Trifluoperazine - Thuốc an thần, chống nôn

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Trifluoperazine

Loại thuốc

Thuốc chống loạn thần

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 1 mg, 5 mg

Siro 1 mg/5 ml

Hỗn dịch uống 5 mg/5 ml.

Liều thấp:

• Trifluoperazine được chỉ định như một chất hỗ trợ trong điều trị ngắn hạn các trạng thái lo lắng, các triệu chứng trầm cảm thứ phát sau lo lắng và kích động.
• Thuốc cũng được chỉ định trong điều trị triệu chứng buồn nôn và nôn.

Liều cao:

• Trifluoperazine được chỉ định để điều trị các triệu chứng và phòng ngừa tái phát ở bệnh tâm thần phân liệt và các chứng loạn thần khác, đặc biệt là hoang tưởng, nhưng không phải trong bệnh trầm cảm.
• Thuốc cũng được sử dụng như một chất hỗ trợ trong việc kiểm soát ngắn hạn chứng kích động tâm thần nghiêm trọng và hành vi bốc đồng nguy hiểm.

Trifluoperazine là một dẫn xuất trifluoro-methyl phenothiazine được dùng để điều trị bệnh tâm thần phân liệt và các rối loạn tâm thần khác. Trifluoperazine không được chứng minh là có hiệu quả trong việc kiểm soát các biến chứng do hành vi ở bệnh nhân chậm phát triển trí tuệ.

Trifluoperazine chẹn các thụ thể dopaminergic D1 và D2 ​​sau synap trong não, làm ức chế việc giải phóng các hormone vùng dưới đồi và giảm nhịp tim và được cho là làm suy giảm hệ thống kích hoạt lưới, do đó ảnh hưởng đến sự trao đổi chất cơ bản, nhiệt độ cơ thể, sự tỉnh táo, trương lực vận mạch và nôn mửa.

Hấp thu

Trifluoperazine được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa nhưng phải chịu sự chuyển hóa lần đầu đáng kể ở ruột.

Phân bố

Trifluoperazine liên kết nhiều với protein huyết tương. Trifluoperazine được phân bố rộng rãi trong cơ thể và vượt qua hàng rào máu não để đạt được nồng độ trong não cao hơn trong huyết tương.

Chuyển hóa

Các con đường chuyển hóa chủ yếu ở gan bao gồm hydroxyl hóa và kết hợp với acid glucuronic, oxy hóa N, oxy hóa nguyên tử lưu huỳnh và khử alkyl hóa.

Thải trừ

Bài tiết qua nước tiểu và phân dưới dạng chất chuyển hóa có hoạt tính và không có hoạt tính.

Thời gian bán thải của trifluoperazine 12–24 giờ.

Tương tác với các thuốc khác:

• Tăng tác dụng của các thuốc ức chế thần kinh trung ương như rượu, thuốc ngủ, thuốc gây mê và thuốc giảm đau mạnh, hoặc với thuốc hạ huyết áp hoặc các loại thuốc khác có hoạt tính hạ huyết áp, thuốc kháng tiết hoặc thuốc chống trầm cảm.
• Trifluoperazine có thể đối kháng với hoạt động của guanethidine và levodopa. Trifluoperazine có thể làm trầm trọng thêm bệnh Parkinson và đối kháng với hoạt động của levodopa. Thuốc thể làm giảm ngưỡng co giật. Do đó bệnh nhân động kinh nên được điều trị một cách thận trọng.
• Desferrioxamine không nên được sử dụng kết hợp với trifluoperazine, vì tình trạng bất tỉnh kéo dài đã xảy ra sau khi kết hợp với prochlorperazine.
• Trifluoperazine có thể làm giảm tác dụng của thuốc chống đông máu đường uống.
• Sự kết hợp giữa lithium và trifluoperazine được sử dụng hết sức thận trọng. Do có liên quan đến việc tăng nguy cơ tác dụng ngoại tháp nghiêm trọng và độc tính thần kinh, với tình trạng đi bộ khi ngủ được mô tả ở một số bệnh nhân.
• Thuốc kháng acid có thể làm giảm sự hấp thu của trifluoperazine.
• Thuốc chống đông máu, uống sử dụng đồng thời với trifluoperazine làm giảm tác dụng của thuốc chống đông máu đường uống.
• Propranolol sử dụng đồng thời với trifluoperazine làm tăng nồng độ trifluoperazine và propranolol trong huyết tương.
• Thuốc lợi tiểu thiazide sử dụng đồng thời với trifluoperazine làm tăng khả năng hạ huyết áp thế đứng.

Quá mẫn với trifluoperazine hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Bệnh nhân hôn mê hoặc trạng thái trầm cảm nặng do thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương khác.

Bệnh nhân có rối loạn về máu hoặc suy tủy xương và tổn thương gan trước đó.

Bệnh nhân mất bù tim không kiểm soát được.

Người lớn

Lo lắng không phải loạn thần:

Liều thấp: 2-4 mg một ngày, chia làm nhiều lần, tùy theo mức độ tình trạng của bệnh nhân.

Nếu cần, có thể tăng liều lên 6 mg/ngày, nhưng trên mức này các triệu chứng ngoại tháp có nhiều khả năng xảy ra hơn ở một số bệnh nhân. Liệu pháp điều trị lo âu không quá 12 tuần; Không vượt quá 6 mg / ngày trong hơn 12 tuần khi điều trị chứng lo âu vì nguy cơ rối loạn vận động muộn

Tâm thần phân liệt:

Liều cao: Liều khởi đầu được khuyến cáo 5 mg x 2 lần/ngày, sau một tuần có thể tăng lên 15-20 mg/ngày.

Nếu cần, có thể tăng thêm 5 mg cách nhau ba ngày, một số bệnh nhân có thể cần đến 50 mg / ngày. Khi đã kiểm soát bệnh, nên giảm dần liều lượng cho đến liều duy trì có hiệu quả.

Trẻ em

Trẻ em 6-12 tuổi:

Ban đầu, 1 mg Trifluoperazine x 1 lần hoặc 2 lần mỗi ngày. Tăng dần liều cho đến khi các triệu chứng được kiểm soát. Hầu hết trẻ em đáp ứng với liều ≤15 mg mỗi ngày.

Đối tượng khác

Người cao tuổi:

Giảm liều khởi đầu ở bệnh nhân cao tuổi hoặc ốm yếu ít nhất một nửa.

Hiếm gặp

• Rối loạn về máu như mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu và giảm tiểu cầu;
• Các triệu chứng ngoại tháp, hội chứng an thần kinh ác tính;
• Bệnh võng mạc;
• Các triệu chứng ngoại tháp;
• Táo bón;
• Vàng da ứ mật;
• Điện tâm đồ thay đổi, kéo dài khoảng QT và thay đổi sóng T.

Không xác định tần suất

• Tăng prolactin máu, vô kinh, nữ hóa tuyến vú;
• Chán ăn, tăng cân;
• Lú lẫn;
• Rối loạn vận động chậm, buồn ngủ, chóng mặt, bồn chồn thoáng qua, mất ngủ;
• Nhìn mờ;
• Phản ứng nhạy cảm với ánh sáng;
• Hạ huyết áp tư thế nhẹ, huyết khối tĩnh mạch, thuyên tắc phổi, huyết khối tĩnh mạch sâu;
• Khô miệng.

Lưu ý chung khi dùng Trifluoperazine

Trifluoperazine nên được ngừng sử dụng nếu có dấu hiệu của các triệu chứng lâm sàng của rối loạn vận động chậm và hội chứng an thần kinh ác tính.

Bệnh nhân điều trị bằng phenothiazin lâu dài cần được theo dõi thường xuyên và cẩn thận, đặc biệt chú ý đến rối loạn vận động chậm và có thể thay đổi mắt, rối loạn nhịp tim, rối loạn chức năng gan và rối loạn dẫn truyền cơ tim, đặc biệt dùng đồng thời các thuốc có ảnh hưởng đến những cơ quan này.

Cần thận trọng khi điều trị cho bệnh nhân cao tuổi, và nên giảm liều ban đầu. do xuất hiện tác dụng ngoại tháp và hạ huyết áp.

Bệnh nhân mắc bệnh tim mạch bao gồm cả rối loạn nhịp tim, đau thắt ngực cũng cần được điều trị thận trọng, nếu ghi nhận có triệu chứng cơn đau thắt ngực, nên ngừng thuốc.

Bệnh nhân đã có ức chế tủy xương hoặc vàng da với phenothiazine không nên sử dụng trifluoperazine trừ khi theo đánh giá của bác sĩ, lợi ích tiềm năng của việc điều trị lớn hơn nguy cơ có thể xảy ra.

Ở những bệnh nhân mắc bệnh Parkinson, các triệu chứng có thể trở nên trầm trọng hơn và giảm tác dụng của levodopa. Vì phenothiazin có thể làm giảm ngưỡng co giật, bệnh nhân động kinh nên được điều trị thận trọng và tránh dùng metrizamide.

Cần lưu ý khi điều trị cho bệnh nhân tăng nhãn áp góc hẹp, bệnh nhược cơ hoặc phì đại tuyến tiền liệt.

Các triệu chứng cai thuốc bao gồm buồn nôn, nôn và mất ngủ xảy ra sau khi ngừng đột ngột dùng trifluoperazine liều cao.

Các triệu chứng loạn thần tái phát cũng có thể xảy ra, và sự xuất hiện của các rối loạn vận động không tự chủ (chẳng hạn như rối loạn vận động, loạn trương lực cơ và rối loạn vận động) đã được báo cáo. Cần giảm liều từ từ trước khi ngưng thuốc.

Các trường hợp huyết khối tĩnh mạch (VTE) đã được báo cáo khi dùng thuốc chống loạn thần.

Hội chứng an thần kinh ác tính (NMS) đã được báo cáo liên quan đến thuốc chống loạn thần. Biểu hiện lâm sàng của NMS là tăng oxy máu, cứng cơ, thay đổi trạng thái tâm thần và dấu hiệu về sự mất ổn định tự chủ (mạch hoặc huyết áp không đều, nhịp tim nhanh, và rối loạn nhịp tim).

Việc kiểm soát NMS bao gồm: ngừng ngay lập tức thuốc chống loạn thần và các thuốc khác không cần thiết cho điều trị đồng thời, điều trị triệu chứng và theo dõi y tế, điều trị bất kỳ vấn đề nghiêm trọng nào đồng thời có sẵn các phương pháp điều trị cụ thể.

Tăng tỷ lệ tử vong ở người cao tuổi mắc chứng sa sút trí tuệ.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Tính an toàn khi sử dụng trifluoperazine trong thời kỳ mang thai chưa được thiết lập. Do đó, không nên dùng thuốc cho bệnh nhân có thai trừ khi thật cần thiết sau khi đánh giá lợi ích điều trị và nguy cơ bất lợi trên thai nhi.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Có bằng chứng cho thấy phenothiazin được bài tiết qua sữa mẹ của phụ nữ cho con bú. Do khả năng xảy ra các phản ứng có hại nghiêm trọng ở trẻ bú mẹ từ trifluoperazine, nên đưa ra quyết định ngừng cho con bú hay ngừng thuốc, có tính đến tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Trifluoperazine hydrochloride có thể làm giảm khả năng tinh thần và/hoặc thể chất, đặc biệt là trong vài ngày đầu điều trị. Do đó, bệnh nhân cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Quên liều Trifluoperazine và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch.

Không uống gấp đôi liều đã quy định

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Các dấu hiệu và triệu chứng chủ yếu là ngoại tháp, hạ huyết áp có thể xảy ra.

Cách xử lý khi quá liều

Điều trị bằng cách rửa dạ dày cùng với các biện pháp hỗ trợ và triệu chứng. Không gây nôn. Các triệu chứng ngoại tháp có thể được điều trị bằng thuốc kháng cholinergic.

Điều trị hạ huyết áp bằng bù dịch, nếu nghiêm trọng hoặc dai dẳng, noradrenaline có thể được xem xét. Adrenaline không được chỉ định và dobutamine nên được xem xét.