Pentosan Polysulfate - Thuốc giảm đau do viêm bàng quang kẽ

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Pentosan polysulfate (Elmiron).

Loại thuốc

Thuốc chống đông máu và tiêu sợi huyết.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang: 100 mg.

Giảm đau bàng quang.

Khó chịu liên quan đến viêm bàng quang kẽ.

Pentosan polysulfate là một hợp chất giống heparin trọng lượng phân tử thấp, có tác dụng chống đông máu và tiêu sợi huyết

Pentosan polysulfate là một polymer của xylose hydrogen sulfate và chứa hai nhóm sulfate trên mỗi đơn phân carbohydrate. Nó liên kết với các yếu tố tăng trưởng nguyên bào sợi (FGFs) cũng như các yếu tố tăng trưởng liên kết với heparin khác. Hoạt chất này cũng đã được chứng minh có tương tác với vị trí liên kết với heparin của FGFR-1.

Trong các mô hình nghiên cứu lâm sàng, pentosan polysulfate bám vào màng niêm mạc thành bàng quang, hình thành một lớp màng bảo vệ bàng quang khỏi các chất có hại hoặc các chất kích thích từ nước tiểu.

Thuốc có thể hoạt động như một chất đệm để kiểm soát khả năng thẩm thấu tế bào, ngăn cản các chất hòa tan gây khó chịu trong nước tiểu đến các tế bào.

Hấp thu

Nồng độ tối đa của thuốc trong huyết tương đạt được sau khi uống khoảng 2 giờ.

Pentosan polysulfate đường uống hấp thu và tác động đến toàn thân.

Phân bố

Thuốc phân bố đến niệu quản của đường sinh dục, gan, lá lách, phổi, da, màng xương và tủy xương.

Chuyển hóa

Thuốc được chuyển hoá một phần trong gan và lá lách.

Phần lớn thuốc được chuyển hoá tại thận.

Thải trừ

Thời gian bán thải của thuốc từ 4,8 giờ.

Thuốc được bài tiết chủ yếu qua phân dưới dạng không đổi.

Khoảng 6% được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng chuyển hoá, chỉ một lượng nhỏ (khoảng 0.14%) được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi.

Tương tác với các thuốc khác

Thuốc chống đông máu: Warfarin, coumarin, Jantoven.

Thuốc ngăn ngừa cục máu đông: Apixaban, heparin, rivaroxaban, Eliquis, Xarelto.

NSAID (thuốc chống viêm không steroid): Aspirin, ibuprofen (Advil, Motrin), naproxen (Aleve), celecoxib, diclofenac, indomethacin, meloxicam có thể làm tăng nguy cơ tác dụng phụ nếu dùng chung.

Abciximab, acetylsalicylic acid : Có thể làm tăng nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của các tác dụng phụ khi kết hợp với pentosan polysulfate.

Aceclofenac, alclofenac, aldesleukin, alemtuzumab, acemetacin: Có thể làm tăng nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của chảy máu và xuất huyết khi sử dụng kết hợp với pentosan polysulfate.

Acenocoumarol, alteplase: Pentosan polysulfate có thể làm tăng hoạt tính chống đông máu của các thuốc này.

Albutrepenonacog alpha: Hiệu quả điều trị của albutrepenonacog alpha có thể giảm khi dùng kết hợp với pentosan polysulfate.

Pentosan polysulfate có thể can thiệp vào một số xét nghiệm trong phòng thí nghiệm (bao gồm thời gian prothrombin / INR, nồng độ yếu tố Xa), có thể gây ra kết quả xét nghiệm sai.

Tương tác với thực phẩm

Tránh các loại thảo mộc và chất bổ sung có hoạt tính chống đông máu hoặc chống kết tập tiểu cầu do làm tăng nguy cơ chảy máu.

Bệnh nhân quá mẫn với Pentosan Polysulfate, các hợp chất có cấu trúc tương tự hoặc với tá dược.

Người lớn

Liều khuyến cáo 300mg/ngày, uống dưới dạng viên nang 100 mg, ngày uống 3 lần. Uống với nước ít nhất 1 giờ trước bữa ăn hoặc 2 giờ sau bữa ăn.

Bệnh nhân nên được kiểm tra đánh giá lại sau 3 tháng. Nếu tình trạng bệnh chưa cải thiện và không xuất hiện tác dụng phụ, có thể tiếp tục sử dụng pentosan polysulfate trong 3 tháng nữa.

Trẻ em từ 16 tuổi trở lên

Liều và cách dùng như với người lớn.

Thường gặp

Rụng tóc, tiêu chảy, buồn nôn, nhức đầu, chóng mặt, phát ban, khó tiêu, đau bụng, bất thường chức năng gan.

Ít gặp

Nôn mửa, loét miệng, viêm đại tràng, viêm thực quản, viêm dạ dày, đầy hơi, táo bón, biếng ăn, xuất huyết nướu.

Thiếu máu, bầm, tăng thời gian prothrombin, tăng một phần thời gian thromboplastin, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.

Lưu ý chung khi dùng Pentosan Polysulfate

Sử dụng cho người lớn và trẻ em từ 16 tuổi trở lên.

Bệnh nhân có các dấu hiệu hoặc triệu chứng rối loạn đông máu.

Bệnh nhân có nguy cơ chảy máu gia tăng như dùng thuốc chống đông máu coumarin, heparin, streptokinase, aspirin liều cao hoặc thuốc chống viêm không steroid.

Bệnh nhân mắc các bệnh như chứng phình động mạch, giảm tiểu cầu, bệnh máu khó đông, loét đường tiêu hoá hoặc polyp.

Thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử sử dụng heparin gây giảm tiểu cầu, bệnh nhân bị thay đổi sắc tố võng mạc.

Gọi cho bác sĩ ngay nếu bị chảy máu bất thường (chảy máu cam, máu trong nước tiểu hoặc phân, chảy máu trực tràng, ho ra máu, chảy máu nướu răng).

Lưu ý với phụ nữ có thai

Các nghiên cứu thử nghiệm trên chuột cho thấy không ảnh hưởng đến khả năng sinh sản hoặc gây hại cho bào thai. Tuy nhiên, thuốc này chỉ nên được sử dụng trong thai kỳ khi thực sự cần thiết.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Thận trọng dùng cho phụ nữ đang cho con bú

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Không có báo cáo

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Quá liều chưa được báo cáo.

Các triệu chứng quá liều của Pentosan polysulfate: Chảy máu, xuất huyết trực tràng, giảm tiểu cầu, bầm tím, chảy máu bất thường, buồn nôn hoặc nôn, bất thường chức năng gan và đau dạ dày.

Cách xử lý khi quá liều

Trong trường hợp cấp tính quá liều, bệnh nhân nên được rửa dạ dày nếu có thể, điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

Quên liều Pentosan Polysulfate và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.