Dung dịch tiêm Nelcin 100 Vinphaco điều trị nhiễm khuẩn nặng (2 vỉ x 5 ống x 2ml)

Chỉ định

Thuốc Nelcin 100mg được chỉ định trong các trường hợp sau:

Điều trị một số bệnh nhiễm khuẩn nặng do vi khuẩn gram âm bao gồm cả vi khuẩn đã kháng gentamicin và tobramycin, amikacin, kanamycin:

• Nhiễm khuẩn đường mật.

• Nhiễm khuẩn xương và khớp.

• Nhiễm khuẩn hệ thần kinh trung ương.

• Nhiễm khuẩn ổ bụng.

• Viêm phổi do các vi khuẩn Gram - âm.

• Nhiễm khuẩn máu.

• Nhiễm khuẩn da và mô mềm (bao gồm cả nhiễm trùng vết bỏng).

• Nhiễm khuẩn đường tiết niệu hay tái phát và có biến chứng, nhiễm trùng lậu cấp tính.

• Netilmicin có thể phối hợp với penicillin hoặc cephalosporin nhưng phải tiêm riêng.

Dược lực học

Netilmicin là một aminoglycosid bán tổng hợp, có tác dụng diệt khuẩn nhanh, phổ kháng khuẩn tương tự gentamicin sulfat, nhưng có thể ít gây độc cho tai và thận hơn ở người cần phải điều trị lâu trên 10 ngày. Hiệu quả diệt khuẩn của aminoglycosid càng lớn khi nồng độ kháng sinh càng cao.

Do có hiệu quả hậu kháng sinh nên hoạt tính diệt khuẩn vẫn còn duy trì sau khi nồng độ trong huyết tương đã giảm xuống dưới MIC (nồng độ ức chế tối thiểu); khoảng thời gian có hiệu quả này phụ thuộc nồng độ. Đó là đặc tính giải thích cho liệu pháp tổng liều aminoglycosid đưa 1 lần trong ngày.

Cơ chế tác dụng: Aminoglycosid ức chế sinh tổng hợp protein của vi khuẩn do cố định vào receptor đặc hiệu trên tiểu đơn vị 30S ribosome dẫn đến dịch mã sai. Do dịch mã sai, vi khuẩn không tổng hợp được protein hoặc tổng hợp ra những protein không có chức năng sinh học làm cho vi khuẩn chết.

Phổ tác dụng tương tự gentamicin: Có tác dụng với hầu hết các Enterobacteriaceae và các vi khuẩn Gram - âm ưa khí bao gồm E. coli, Proteus mirabilis, Proteus indole dương tính, Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Providencia và Serratia spp.; các chủng Acinetobacter và Pseudomonas còn nhạy cảm. Thuốc có tác dụng tốt với một số vi khuẩn Gram - dương, không có hoạt tính chống vi khuẩn kỵ khí. Thuốc có tác dụng cả với tụ cầu sinh ra penicillinase kể cả các chủng kháng methicillin.

Nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) của netilmicin đối với hầu hết các chủng vi khuẩn nhạy cảm là 0,25 - 2 microgam/ml; nhưng những vi khuẩn có MIC < 8 microgam/ml được coi là nhạy cảm. Netilmicin bền vững với nhiều enzym của vi khuẩn làm bất hoạt aminoglycosid, vì vậy thuốc vẫn có tác dụng với một số chủng kháng gentamicin hoặc tobramycin, nhưng kém hơn amikacin.

Tỷ lệ vi khuẩn Gram - âm kháng netilmicin khoảng 5 - 20%. Một số vi khuẩn đã kháng netilmicin như Providencia stuartii, Serratia marcescens, Acinetobacter baumannii. Có khoảng 73% chủng Pseudomonas đã kháng netilmicin.

Dược động học

Sau khi tiêm bắp liều netilmicin 2 mg/kg, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt trong vòng 0,5 - 1 giờ là 7 microgam/ml, cũng đạt nồng độ tương tự như sau khi truyền tĩnh mạch cùng liều gấp 2 - 3 lần so với truyền tĩnh mạch chậm cùng liều.

Người bệnh bị sốt hoặc thiếu máu có nồng độ netilmicin huyết tương thấp hơn so với những người bệnh không sốt hoặc không thiếu máu do thời gian bán thải của thuốc ngắn hơn tuy nhiên những trường hợp này không cần hiệu chỉnh liều. Ở người bị bỏng nặng nếu cho 1 liều, nồng độ thuốc trong huyết tương có thể thấp hơn dự kiến do đó cần định lượng nồng độ thuốc trong huyết tương để điều chỉnh liều.

Thuốc được phân bố ở dịch ngoại bào: Huyết tương, dịch màng bụng, dịch màng tim, dịch màng phổi; dịch viêm ổ áp xe, hoạt dịch. Nồng độ thuốc thấp trong mật, sữa, dịch tiết phế quản, đờm, dịch não tuỷ.

Thuốc không vượt qua hàng rào máu - não ở liều điều trị thông thường dành cho người lớn, một lượng nhỏ thuốc qua được màng não khi màng não bị viêm. Nồng độ thuốc trong dịch não tuỷ ở trẻ sơ sinh cao hơn ở người lớn. Netilmicin cũng được phân bố ở các mô trong cơ thể; nồng độ cao trong gan, phổi và đặc biệt thận, nhưng thấp trong cơ, mỡ và xương. Cũng giống như các aminoglycosid khác, netilmicin gắn với protein huyết tương ở tỷ lệ thấp (0 - 10%).

Thời gian bán thải của netilmicin là 2 - 2,5 giờ. Thuốc bài tiết qua thận dưới dạng chất không chuyển hoá bằng cơ chế lọc qua cầu thận. Khoảng 80% liều đưa vào được thải trừ qua nước tiểu trong vòng 24 giờ. Ở người suy thận, thời gian bán thải kéo dài tuỳ thuộc mức độ suy thận, có thể tới 100 giờ.