Thuốc Ofmantine - Domesco 1g điều trị nhiễm khuẩn đường hô hấp, viêm amidan (2 vỉ x 7 viên)

Chỉ định

Ðiều trị trong thời gian ngắn các bệnh nhiễm khuẩn sau:

• Nhiễm khuẩn nặng đường hô hấp trên: Viêm amiđan, viêm xoang, viêm tai giữa.

• Nhiễm khuẩn hô hấp dưới bởi các chủng H.influenzae và Moraxella catarrhalis sản sinh beta-lactamase: Viêm phế quản cấp và mãn tính, viêm phổi – phế quản.

• Nhiễm khuẩn đường tiết niệu - sinh dục bởi các chủng E. coli, Klebsiella và Enterobacter sản sinh beta-lactamase nhạy cảm: Viêm bàng quang, viêm niệu đạo, viêm bể thận (nhiễm khuẩn đường sinh dục nữ).

• Nhiễm khuẩn da và mô mềm như mụn nhọt, áp xe, nhiễm khuẩn vết thương.

• Nhiễm khuẩn xương và khớp như viêm tủy xương.

• Nhiễm khuẩn răng như áp xe ổ răng.

• Nhiễm khuẩn khác: Sẩy - phá thai nhiễm khuẩn, nhiễm khuẩn sản khoa, nhiễm khuẩn trong ổ bụng.

Dược lực học

Amoxicilin và kali clavulanat là một phối hợp có tác dụng diệt khuẩn. Sự phối hợp này không làm thay đổi cơ chế tác dụng của amoxicilin (ức chế tổng hợp peptidoglycan màng tế bào vi khuẩn) mà còn có tác dụng hiệp đồng diệt khuẩn, mở rộng phổ tác dụng của amoxicilin chống lại nhiều vi khuẩn tạo ra beta-lactamase để ức chế.

Acid clavulanic thu được từ sự lên men của Streptomyces clavuligerus, có cấu trúc beta-lactam gần giống nhân penicilin, bản thân có tác dụng kháng khuẩn rất yếu đồng thời có khả năng ức chế beta-lactamase do phần lớn vi khuẩn Gram âm và Staphylococcus sinh ra trừ Staphylococcus kháng methicilin/oxacilin.

In vitro, acid clavulanic thường ức chế penicilinase tụ cầu, beta-lactamase tạo ra do Bacteroides fragilis, Moraxella catarrhalis, các beta-lactamase phân loại theo Richmond và Sykes type II, III, IV và V. Acid clavulanic có thể ức chế một vài loại cephalosporinase tạo ra do Proteus vulgaris, Bacteroides fragilis, Burkholderia cepacia nhưng thường không ức chế cephalosporinase truyền qua nhiễm sắc thể Richmond-Sykes type I; do đó nhiều chủng Citrobacter, Enterobacter, Morganella, Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa vẫn kháng thuốc.

Acid clavulanic có thể thấm qua thành tế bào vi khuẩn, do đó có thể ức chế enzym ở ngoài tế bào và enzym gắn vào tế bào. Cách tác dụng thay đổi tùy theo enzym bị ức chế, nhưng acid clavulanic thường tác dụng như một chất ức chế có tính tranh chấp và không thuận nghịch.

Phổ diệt khuẩn của thuốc bao gồm:

Vi khuẩn Gram dương:

• Loại ưa khí: Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus, Corynebacterium, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes.
• Loại kỵ khí: Các loài Clostridium, Peptococcus, Peptostreptococcus.

Vi khuẩn Gram âm:

• Loại ưa khí: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, các loài Klebsiella, Salmonella, Shigella, Bordetella, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida.
• Loại kỵ khí: Các loài Bacteroides kể cả B.fragilis.

Dược động học

Hấp thu:

Amoxicilin và kali clavulanat đều hấp thu dễ dàng qua đường uống và cùng bền vững với acid dạ dày. Nồng độ của amoxicilin và acid clavulanic trong huyết thanh đạt tối đa sau 1 - 2,5 giờ sau khi uống thuốc.

Kali clavulanat không làm ảnh hưởng tới dược động học của amoxicilin, tuy nhiên amoxicilin có thể làm tăng hấp thu qua đường tiêu hóa và thải trừ qua đường niệu đối với kali clavulanat so với khi dùng kali clavulanat đơn độc. Sự hấp thu của thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn với dạng chế phẩm phối hợp thông thường.

Phân bố:

Sau khi uống, cả amoxicilin và acid clavulanic đều phân bố vào phổi, dịch màng phổi và dịch màng bụng, đi qua nhau thai. Một lượng thuốc nhỏ được tìm thấy trong đờm, nước bọt và sữa mẹ.

Khi màng não không bị viêm, nồng độ thuốc trong dịch não tủy rất thấp, tuy nhiên lượng thuốc lớn hơn đạt được khi màng não bị viêm. Amoxicilin liên kết với protein huyết thanh khoảng 17-20% và acid clavulanic liên kết với protein khoảng 22-30%. Sinh khả dụng đường uống của amoxicilin là 90% và của acid clavulanic là 75%.

Thải trừ:

Thời gian bán thải của amoxicilin là 1 - 2 giờ và của acid clavulanic là khoảng 1 giờ.

Sau khi uống liều đơn amoxicilin và kali clavulanat, 50 - 73% amoxicilin và 25 - 45% acid clavulanic được đào thải qua nước tiểu dưới dạng không đổi trong vòng 6 đến 8 giờ.

Cả amoxicilin và acid clavulanic đều bị loại bỏ khi thẩm phân máu. Khi thẩm phân màng bụng, acid clavulanic cũng bị loại bỏ trong khi chỉ một lượng rất nhỏ amoxicilin bị loại bỏ.