Thuốc Doxyclin Imexpharm điều trị nhiễm khuẩn (10 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Doxyclin được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị viêm phổi: Viêm phổi đơn hay đa thuỳ do Pneumococcus, Streptococcus, Staphylococcus, Haemophilus influenzae.
• Các nhiễm khuẩn đường hô hấp khác: Viêm họng, viêm amidan, viêm xoang, viêm tai giữa, viêm phế quản do Streptococcus huyết giải bêta, Staphylococcus, Pneumococcus, Haemophilus influenzae.
• Nhiễm khuẩn đường tiết niệu: Viêm thận - bể thận, viêm bàng quang, viêm niệu đạo lậu do các chủng vi khuẩn nhóm Klebsiella aerobacter, E. coli, Enterococcus, Staphylococcus, Streptococcus.
• Nhiễm khuẩn da và mô mềm: Chốc lở, mụn nhọt, viêm mô tế bào, áp xe, nhiễm khuẩn vết thương, viêm quanh móng do Staphylococcus aureus và albus. Streptococcus, E. coli và nhóm Klebsiella aerobacter.
• Nhiễm khuẩn đường tiêu hóa: Do Shigella, Salmonella và E. coli.

Dược lực học

Doxycyclin là kháng sinh thuộc nhóm tetracylin, được tổng hợp từ oxytetracyclin.

Doxycyclin là kháng sinh phổ rộng, có tác dụng kìm khuẩn. Thuốc ức chế vi khuẩn tổng hợp protein do gắn vào tiểu đơn vị 30S và có thể cả với 50S của ribosom vi khuẩn nhạy cảm, thuốc cũng có thể gây thay đổi ở màng bào tương.

Doxycyclin có phạm vi kháng khuẩn rộng với vi khuẩn ưa khí và kỵ khí Gram dương và Gram âm và cả với một số vi sinh vật kháng thuốc tác dụng với thành tế bào, như Rickettsia, Coxiella burnetii, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp., Legionella spp., Ureaplasma, một số Mycobacterium không điển hình, và Plasmodium spp.

Doxycyclin không có tác dụng trị nấm trên lâm sàng. Mặc dù vẫn có độc tính tương tự, doxycyclin ít độc với gan hơn, tác dụng phụ xuất hiện ít hơn (kích ứng tại chỗ, kích ứng dạ dày - ruột, rối loạn vi khuẩn chí ở ruột) so với các tetracyclin ưa nước do các loại này phải dùng với liều cao để đạt được nồng độ có tác dụng.

Doxycyclin còn được ưa dùng hơn các tetracyclin khác vì được hấp thu tốt hơn và có nửa đời dài hơn, cho phép dùng thuốc ít lần trong một ngày. Ngoài ra, doxycyclin còn có thể dùng được cho người suy thận (tuy vẫn phải thận trọng). Nói chung, tetracyclin có tác dụng với vi khuẩn Gram dương ở nồng độ thấp hơn so với vi khuẩn Gram âm.

Lúc đầu, cả doxycyclin và tetracyclin đều có tác dụng với hầu hết các chủng Strep. pneumoniae, nhưng hiện nay, phế cầu kháng thuốc thường gặp ở nhiều vùng của Việt nam. Plasmodium falciparum ở Việt nam thường kháng nhiều thuốc như cloroquin, sulfonamid và các thuốc chống sốt rét khác, nhưng vẫn có thể dùng doxycyclin để dự phòng.

Kháng các tetracyclin: Vi sinh vật kháng với một tetracyclin thì cũng kháng với các tetracyclin khác. Escherichia coli và có thể cả những chủng vi khuẩn khác đã kháng các tetracyclin chủ yếu qua trung gian plasmid. Theo báo cáo ASTS (1997 - 1998), ở Việt Nam, nhiều chủng vi khuẩn như E. coli, Enterobacter, Shigella flexneri, Salmonella typhi, Staphylococcus aureus đã kháng doxycyclin. Vì mức kháng cao của vi khuẩn, không thể dùng các tetracyclin để điều trị theo kinh nghiệm. Tuy vậy, các tetracyclin vẫn có hiệu quả trong những bệnh do Rickettsia, Mycoplasma và Chlamydia.

Cần tham khảo thông tin về tình hình kháng doxycyclin, tetracyclin nói riêng và kháng thuốc kháng sinh nói chung trước khi dùng thuốc vì tỷ lệ kháng thuốc thay đổi theo vùng và theo thời gian.

Dược động học

Doxycyclin được hấp thu tốt qua đường tiêu hoá (95% liều uống), thức ăn và sữa ít ảnh hưởng lên hấp thu. Vì các tetracyclin dễ tạo phức với các cation hoá trị 2 hoặc hoá trị 3 như calci, magnesi, nhôm, nên các thuốc kháng acid và các thuốc khác có chứa các cation nói trên ảnh hưởng đến hấp thu doxycyclin.

Khoảng 80 - 95% doxycyclin trong máu được gắn vào protein huyết tương. Có thể uống doxycyclin 2 lần/ngày, vì thuốc có nửa đời dài (16 - 18 giờ). Đạt nồng độ huyết tương tối đa 3 microgam/ml, 2 giờ sau khi uống 200 mg doxycyclin liều đầu tiên và nồng độ huyết tương duy trì trên 1 microgam/ml trong 8 - 12 giờ. Nồng độ doxycyclin huyết tương khi uống tương đương khi tiêm.

Doxycyclin phân bố rộng trong cơ thể vào các mô và dịch tiết, gồm cả nước tiểu và tuyến tiền liệt. Thuốc tích lũy trong các tế bào lưới - nội mô của gan, lách, và tủy xương, và trong xương, ngà răng, và men răng chưa mọc. Doxycyclin dễ tan trong mỡ hơn tetracyclin.

Nửa đời sinh học từ 12 đến 24 giờ.

Có sự khác biệt quan trọng là doxycyclin không được thải trừ qua thận giống như các tetracyclin khác, mà thải trừ chủ yếu qua phân (qua gan), thứ yếu qua nước tiểu (qua thận) và không được tích luỹ nhiều như các tetracyclin khác ở người suy thận, do đó là một trong những tetracyclin an toàn nhất để điều trị nhiễm khuẩn ở người bệnh suy thận.

Tuy nhiên, do doxycyclin ít được bài tiết qua thận nên phải dùng doxycyclin liều cao để điều trị nhiễm khuẩn đường niệu. Thẩm phân máu ít có tác dụng loại bỏ doxycyclin.