Thuốc Felodipine Stella 5mg Retard kiểm soát tăng huyết áp (10 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Felodipine Stella 5mg được chỉ định dùng điều trị trong các trường hợp sau:

• Kiểm soát tăng huyết áp.
• Dự phòng đau thắt ngực ổn định.

Dược lực học

Felodipine là một thuốc ức chế calci có tính chọn lọc cao trên mạch, làm giảm huyết áp động mạch bằng cách giảm sức cản mạch máu ngoại biên. Do tính chọn lọc cao trên cơ trơn động mạch, Felodipine ở liều điều trị không có tác động trực tiếp lên tính co bóp hay dẫn truyền của cơ tim.

Thuốc có thể dùng riêng lẻ hay kết hợp với các thuốc hạ huyết áp khác, như thuốc chẹn beta, thuốc lợi tiểu hay thuốc ức chế men chuyển ACE để làm tăng tác động hạ huyết áp. Felodipine làm giảm cả huyết áp tâm thu lẫn tâm trương và có thể dùng trong trường hợp tăng huyết áp tâm thu riêng lẻ.

Do không có tác động trên cơ trơn tĩnh mạch hay hệ điều khiển vận mạch giao cảm, Felodipine không gây hạ huyết áp thế đứng.

Felodipine có tác động chống thiếu máu cục bộ và chống đau thắt ngực do cải thiện cân bằng cung/cầu oxy cho cơ tim. Felodipine có thể dùng riêng lẻ hay kết hợp với các thuốc chẹn beta ở bệnh nhân đau thắt ngực ổn định.

Tác động huyết động học: Tác động của Felodipine phụ thuộc liều, ở những bệnh nhân tăng huyết áp từ nhẹ đến vừa, tác động hạ huyết áp thường đạt được khoảng 2 giờ sau khi uống liều đầu tiên và kéo dài ít nhất 24 giờ với tỉ lệ đáy/đỉnh thường trên 50%.

Tác động trên thận: Felodipine có tác động lợi natri niệu và lợi tiểu. Felodipine không có tác động trên thải trừ kali hằng ngày, ở những bệnh nhân suy chức năng thận, tốc độ lọc cầu thận có thể tăng.

Dược động học

Hấp thu và phân phối

Felodipine hấp thu hoàn toàn qua đường uống dưới dạng viên phóng thích kéo dài. Sinh khả dụng toàn thân ở người của Felodipine xấp xỉ 15% và không phụ thuộc liều trong phạm vi liều điều trị. Với viên phóng thích có kiểm soát, pha hấp thu được kéo dài.

Tác động này giúp nồng độ Felodipine trong huyết tương vẫn duy trì trong giới hạn điều trị trong vòng 24 giờ. Felodipine gắn kết với protein huyết tương (chủ yếu với Albumin) khoảng 99%.

Chuyển hóa và đào thải

Thời gian bán thải của Felodipine trong pha cuối là 25 giờ. Không thấy có sự tích lũy trong suốt thời gian điều trị. Felodipine được chuyển hóa chính qua gan thành chất chuyển hóa không có hoạt tính, ở bệnh nhân lớn tuổi và bệnh nhân suy giảm chức năng gan, nồng độ trung bình trong huyết tương của Felodipine cao hơn những người trẻ tuổi. Khoảng 70% liều dùng thuốc được đào thải dưới dạng chất chuyển hóa qua nước tiểu; phần còn lại được đào thải qua phân. Dưới 0.5% liều dùng được tìm thấy dưới dạng không đổi qua phân.

Dược động học của Felodipine không thay đổi ở bệnh nhân có suy giảm chức năng thận.