Thuốc Metsocort 4 Roussel kháng viêm, điều trị viêm khớp dạng thấp, lupus ban đỏ, hen phế quản (3 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Metsocort 4 mg được chỉ định trong các trường hợp:

• Ðiều trị viêm khớp dạng thấp, Lupus ban đỏ, hen phế quản, viêm loét đại tràng, thiếu máu tan máu, giảm bạch cầu hạt, bệnh dị ứng nặng bao gồm phản vệ. 
• Điều trị ung thư: Leukemia cấp tính, lympho, ung thư vú, ung thư tuyến tiền liệt, hội chứng thận hư nguyên phát.

Dược lực học

Thuốc kháng viêm steroid. So với prednisolon, tác dụng kháng viên của thuốc tốt hơn, giữ muối và nước ít hơn, hiệu lực của thuốc gấp 5 lần hydrocortison.

Cơ chế tác dụng

Tác dụng chống viêm

Corticosteroid (còn gọi là corticoid) tác dụng trên nhiều giai đoạn khác nhau của quá trình viêm, không phụ thuộc vào nguyên nhân gây viêm.

Cơ chế chống viêm của các corticoid tổng hợp: ức chế tạo acid arachidonic, từ đó giảm tổng hợp và giải phóng các chất gây viêm như prostaglandin, leucotrien…; ức chế sản xuất các chất trung gian của quá trình viêm, ức chế sự giãn mạch và tăng tính thấm mao mạch ở tại vùng tổn thương; ức chế sự di chuyển bạch cầu, làm giảm hoạt động thực bào của đại thực bào, của bạch cầu đa nhân, giảm sản xuất các cytokin; ổn định màng tiêu thể của bạch cầu đa nhân và đại thực bào, do đó ức chế giải phóng các enzym tiêu protein, các ion superoxyd (các gốc tự do), làm giảm hoạt tính của các yếu tố hoá hướng động, các chất hoạt hoá của plasminogen, collagenase, elastase…

Tác dụng ức chế miễn dịch

Glucocorticoid tác dụng chủ yếu trên miễn dịch tế bào thông qua cơ chế ức chế tăng sinh các tế bào lympho T, giảm hoạt tính gây độc tế bào của các lympho T và các tế bào diệt tự nhiên (NK) là các tế bào đóng vai trò quan trọng trong quá trình miễn dịch.

Thuốc còn ức chế sản xuất TNF, interferon, làm suy giảm hoạt tính diệt khuẩn, gây độc tế bào và nhận dạng kháng nguyên của đại thực bào.

Tác dụng ức chế miễn dịch thể hiện khi dùng liều cao tương đương 1 - 2 mg prednisolon/kg cân nặng/ngày.

Tác dụng chống dị ứng

Corticosteroid có tác dụng chống dị ứng mạnh.

Dược động học

Thuốc được hấp thu nhanh và đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau 1 - 2 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối sau khi uống cao (82% - 89%) trên người bình thường khỏe mạnh. Phân bố rộng trong các mô, qua được hàng rào máu não và tiết vào trong sữa, methylprednisolon gắn với protein huyết tương người với tỉ lệ khoảng 70%. Thuốc được chuyển hóa qua gan, chủ yếu bởi enzym CYP3A4 thành các chất bất hoạt. Thời gian bán thải khoảng 3 giờ. Có thể thẩm tách máu đối với methylprednisolon.