Siro Erolin 1mg/ml Egis Pharma điều trị viêm mũi dị ứng và mày đay tự phát mạn tính (120ml)

Chỉ định

Thuốc Erolin chỉ định điều trị trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị triệu chứng của bệnh viêm mũi dị ứng và mày đay tự phát mạn tính.

Dược lực học

Nhóm dược trị liệu: Kháng histamin dùng toàn thân - thuốc đối khang thụ thể H1.

Mã ATC: R06AX13

Cơ chế tác dụng:

Loratadine, hoạt chất của sirô Erolin 1 mg/ml, là một chất kháng histamin 3 vòng có hoạt tính chọn lọc với thụ thể H1 ngoại biên.

Loratadine không có đặc tính an thần hoặc liệt thần kinh đối giao cảm khi sử dụng ở liều khuyến cáo.

Khi dùng thuốc lâu dài không có thay đổi đáng kể trên lâm sàng về các dấu hiệu sinh tồn, kết quả xét nghiệm, khám thực thể hay điện tâm đồ.

Loratadine không có hoạt tính đáng kể với thụ thể H2. Thuốc không ức chế sự tiêu thụ norepinephrine và thực tế không có ảnh hưởng nào đến chức năng tim mạch hay đến hoạt động điều nhịp nội tại của tim.

Dược động học

Sau khi uống loratadine được hấp thu tốt và nhanh chóng, và được chuyển hoá nhiều qua quá trình chuyển hóa ban đầu, chủ yếu bởi CYP3A4 và CYP2D6. Chất chuyển hoá chính - desloratadine (DL) - có hoạt tính dược lý và có vai trò trong phần lớn tác dụng lâm sàng.

Loratadine va DL đạt nồng độ tối đa trong huyết tương trong thời gian tương ứng là khoảng 1 - 1,5 giờ và 1,5 - 3,7 giờ sau khi uống. Nồng độ trong huyết tương của loratadine tăng khi sử dụng đồng thời với ketoconazole, erythromycin và cimetidine trong các thử nghiệm có đối chứng, nhưng không gây thay đổi đáng kể trên lâm sàng (kể cả trên điện tâm đồ).

Loratadine gắn kết nhiều với protein huyết tương (97% đến 99%) và chất chuyển hoá có hoạt tính của thuốc gắn kết vừa phải với protein huyết tương (73% đến 76%).

Ở người khoẻ mạnh, thời gian bán phân bố của loratadine vào khoảng 1 giờ và chất chuyển hoá có hoạt tính của thuốc vào khoảng 2 giờ. Ở người lớn khoẻ mạnh, thời gian bán thải trung bình của loratadine là 8,4 giờ (trong khoảng 3 - 20 giờ) và 28 giờ (trong khoảng 8,8 - 92 giờ) đối với chất chuyển hoá chính có hoạt tính.

Khoảng 40% liều dùng của thuốc được thải trừ trong nước tiểu và 42% trong phân trong thời gian 10 ngày và chủ yếu dưới dạng chất chuyển hoá liên hợp. Khoảng 27% liều dùng của thuốc được thải trừ trong nước tiểu trong vòng 24 giờ đầu. Có ít hơn 1% hoạt chất được thải trong nước tiểu dưới dạng không biến đổi dưới dạng loratadine hoặc DL.

Các thông số sinh khả dụng của loratadine và chất chuyển hoá có hoạt tính tỷ lệ theo liều dùng.

Dược động học của loratadine và chất chuyển hoá của thuốc ở người lớn khoẻ mạnh cũng tương tự như ở người già.

Uống thuốc cùng với bữa ăn có thể hơi làm chậm trễ sự hấp thu loratadine nhưng không ảnh hưởng đến tác dụng lâm sàng của thuốc.

Ở bệnh nhân có suy thận mạn, cả AUC lẫn nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) của loratadine và chất chuyển hoá của thuốc đều tăng so với các giá trị đo được ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Thời gian bán thải trung bình của loratadine và chất chuyển hoá của thuốc không khác nhau đáng kể so với ở người bình thường. Thẩm tách máu không có ảnh hưởng đến dược động học của loratadine hay chất chuyển hoá có hoạt tính của thuốc ở những người có suy thận mạn.

Ở bệnh nhân có bệnh gan mạn tính do rượu, AUC và nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) của loratadine cao gấp đôi so với bệnh nhân có chức năng gan bình thường, trong khi dược động học của chất chuyển hoá có hoạt tính thì không thay đổi đáng kể. Thời gian bán thải của loratadine là 24 giờ và chất chuyển hoá của thuốc là 37 giờ, và tăng khi mức độ nặng của bệnh gan tăng.

Loratadine và chất chuyển hoá có hoạt tính của thuốc được tiết vào sữa mẹ.