Succimer - Thuốc điều trị nhiễm độc kim loại

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Succimer

Loại thuốc

Thuốc đối kháng kim loại nặng

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang 100 mg

Viên nang 200 mg

Succimer dùng điều trị ngộ độc Arsen.

FDA cấp phép (thuốc điều trị bệnh hiếm gặp) chỉ định cho các trường hợp:

• Điều trị ngộ độc chì ở bệnh nhi có nồng độ chì trong máu trên 45 mcg / dL.
• Điều trị ngộ độc thủy ngân

Succimer là một tác nhân chelate hóa các kim loại nặng và có độ đặc hiệu cao đối với chì.

Thuốc sẽ tạo thành các phức chất chelate hòa tan trong nước với chì và làm tăng bài tiết chì trong nước tiểu. Succimer không ảnh hưởng đến việc đào thải sắt, canxi, hoặc magiê trong nước tiểu; tuy nhiên, có thể làm tăng gấp đôi bài tiết kẽm.

Hấp thu

Hấp thu nhanh sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1 – 2 giờ.

Phân bố

Trong máu, succimer liên kết với protein huyết tương (chủ yếu là Albumin) với tỷ lệ 85%.

Các Succimer được phân phối chủ yếu ở bên ngoài tế bào.

Chuyển hóa

Khoảng 90% liều hấp thu được chuyển hóa thành hỗn hợp Succimer-cysteine ​​disulfide.

Thải trừ

Thuốc không được hấp thu bài tiết chủ yếu qua phân. Thuốc được hấp thu bài tiết chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa. Thời gian bán thải khoảng 2 ngày.

Tương tác với các thuốc khác

Không khuyến cáo sử dụng đồng thời với các thuốc chelat hóa khác (ví dụ: Edetate Natri Dicalcium).

Việc sử dụng Technetium (Tc 99m) Oxidronate sau các tác nhân Chelat như Succimer có thể làm giảm chất lượng của quy trình xạ hình do ngăn chặn sự tích tụ Oxydronat trong xương.

Có thể gây ra kết quả dương tính giả với Xeton trong nước tiểu khi sử dụng thuốc thử Nitroprusside (ví dụ: Ketostix) và giảm sai số đo Acid uric huyết thanh và CPK.

Succimer chống chỉ định với trường hợp quá mẫn với Succimer hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Liều dùng

Người lớn

Các triệu chứng nhẹ hoặc nồng độ chì trong máu 70 – 100 mcg / dL:

Một đợt điều trị với succimer kéo dài 19 ngày. Liều bắt đầu là 10 mg / kg hoặc 350 mg / m² uống mỗi 8 giờ một lần, trong 5 ngày đầu. Trong 14 ngày tiếp theo, giảm tần suất dùng thuốc xuống còn 10 mg / kg hoặc 350 mg / m² mỗi 12 giờ.

Dựa vào kết quả theo dõi nồng độ chì trong máu hàng tuần, có thể lặp lại các đợt điều trị nếu cần thiết. Khuyến cáo khoảng cách tối thiểu là hai tuần giữa các đợt điều trị trừ khi nồng độ chì trong máu cho thấy cần phải điều trị gấp rút hơn. Khoảng cách ≥ 4 tuần được khuyến cáo khi dùng Succimer sau khi điều trị bằng canxi EDTA, có hoặc không có Dimercaprol.

Trẻ em ≥ 12 tháng tuổi

Nồng độ chì trong máu 45 – 70 mcg / dL:

Một đợt điều trị với succimer kéo dài 19 ngày. Liều bắt đầu là 10 mg / kg hoặc 350 mg / m² uống mỗi 8 giờ một lần, trong 5 ngày đầu. Trong 14 ngày tiếp theo, giảm tần suất dùng thuốc xuống còn 10 mg / kg hoặc 350 mg / m² mỗi 12 giờ.

Dựa vào kết quả theo dõi nồng độ chì trong máu hàng tuần, có thể lặp lại các đợt điều trị nếu cần thiết. Khuyến cáo khoảng cách tối thiểu là hai tuần giữa các đợt điều trị trừ khi nồng độ chì trong máu cho thấy cần phải điều trị gấp rút hơn. Khoảng cách ≥ 4 tuần được khuyến cáo khi dùng Succimer sau khi điều trị bằng canxi EDTA, có hoặc không có Dimercaprol.

Bảng liều dùng cho trẻ em như sau:

Cách dùng

Ở những bệnh nhân không thể nuốt toàn bộ viên nang (ví dụ như trẻ em), có thể dùng bằng cách mở viên nang và rắc thuốc bên trong nang lên một lượng nhỏ thức ăn mềm và dùng chung với thức ăn hoặc cho thuốc lên thìa rồi uống với nước trái cây.

Thường gặp khi dùng Succimer

Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, chán ăn, trĩ, vị kim loại trong miệng, tăng men gan, đau lưng, co thắt bụng, đau dạ dày, đau đầu, ớn lạnh, đau mạn sườn, sốt, các triệu chứng giống cúm, phù nề, bệnh thần kinh vận động, buồn ngủ, dị cảm, phát ban dạng sần, phát ban dạng herpes, các phản ứng trên da và niêm mạc.

Ít gặp

Mờ mắt, ù tai, viêm tai giữa, chảy nước mắt, đau họng, đau bụng kinh, nghẹt mũi, ho, thiểu niệu, tiểu khó, protein niệu tăng, loạn nhịp tim, giảm bạch cầu nhẹ đến trung bình, tăng số lượng tiểu cầu, tăng bạch cầu ái toan từng đợt, đau đầu gối, mỏi chân.

Lưu ý chung

Giảm bạch cầu nhẹ đến trung bình đã được báo cáo. Cần đánh giá CBC với sự khác biệt tại thời điểm ban đầu, hàng tuần trong khi điều trị, và ngay lập tức khi phát triển bất kỳ dấu hiệu nhiễm trùng nào. Dừng điều trị bằng Succimer với bệnh nhân có ANC <1.200 / mm³. Việc điều trị có thể được tiếp tục lại một cách thận trọng khi ANC trở lại mức ban đầu hoặc > 1.500 / mm³.

Đã có báo cáo về sự gia tăng thoáng qua Transaminase huyết thanh. Đánh giá Transaminase huyết thanh tại thời điểm ban đầu và hàng tuần trong quá trình điều trị. Có thể cần theo dõi thường xuyên hơn ở những bệnh nhân có tiền sử bệnh gan.

Theo dõi sự phát triển của các phản ứng dị ứng hoặc các phản ứng da niêm mạc khác.

Succimer không qua được hàng rào máu não và không nên dùng để điều trị bệnh não liên quan đến nhiễm độc chì.

Điều tra, xác định và loại bỏ các nguồn phơi nhiễm chì trước khi điều trị, không cho phép người bệnh tái nhập vào môi trường bị ô nhiễm cho đến khi việc khử chì hoàn thành.

Nồng độ chì trong huyết thanh có thể tăng trở lại sau khi điều trị vì chì được giải phóng từ các vị trí lưu trữ vào máu. Dựa vào mức độ nghiêm trọng của sự tái nhiễm có thể định hướng tần suất theo dõi trong tương lai và sự cần thiết của liệu pháp thải sắt bổ sung.

Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân suy thận. Succimer có thể lọc được; tuy nhiên, các chelate chì thì không.

Nên duy trì đủ nước trong quá trình điều trị.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Succimer đã được chứng minh là gây quái thai và gây độc cho thai nhi. Do đó, chỉ nên dùng succimer cho phụ nữ có thai khi thật cần thiết và nếu lợi ích của việc điều trị vượt trội hơn so với nguy cơ có thể xảy ra đối với thai nhi.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Không biết liệu thuốc này có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Nhưng vì nhiều loại thuốc và kim loại nặng được bài tiết qua sữa mẹ, nên không khuyến khích các bà mẹ cho con bú khi đang điều trị bằng Succimer.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Sản phẩm này không có tác dụng nào có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Trong thử nghiệm trên động vật, quá liều Succimer gây ra các triệu chứng như gây mất điều hòa, co giật, hô hấp khó khăn và tử vong. Không có trường hợp quá liều đã được báo cáo ở người.

Cách xử lý khi quá liều

Trong trường hợp quá liều cấp tính, khuyến cáo xử lý bằng cách gây nôn hoặc rửa dạ dày sau đó uống than hoạt và điều trị hỗ trợ thích hợp.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định