Travoprost - Kiểm soát sự tiến triển của bệnh tăng nhãn áp

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Travoprost

Loại thuốc

Thuốc tương tự prostaglandin.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch thuốc nhỏ mắt 40 microgam/ml lọ 2.5 ml, 5 ml.

Travoprost chỉ định làm hạ nhãn áp ở bệnh nhân bị tăng nhãn áp hoặc có glocom góc mở.

Làm hạ nhãn áp ở bệnh nhi từ 2 tháng đến dưới 18 tuổi bị tăng nhãn áp hoặc glaucoma bẩm sinh.

Travoprost, một chất tương tự với prostaglandin F2α, là một chất chủ vận toàn phần có tính chọn lọc cao.

Thuốc có ái lực cao với thụ thể prostaglandin FP và làm giảm nhãn áp bằng cách tăng dòng chảy của thủy dịch qua hệ thống tiểu quản và đường niệu quản. 

Giảm nhãn áp ở người bắt đầu có hiệu lực khoảng 2 giờ sau khi dùng thuốc và đạt được hiệu quả tối đa sau 12 giờ. Việc hạ nhãn áp đáng kể có thể được duy trì trong thời gian kéo dài hơn 24 giờ với một liều duy nhất.

Travoprost làm tăng đáng kể lưu lượng máu đến đầu dây thần kinh thị giác ở thỏ sau 7 ngày dùng thuốc nhỏ mắt tại chỗ.

Hấp thu

Travoprost được hấp thụ qua giác mạc, nơi isopropyl este được thủy phân thành acid tự do hoạt động. Travoprost là một tiền chất este. Các nghiên cứu trên thỏ cho thấy nồng độ tối đa của axit tự do là 20 ng/g trong thủy dịch từ một đến hai giờ sau khi dùng travoprost tại chỗ. Nồng độ thủy dịch giảm với thời gian bán hủy khoảng 1,5 giờ.

Phân bố

Nồng độ đỉnh của các acid tự do có hoạt tính trong huyết tương khoảng từ 25 pg/ml trở xuống, trong khoảng thời gian từ 10 đến 30 phút sau khi sử dụng thuốc. 

Sau đó, nồng độ thuốc trong huyết tương giảm nhanh chóng xuống dưới mức giới hạn định lượng, khoảng 10 pg/ml 1 giờ sau khi dùng thuốc.

Chuyển hóa

Các acid tự do thông qua pha chuyển hóa sẽ tạo thành các chất chuyển hóa không hoạt còn hoạt tính, bằng quá trình oxy hóa beta của chuỗi α (axit cacboxylic) để tạo ra các chất tương tự 1,2-dinor và 1,2,3,4-tetranor (oxy hóa gốc 15-hydroxyl, cũng như giảm liên kết đôi 13, 14).

Thải trừ

Thải trừ qua thận với lượng nhỏ hơn 2% dưới dạng chất chuyển hóa.

Travoprost được ước tính có thời gian bán hủy trong huyết tương là 45 phút.

Tương tác với các thuốc khác

Không có nhiều nghiên cứu về các tương tác.

Chất kháng viêm không steroid (NSAID) vừa có thể làm giảm tác dụng điều trị vừa có thể tăng cường tác dụng điều trị của prostaglandin.

Quá mẫn với travoprost hoặc với bất kỳ tá dược nào có trong thuốc.

Dung dịch travoprost nhỏ mắt 0,004% chưa có nghiên cứu trong điều trị bệnh tăng nhãn áp góc đóng, viêm hoặc tăng nhãn áp sinh tân mạch.

Người lớn

Tăng nhãn áp hoặc bệnh glaucoma góc mở: 

Liều: Nhỏ 1 giọt vào mắt bệnh 1 lần vào buổi tối.. 

Hiệu quả làm giảm nhãn áp của thuốc có thể có trong khoảng 2 giờ sau khi sử dụng, thời gian tác động kéo dài lên đến 12 giờ.

Nếu đang sử dụng các sản phẩn khác dành cho mắt, các sản phẩm này phải được sử dụng cách nhau ít nhất 5 phút.

Khi thay thế bằng một thuốc chống tăng nhãn áp khác bằng travoprost, nên ngừng thuốc cũ và bắt đầu dùng travoprost vào ngày hôm sau.

Trẻ em 

Travoprost có thể được sử dụng cho bệnh nhi từ 2 tháng đến dưới 18 tuổi tại cùng vị trí như ở người lớn.

Hiệu quả và an toàn thuốc ở nhóm tuổi từ 2 tháng đến dưới 3 tuổi còn hạn chế 

Ở trẻ em nhỏ hơn 3 tuổi bị tăng nhãn áp bẩm sinh, chỉ định phẫu thuật vẫn là phương pháp ưu tiên.

Không khuyến cáo sử dụng lâu dài cho bệnh nhi dưới 16 tuổi vì những lo ngại về tính an toàn có thể xảy ra liên quan đến tác dụng phụ làm tăng sắc tố mắt.

Đối tượng khác 

Travoprost không cần điều chỉnh liều ở những bệnh nhân suy gan nhẹ đến nặng và bệnh nhân suy thận từ nhẹ đến nặng (độ thanh thải creatinin thấp tới 14 ml/phút).

Thường gặp 

Gây sung huyết ở mắt, tăng sắc tố mống mắt, đau mắt, khó chịu ở mắt, khô mắt, ngứa mắt, kích ứng mắt.

Ít gặp 

Bệnh nhân dễ bị mẫn cảm, dị ứng theo mùa, đau đầu, ho, nghẹt mũi, ngứa cổ họng, đánh trống ngực.

Xói mòn giác mạc, viêm màng bồ đào, viêm mống mắt, viêm tiền phòng, viêm giác mạc, mắc hội chứng sợ ánh sáng, tiết dịch mắt bất thường, viêm bờ mi mắt, ban đỏ, gây phù quanh mắt, ngứa mí mắt, có thể làm giảm thị lực, nhìn mờ, tăng tiết nước mắt, viêm kết mạc, đục thủy tinh thể, viền mí mắt sần sùi, lông mi mọc bất thường, tăng sắc tố da (quanh mắt).

Hiếm gặp

Viêm túi lệ, nhiễm virus herpes simplex ở mắt, viêm mắt giãn đồng tử, nổi hạch.

Chóng mặt, khó thở, hen suyễn, viêm mũi dị ứng, khô mũi, rối loạn hô hấp.

Bệnh trên đường tiêu hóa, táo bón, khô miệng, khiếm khuyết thị giác.

Nhịp tim không đều, nhịp tim giảm, suy nhược, đau cơ xương, đau khớp, rối loạn quá trình phát triển, giảm huyết áp tâm trương hoặc tăng huyết áp tâm thu.

Viêm da dị ứng, viêm da tiếp xúc, ban đỏ, phát ban, thay đổi màu tóc, bệnh vàng da.

Không xác định tần suất 

Trầm cảm, lo lắng, mất ngủ, mí mắt sâu, chóng mặt, ù tai, đau ngực, nhịp tim chậm, nhịp tim nhanh, rối loạn nhịp tim.

Ngứa, mọc tóc bất thường, khó tiểu, tiểu không kiểm soát, phù hoàng điểm.

Lưu ý chung

• Travoprost có thể dần dần làm thay đổi mô sắc tố (hạt sắc tố) trong tế bào hắc tố. Hầu hết những thay đổi thường là sự tăng sắc tố của mống mắt và mô quanh hốc mắt (mi mắt), tăng sắc tố và sự phát triển của lông mi. Những thay đổi này có thể vĩnh viễn. Đối với các bệnh nhân có sự thay đổi sắc tố rõ rệt, cần theo dõi thường xuyên.
• Travoprost có thể làm thay đổi tình trạng lông mi ở (các) mắt được điều trị. Trong các thử nghiệm lâm sàng, những thay đổi này, được thể hiện bằng sự gia tăng chiều dài, độ dày, sắc tố hoặc số lượng lông mi. Các thay đổi này thường có thể hồi phục sau khi ngừng điều trị.
• Thuốc nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân bị viêm nội nhãn.
• Khuyến cáo sử dụng travoprost một cách thận trọng cho những bệnh nhân aphakic (không còn thủy tinh thể), hoặc ở bệnh nhân đã phẫu thuật cấy ghép nội nhãn có lớp màng nâng đỡ thủy tinh thể hoặc tiền phòng bị rách cũng như ở những bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ bị phù hoàng điểm.
• Ở những bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ dễ mắc bệnh viêm mống mắt, viêm màng bồ đào, việc sử dụng travoprost cũng cần phải cẩn thận.
• Không tiếp xúc trực tiếp với travoprost qua da nhất là đối với phụ nữ đang mang thai hoặc đang có ý định mang thai, trong trường hợp chắc chắn đã tiếp xúc đáng kể, hãy làm sạch kỹ ở những nơi tiếp xúc ngay lập tức.
• Bệnh nhân nên được hướng dẫn việc tháo kính áp tròng trước khi nhỏ thuốc travoprost kèm theo đợi ít nhất 15 phút trước khi lắp kính áp tròng.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Travoprost có tác dụng dược lý có hại trên thai kỳ và/hoặc thai nhi/trẻ sơ sinh. Travoprost không nên được sử dụng trong khi mang thai trừ khi thật cần thiết

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Người ta chưa biết liệu travoprost từ thuốc nhỏ mắt có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy sự bài tiết của travoprost và các chất chuyển hóa trong sữa mẹ. Việc sử dụng travoprost cho các bà mẹ cho con bú không được khuyến khích.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Travoprost không có hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng điều khiển phương tiện và sử dụng máy móc.
• Tuy nhiên, cũng như bất kỳ trường hợp dùng chế phẩm mắt khác, hiện tượng mờ mắt tạm thời hoặc các rối loạn thị giác khác có thể xảy ra và gây ảnh hưởng đến khả điều khiển phương tiện và sử dụng máy móc. Nếu gặp phải tình trạng mắt mờ sau khi nhỏ thuốc, bệnh nhân phải đợi cho đến khi thị lực rõ ràng hoàn toàn để đảm bảo an toàn lao động.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Không có trường hợp quá liều nào được báo cáo.

Quá liều khi sử dụng tại chỗ thường khó xảy ra và có thể không liên quan đến độc tính.

Cách xử lý khi quá liều

Quá liều travoprost tại chỗ có thể rửa mắt bằng nước ấm.

Điều trị nghi ngờ quá liều travoprost qua đường uống chủ yếu là điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

Quên liều và xử trí

Nếu bỏ lỡ một liều, nên tiếp tục điều trị với liều tiếp theo như kế hoạch điều trị hiện tại.

Liều không được vượt quá liều lượng chỉ định (một giọt mỗi ngày vào mắt bị bệnh).