiêm trọng của chiết xuất chất gây dị ứng cỏ phấn hoa với epinephrine. Một số tác dụng khác của epinephrine có thể không bị ảnh hưởng hoặc thậm chí được tăng cường (ví dụ: Co mạch) trong khi điều trị bằng chẹn beta. 
• Thuốc chẹn beta có thể tăng cường tác dụng ngăn chặn AV của lacosamide.
• Methoxyflurane, nifedipine, reserpin: Có thể tăng cường tác dụng hạ huyết áp của chẹn beta. 
• Thuốc chống viêm không steroid (thuốc bôi): Có thể làm giảm tác dụng điều trị của thuốc chẹn beta. 
• Dẫn xuất theophylline: Thuốc chẹn beta (Không chọn lọc) có thể làm giảm tác dụng giãn phế quản của các dẫn xuất theophylline.

Quá mẫn với metipranolol hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Hen phế quản hoặc tiền sử hen phế quản; COPD nặng; nhịp tim chậm xoang; block AV cấp độ thứ hai và thứ ba; suy tim; sốc tim.

Liều dùng

Người lớn

Điều trị tăng nhãn áp ở bệnh nhân tăng áp lực nội nhãn hoặc tăng nhãn áp góc mở

Liều thuốc Metipranolol thông thường: 01 giọt vào (các) mắt bị ảnh hưởng 2 lần/ ngày.

Nếu tình trạng tăng áp lực nội nhãn không thuyên giảm, không nên sử dụng thường xuyên hoặc sử dụng liều lớn hơn liều khuyến cáo. 

Điều trị đồng thời với pilocarpine, epinephrine, hoặc acetazolamide để giảm nhãn áp.

Trẻ em 

Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả ở bệnh nhân dưới 18 tuổi.

Đối tượng khác 

Người lớn tuổi: Tham khảo liều dùng cho người lớn.

Cách dùng

Chỉ sử dụng thuốc Metipranolol để nhỏ mắt.

Rửa tay trước khi sử dụng. Để tránh nhiễm bẩn, không chạm đầu ống nhỏ giọt vào mí mắt hoặc các bề mặt khác khi nhỏ thuốc vào mắt. 

Tháo kính áp tròng trước khi sử dụng và đợi 15 phút sau khi nhỏ thuốc mới lắp lại.

Thay nắp ngay sau khi sử dụng.

Thường gặp 

Chưa có báo cáo.

Ít gặp 

Chưa có báo cáo.

Hiếm gặp

Chưa có báo cáo.

Không xác định tần suất 

Đau thắt ngực, rung nhĩ, nhịp tim chậm, tăng huyết áp, nhồi máu cơ tim, đánh trống ngực. Lo lắng, trầm cảm, chóng mặt, nhức đầu, căng thẳng, buồn ngủ. Phát ban. Buồn nôn. Viêm khớp, đau cơ, suy nhược. Thị lực bất thường, viêm bờ mi, nhìn mờ, đau nhức trên trán, viêm kết mạc, khó chịu, phù nề, viêm da mí mắt, sợ ánh sáng, chảy nước mắt, viêm màng bồ đào. Viêm phế quản, ho, khó thở, chảy máu cam, viêm mũi. Phản ứng dị ứng.

Lưu ý chung

Phản ứng phản vệ: 

Thận trọng khi có tiền sử phản vệ nặng với chất gây dị ứng; bệnh nhân dùng thuốc chẹn beta có thể trở nên nhạy cảm hơn với việc dùng thuốc lặp đi lặp lại. 

Điều trị phản vệ (ví dụ: Epinephrine) ở bệnh nhân đang dùng thuốc chẹn bêta có thể không hiệu quả hoặc phát huy tác dụng không như mong muốn.

Bệnh co thắt phế quản: 

Bệnh nhân bị bệnh co thắt phế quản không nên dùng thuốc chẹn bêta; nếu được sử dụng, nên sử dụng thuốc Metipranolol thận trọng với sự giám sát chặt chẽ.

Bất thường về dẫn truyền: 

Xem xét các bệnh lý có sẵn như hội chứng xoang bệnh lý trước khi bắt đầu.

Bệnh đái tháo đường: 

Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân đái tháo đường; có thể làm gia tăng việc hạ đường huyết và / hoặc che dấu các dấu hiệu và triệu chứng hạ đường huyết.

Suy tim: 

Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân suy tim còn bù (HF) và theo dõi tình trạng xấu đi. Trong một tuyên bố khoa học từ Hiệp hội Tim mạch Hoa Kỳ, metipranolol đã được xác định là một tác nhân có thể làm trầm trọng thêm tình trạng rối loạn chức năng cơ tim tiềm ẩn.

Bệnh nhược cơ:

Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân nhược cơ.

Bệnh mạch máu ngoại vi (PVD): 

Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân bị PVD (bao gồm cả bệnh Raynaud).

Bệnh tâm thần: 

Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân có tiền sử bệnh tâm thần; có thể gây ra hoặc làm trầm trọng thêm tình trạng suy nhược thần kinh trung ương.

Người đeo kính áp tròng: 

Một số sản phẩm có thể chứa benzalkonium chloride có thể bị hấp thụ bởi kính áp tròng mềm; tháo ống kính trước khi sử dụng và đợi 15 phút sau khi sử dụng thuốc mới lắp lại.

Ngừng thuốc đột ngột: 

Không nên ngừng điều trị thuốc chẹn beta đột ngột (đặc biệt ở bệnh nhân bị bệnh động mạch vành) mà phải giảm dần dần để tránh nhịp tim nhanh cấp tính, tăng huyết áp và / hoặc thiếu máu cục bộ.

Hấp thu: 

Hấp thu toàn thân và các tác dụng ngoại ý có thể xảy ra khi dùng cho mắt, bao gồm nhịp tim chậm và / hoặc hạ huyết áp.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Không có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở phụ nữ mang thai.

FDA Hoa Kỳ phân loại mức độ an toàn của metipranolol dành cho phụ nữ có thai: Loại C.

Thuốc này chỉ nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai nếu lợi ích cao hơn nguy cơ đối với thai nhi.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Thận trọng khi dùng cho phụ nữ cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Chưa có báo cáo.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Chưa có báo cáo.

Cách xử lý khi quá liều

Chưa có báo cáo.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.