Thuốc Tildiem 60mg Sanofi điều trị phòng ngừa cơn đau thắt ngực (2 vỉ x 15 viên)

Chỉ định

Thuốc Tildiem 60mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị phòng ngừa cơn đau thắt ngực (triệu chứng có liên quan đến việc thiếu tưới máu cho tim), đặc biệt đau thắt ngực do gắng sức hay đau thắt ngực không ổn định bao gồm đau thắt ngực do co thắt mạch vành.

Dược lực học

Thuốc thuộc nhóm chẹn kênh canxi.

Đối kháng chọn lọc kênh calcium với tác động trực tiếp trên tim /dẫn xuất benzothiazepine.

Diltiazem chẹn dòng calcium đi vào xuyên qua màng tế bào ở các sợi cơ tim, cơ trơn mạch máu, do vậy làm giảm lượng calcium nội bào đến gắn lên các protein co thắt.

Ở người, diltiazem làm tăng lưu lượng mạch vành thông qua việc làm giảm sức cản mạch vành.

Diltiazem làm giảm công của cơ tim do có hoạt tính làm chậm nhịp tim và làm giảm sức cản mạch máu toàn thân vừa phải.

Không có tác dụng giảm co sợi cơ trên mô cơ tim khỏe mạnh.

Diltiazem làm giảm nhẹ nhịp tim và có thể tạo ra một tác động ức chế nhẹ trên nút xoang bệnh lý. Thuốc làm chậm sự dẫn truyền nhĩ - thất do đó nguy cơ gây block nhĩ - thất.

Diltiazem không có tác động trên sự dẫn truyền tại bó hiss và đường dẫn truyền dưới bó hiss.

Hiệu quả lâm sàng của Diltiazem đã được chứng minh thông qua những nghiên cứu có kiểm soát trên tất cả các dạng đau thắt ngực.

Các tác động xuất hiện khi gắng sức

Cải thiện khả năng gắng sức.

Giảm biên độ đoạn ST chênh xuống (đạt tối đa với cùng một mức gắng sức, nhịp tim và tích số kép hằng định khi làm nghiêm pháp gắng sức)

Hơn nữa, do có tác động trên đau thắt ngực do co thắt mạch vành kiểu prinzmetal nên thuốc đã chứng minh được tác động bảo vệ chống lại sự co thắt của mạch vành.

Dược động học

Hấp thu

Ở người, diltiazem nhanh chóng được hấp thu ở ruột. Thuốc hiện diện trong máu sau khi dùng 30 phút.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 3 - 4 giờ. Thời gian bán hủy biểu kiến trong huyết tương là 4 - 8 giờ.

Phân bố

Diltiazem gắn 80 - 85% với protein huyết tương. 

Chuyển hóa

Diltiazem được chuyển hỏa chủ yếu tại gan, chất chuyển hóa chính có hoạt tính là deacetyldiltiazem. 

Thải trừ

Thuốc được thải trừ qua mật (65%) và qua nước tiêu (35%). Chỉ có 0,2 - 0,4% diliazem dưới dạng không thay đổi được tìm thấy trong nước tiểu. Nhìn chung, có một mối quan hệ chặt chẽ giữa liều dùng và nồng độ trong huyết tương. Bất kỳ sự gia tăng liều nào cũng đều kéo theo sự gia tăng nồng độ thuốc trong huyết tương. Điều này gợi ý rằng không có hiện tượng bão hòa thuốc.

Với một liều dùng hằng định, nồng độ thuốc trong huyết tương được duy trì tương đối hằng định.

Cũng có một mối liên hệ giữa nồng độ thuốc trong huyết tương và hiệu quả. Nồng độ thuốc trong huyết tương cần đạt đến để đạt hiệu quả mong muốn là trong khoảng 70 và 200ng/ml. Cơn đau thắt ngực càng nặng thì nồng độ thuốc trong huyết tương càng phải cao.

Tính chất dược động học của thuốc không thay đổi ngay cả trong trường hợp suy thận. Nồng độ thuốc trong huyết tương ở người già và bệnh nhân bị suy gan hay suy thận thường cao hơn so với người trẻ.

Diltiazem và các chất chuyển hóa của nó rất khó bị thẩm tách.