Thuốc Hapacol CS Day DHG điều trị sốt, sổ mũi, sung huyết mũi (10 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Hapacol CS Day 650/5 dùng điều trị các triệu chứng sốt, sổ mũi, sung huyết mũi do cảm cúm, cảm lạnh.

Dược lực học

Paracetamol là thuốc giảm đau - hạ sốt hữu hiệu.

Thuốc tác động lên trung tâm điều nhiệt ở vùng dưới đồi gây hạ nhiệt, tăng tỏa nhiệt do giãn mạch và tăng lưu lượng máu ngoại biên làm giảm thân nhiệt ở người bị sốt, nhưng hiếm khi làm giảm thân nhiệt bình thường.

Phenylephrin có tác dụng giống thần kinh giao cảm alpha 1, tác dụng trực tiếp lên các thụ thể alpha 1-adrenergic làm co mạch. Phenylephrin gây co mạch tại chỗ nên làm giảm sung huyết mũi và xoang do cảm lạnh.

Dược động học

Paracetamol

Sự hấp thu:

• Paracetamol khi uống sẽ được hấp thu nhanh và hoàn toàn.
• Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 10-60 phút sau khi uống (Xem Các đặc tính dược lý, Dược động học, Các nhóm bệnh nhân đặc biệt).

Phân bố:

• Paracetamol được phân bố nhanh vào hầu hết các mô.
• Ở người lớn, thể tích phân bố của paracetamol khoảng 1-2 lít/kg và ở trẻ em trong khoảng từ 0,7-1,0 lít/kg.
• Paracetamol không gắn kết mạnh với protein huyết tương.

Chuyển hóa:

Paracetamol được chuyển hóa chủ yếu ở gan theo hai con đường chính tại gan: Liên hợp với acid glucuronic và liên hợp với acid sulfuric; Liên hợp với acid sulfuric nhanh chóng bão hòa khi dùng liều cao hơn nhưng vẫn trong phạm vi liều điều trị.

Sự bão hòa của quá trinh glucoronid hóa chỉ xuất hiện khi dùng liều cao hơn, gây độc cho gan. Một phần nhỏ (dưới 4%) được chuyến hóa bởi cytochrom P450 tạo thành một chất trung gian có tính phản ứng cao (N-acetyl benzoquinoneimin), trong điều kiện sử dụng thông thường, chất trung gian này sẽ được giải độc bằng khử glutathion và được đào thải qua nước tiểu sau khi liên hợp với cystein và acid mercapturic.

Tuy nhiên, khi ngộ độc với liều cao paracetamol, lượng chất chuyển hóa có độc tính này tăng lên.

Thải trừ:

• Các chất chuyển hóa của paracetamol chủ yếu được đào thải qua nước tiểu, ở người lớn, khoảng 90% liều dùng được bài tiết trong 24 giờ, chủ yếu dưới dạng liên hợp glucuronid (khoảng 60%) và liên hợp sulfat (khoảng 30%). Dưới 5% được thải trừ ở dạng không đổi.
• Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 2 giờ.

Phenylephrin

Hấp thu: Phenylephrin hấp thu bất thường qua đường tiêu hóa do bị chuyển hóa ngay trên đường tiêu hóa.

Phân bố: Phenylephrin phân bố trong tuần hoàn có thể phân bố vào các mô chưa có dữ liệu có liên kết với protein hay phân bố vào sữa mẹ hay không

Chuyển hoá: Phenylephrin bị chuyển hóa ở gan và ruột nhờ enzym monoamine oxidase (MAO).

Thải trừ: Được bài tiết qua nước tiểu gần như hoàn toàn dưới dạng liên hợp với sulphate.