Thuốc Dicsep Medisun điều trị viêm loét đại tràng, trực tràng chảy máu (3 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Dicsep được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Viêm loét đại tràng, trực tràng chảy máu.
• Bệnh Crohn thể hoạt động.
• Viêm khớp dạng thấp ở người bệnh không đáp ứng với các thuốc giảm đau và thuốc chống viêm không steroid.

Dược lực học

Mã ATC: A07EC01.

Nhóm dược lý: Thuốc chống viêm.

Sulfasalazin là sulfonamid tổng hợp bằng diazo hóa sulfapyridin và ghép đôi muối diazoni với acid salicylic. Sulfasalazin được coi là một tiền dược chất, do liên kết diazo khi vào cơ thể bị phân cắt tạo thành sulfapyridin và acid 5 - aminosalicylic (mesalamin). Cơ chế tác dụng của thuốc có thể là do những chất chuyển hóa của sulfasalazin đạt nồng độ trong ruột cao hơn khi uống chính các chất chuyển hóa này. Hiệu quả điều trị ở ruột có thể do tác dụng kháng khuẩn của sulfapyridin hoặc tác dụng chống viêm tại chỗ của acid 5 - aminosalicylic khi những chất này đến đại tràng.

Ngoài ra, tác dụng của thuốc có thể còn do tác động của sulfasalazin: Làm thay đổi kiểu cách tổ chức trong hệ vi sinh vật đường ruột, làm giảm Clostridium và E. coli trong phân, ức chế tổng hợp prostaglandin là chất gây tiêu chảy và tác động đến vận chuyển chất nhầy, làm thay đổi sự bài tiết và hấp thu các dịch và các chất điện giải ở đại tràng và/hoặc ức chế miễn dịch.

Sulfasalazin góp phần làm giảm các hoạt tính viêm ở bệnh viêm khớp dạng thấp nhưng vai trò của thuốc và các chất chuyển hóa trong tác dụng này còn chưa được biết rõ; sulfasalazin thường được dùng đơn độc hoặc phối hợp với corticosteroid để điều trị viêm loét đại tràng.

Sulfasalazin cũng được dùng làm thuốc thay đổi bệnh (DMARD) để điều trị bệnh viêm khớp dạng thấp nặng hoặc tiến triển. Sulfasalazin không khuyến cáo điều trị bệnh viêm khớp ở thiếu niên vì có thể gây ADR nghiêm trọng.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống khoảng 10 - 15% liều sulfasalazin được hấp thu dưới dạng thuốc không chuyển hóa từ ruột non. Một tỉ lệ nhỏ sulfasalazin hấp thu được bài tiết qua mật vào ruột (tuần hoàn ruột - gan). Phần còn lại của liều uống sulfasalazin chuyển nguyên vẹn vào đại tràng, ở đây liên kết diazo bị vi khuẩn chí ở đại tràng phân cắt thành sulfapyridin và mesalamin.

Sulfapyridin được hấp thu nhanh ở đại tràng. Chỉ một lượng nhỏ mesalamin bị hấp thu ở đại tràng, ở người cắt đại tràng cho thấy 60 - 90% tổng liều được chuyển hóa theo cách này, nhưng mức độ chuyển hóa phụ thuộc vào cả hai hệ vi khuẩn chí ở ruột và tốc độ chuyển vận của thuốc. Sự chuyển hóa ở đại tràng giảm ở người bị tiêu chảy.

Phân bố

Một lượng nhỏ sulfasalazin được hấp thu gắn mạnh vào protein huyết tương và cuối cùng thải trừ không chuyển hóa vào nước tiểu. Thuốc qua nhau thai và tìm thấy trong sữa mẹ.

Chuyển hóa

Sau khi phân tử sulfasalazin bị bẻ gãy ở đại tràng, 60 - 80% sulfapyridin được hấp thu và chuyển hóa mạnh ở gan nhờ acetyl hóa, hydroxyl hóa, và liên hợp với acid glucuronic.

Thải trừ

Nửa đời thải trừ trung bình của sulfasalazin huyết thanh là 5,7 giờ sau 1 liều đơn và 7,6 giờ sau nhiều liều. Nửa đời sulfapyridin là 8,4 giờ sau 1 liều đơn và 10,4 giờ sau nhiều liều.