Thuốc Stalevo Novartis điều trị Parkinson (100 viên)

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Stalevo chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Đã biết quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần của thuốc.

• Suy gan nặng.

• Glaucoma góc hẹp.

• U tế bào ưa crôm.

• Dùng đồng thời với một chất ức chế monoamine oxidase (MAO - A và MAO - B) không chọn lọc.

• Dùng đồng thời với một chất ức chế MAO - A chọn lọc và một chất ức chế MAO - B chọn lọc. Phải ngừng những chất ức chế này ít nhất 2 tuần trước khi bắt đầu điều trị bằng stalevo.

• Tiền sử bị hội chứng ác tính do thuốc an thần (NMS) và/hoặc tiêu cơ vân không do chấn thương.

Thận trọng khi sử dụng

Không khuyến cáo dùng Stalevo để điều trị các phản ứng ngoại tháp gây ra do thuốc

Cần thận trọng khi điều trị Stalevo cho bệnh nhân bị bệnh tim thiếu máu cục bộ, bệnh tim mạch hoặc bệnh phổi nặng, hen phế quản, bệnh thận, gan hoặc nội tiết, hoặc có tiền sử bệnh loét dạ dày hoặc co giật.

Ở bệnh nhân có tiền sử bị nhồi máu cơ tim có loạn nhịp nhĩ tồn lưu, loạn nhịp nút hoặc loạn nhịp thất, phải theo dõi đặc biệt chức năng tim trong suốt giai đoạn điều chỉnh liều ban đầu.

Cần theo dõi cẩn thận tất cả bệnh nhân được điều trị bằng Stalevo về sự xuất hiện các thay đổi về tâm thần (ví dụ trạng thái ảo giác và loạn thần), trầm cảm với khuynh hướng tự tử và các hành vi không phù hợp với xã hội nghiêm trọng. Cần phải thận trọng khi điều trị cho những bệnh nhân trước đây hoặc hiện tại bị loạn thần.

Dùng đồng thời thuốc chống loạn thần với các đặc tính chẹn thụ thể dopamine đặc biệt các thuốc đối kháng thụ thể D2 phải được tiến hành thận trọng và bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận về sự mất hiệu lực kháng Parkinson hoặc các triệu chứng của hội chứng Parkinson bị xấu đi.

Bệnh nhân bị glaucoma góc rộng mạn tính có thể được điều trị bằng Stalevo với sự thận trọng, với điều kiện là áp suất nội nhãn được kiểm soát tốt và bệnh nhân được theo dõi cẩn thận với các thay đổi về áp suất nội nhãn.

Stalevo có thể gây hạ huyết áp tư thế đứng. Vì vậy cần thận trọng khi dùng Stalevo cho bệnh nhân đang dùng các thuốc khác có thể gây hạ huyết áp tư thế đứng.

Phối hợp entacapone và levodopa có liên quan với buồn ngủ và các cơn ngủ khởi phát đột ngột ở bệnh nhân bị bệnh Parkinson, vì vậy cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Trong các nghiên cứu lâm sàng, các tác dụng dopaminergic không mong muốn ví dụ rối loạn vận động thường gặp hơn ở những bệnh nhân đang dùng entacapone và chất đồng vận dopamine (như bromocriptine), selegiline hoặc amantadine so với những người dùng giả dược với sự phối hợp này. Có thể cần phải điều chỉnh liều các thuốc khác điều trị hội chứng Parkinson khi Stalevo được dùng ở bệnh nhân trước đây không được điều trị bằng entacapone.

Tiêu cơ vân thứ phát do rối loạn vận động trầm trọng hoặc hội chứng ác tính do thuốc an thần (NMS) hiếm gặp đã quan sát thấy ở bệnh nhân bị bệnh Parkinson. Các trường hợp riêng lẻ về tiêu cơ vân đã được báo cáo khi điều trị bằng entacapone. Hội chứng ác tính do thuốc an thần, bao gồm cả tiêu cơ vân và tăng thân nhiệt, được đặc trưng bởi các triệu chứng vận động (cứng, giật rung cơ, run), thay đổi trạng thái tinh thần (ví dụ kích động, lú lẫn, hôn mê), tăng thân nhiệt, rối loạn hệ thần kinh tự động (nhịp tim nhanh, huyết áp không ổn định) và tăng creatine phosphokinase trong huyết thanh. Trong các trường hợp riêng lẻ, chỉ một số trong những triệu chứng này và/hoặc dấu hiệu là có thể thấy rõ. Chẩn đoán sớm là điều quan trọng để xử trí thích hợp hội chứng ác tính do thuốc an thần. Một hội chứng giống hội chứng ác tính do thuốc an thần bao gồm cứng cơ, tăng thân nhiệt, thay đổi về tinh thần và tăng creatine phosphokinse trong huyết thanh đã được ghi nhận khi ngừng đột ngột các thuốc điều trị hội chứng Parkinson. Các trường hợp riêng lẻ về hội chứng ác tính do thuốc an thần đã được báo cáo, đặc biệt là sau khi giảm hoặc ngừng đột ngột entacapone.

Khi xét thấy cần thiết, việc ngừng Stalevo và các điều trị dopaminergic khác phải được tiến hành từ từ và nếu các dấu hiệu và/hoặc triệu chứng vẫn xảy ra mặc dù ngừng từ từ Stalevo, có thể cần phải tăng liều levodopa.

Bác sĩ kê đơn cần thận trọng khi chuyển bệnh nhân từ điều trị Stalevo sang levodopa/chất ức chế DDC không có entacapone. Khi xét thấy cần thiết, việc thay thế Stalevo bằng levodopa/chất ức chế DDC không có entacapone nên tiến hành chậm và có thể cần phải tăng liều levodopa.

Nếu cần gây mê toàn thân, có thể tiếp tục điều trị bằng Stalevo chừng nào bệnh nhân được phép dùng thức uống và thuốc bằng đường uống. Nếu phải ngừng tạm thời việc điều trị, có thể khởi đầu lại Stalevo ngay khi có thể dùng thuốc bằng đường uống với liều hàng ngày giống như liều đã dùng trước đây.

Khuyến cáo đánh giá định kỳ chức năng gan, hệ tạo máu, tim mạch & thận trọng suốt thời gian điều trị kéo dài bằng Stalevo

Đối với bệnh nhân bị tiêu chảy, khuyến cáo theo dõi cân nặng để tránh khả năng bị giảm cân quá mức. Tiêu chảy kéo dài hoặc tiêu chảy dai dẳng nghi ngờ có liên quan với Stalevo có thể là một dấu hiệu của viêm đại tràng. Trong trường hợp tiêu chảy kéo dài hoặc tiêu chảy dai dẳng, phải ngừng dùng thuốc và xem xét điều trị nội khoa thích hợp và các xét nghiệm thích hợp.

Đối với bệnh nhân bị chán ăn liên tục, suy nhược và sút cân trong một thời gian tương đối ngắn, cần xem xét đánh giá y khoa tổng quát bao gồm cả chức năng gan.

Bệnh nhân phải được theo dõi thường xuyên về sự tiến triển các rối loạn kiểm soát xung động. Bệnh nhân và người chăm sóc cần có nhận thức rằng các biểu hiện hành vi rối loạn kiểm soát xung động bao gồm cờ bạc bệnh lý, tăng ham muốn tình dục, hoạt động tình dục quá mức, chi tiêu hoặc mua hàng một cách bốc đồng, ăn uống chè chén quá độ và không kiểm soát có thể xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị với chất chủ vận dopamine và/hoặc các phương pháp trị liệu bằng thuốc dopaminergic khác có chứa levodopa kể cả Stalevo. Khuyến cáo xem lại việc điều trị nếu có những triệu chứng như trên.

Levodopa/Carbidopa có thể gây ra dương tính giả khi sử dụng que thử xét nghiệm ceton niệu và phản ứng này không thay đổi khi đun sôi nước tiểu. Việc sử dụng phương pháp glucose oxidase có thể cho kết quả dương tính giả khi xét nghiệm đường trong nước tiểu.

Những bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp fructose, kém hấp thu glucose - galactose hoặc thiếu sucrase - isomaltase không nên dùng thuốc này.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Tác động trên khả năng lái xe và vận hành máy móc: Stalevo có thể có ảnh hưởng lớn khi lái xe và vận hành máy móc.

Bệnh nhân đang được điều trị bằng Stalevo bị buồn ngủ và/hoặc có các cơn ngủ khởi phát đột ngột phải được đề nghị tránh lái xe hoặc tham gia vào các hoạt động mà sự thiếu tỉnh táo có thể khiến cho họ hoặc những người khác có nguy cơ bị tổn thương nghiêm trọng hoặc tử vong (ví dụ vận hành máy móc) cho đến khi các cơn tái phát như vậy qua đi.

Levodopa, carbidopa và entacapone dùng đồng thời với nhau có thể gây chóng mặt và hạ huyết áp thế đứng triệu chứng. Vì vậy cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Không nên dùng Stalevo trong khi mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Phụ nữ không nên cho con bú khi điều trị bằng Stalevo.

Tương tác thuốc

Các thuốc khác điều trị hội chứng Parkinson

Cho đến nay chưa có cảnh báo về các tương tác khiến phải loại trừ việc sử dụng phối hợp các thuốc điều trị hội chứng Parkinson chuẩn với trị liệu bằng Stalevo. Liều cao entacapone có thể ảnh hưởng đến sự hấp thu carbidopa. Tuy nhiên, chưa quan sát thấy tương tác với carbidopa với phác đồ điều trị được khuyến cáo (200 mg entacapone đến 10 lần/ngày). Sự tương tác giữa entacapone và selegiline đã được nghiên cứu trong các thử nghiệm liều lặp lại ở những bệnh nhân bị bệnh Parkinson được điều trị bằng levodopa/chất ức chế DDC và không quan sát thấy sự tương tác. Khi được dùng với Stalevo, liều selegiline hàng ngày không nên vượt quá 10 mg.

Vì Stalevo chứa entacapone, không nên dùng đồng thời với comtan (entacapone).

Cần thận trọng khi những hoạt chất sau đây được dùng đồng thời với liệu pháp levodopa.

Thuốc trị tăng huyết áp

Hạ huyết áp tư thế triệu chứng có thể xảy ra khi bắt đầu dùng levodopa ở những bệnh nhân đang dùng thuốc điều trị tăng huyết áp. Có thể cần phải điều chỉnh liều thuốc điều trị tăng huyết áp.

Thuốc chống trầm cảm

Các phản ứng hiếm gặp bao gồm tăng huyết áp và rối loạn vận động đã được báo cáo khi dùng phối hợp thuốc chống trầm cảm 3 vòng và levodopa/carbidopa. Sự tương tác giữa entacapone và imipramine và giữa entacapone và moclobemide đã được nghiên cứu trong các thử nghiệm dùng liều đơn ở những người tình nguyện khỏe mạnh. Chưa quan sát thấy các tương tác về dược lực học. Một số lượng đáng kể bệnh nhân bị bệnh Parkinson đã được điều trị phối hợp levodopa, carbidopa và entacapone với một số hoạt chất bao gồm chất ức chế MAO - A, thuốc chống trầm cảm 3 vòng, chất ức chế tái hấp thu noradrenaline như desipramine, maprotiline, venlafaxine và những thuốc được chuyển hóa bởi COMT (ví dụ các hợp chất có cấu trúc catechol: Rimiterole, isoprenaline, adrenaline, noradrenaline, dopamine, dobutamine, alpha - methyldopa, apomorphine và paroxetine). Chưa quan sát thấy tương tác về dược lực học. Tuy nhiên, cần thận trọng khi dùng đồng thời những thuốc này với Stalevo (xem phần chống chỉ định và cảnh báo).

Các hoạt chất khác

Các chất đối kháng thụ thể dopamine (ví dụ một số thuốc chống loạn thần và thuốc chống nôn), phenytoin và papaverine có thể làm giảm tác dụng điều trị của levodopa. Bệnh nhân đang dùng những thuốc này với Stalevo phải được theo dõi cẩn thận về việc mất đáp ứng điều trị.

Do ái lực của entacapone với cytochrome P450 2C9 in vitro (xem phần dược động học), Stalevo có khả năng ngăn cản các hoạt chất mà sự chuyển hóa phụ thuộc vào isoenzyme này, như S - warfarin. Tuy nhiên, trong một thử nghiệm về tương tác trên những người tình nguyện khỏe mạnh, entacapone không làm thay đổi nồng độ của S - warfarin trong huyết tương, trong khi diện tích dưới đường cong (AUC) đối với S - warfarin tăng lên trung bình là 18% [khoảng tin cậy CI 90 11 - 26%]. Các trị số tỷ số chuẩn hóa quốc tế (INR) tăng trung bình là 13% [khoảng tin cậy CI 90 6 - 19%]. Vì vậy, khuyến cáo kiểm soát INR khi bắt đầu dùng Stalevo ở những bệnh nhân đang dùng warfarin.

Các dạng tương tác khác

Vì levodopa cạnh tranh với một số acid amin, sự hấp thu Stalevo có thể bị giảm ở một số bệnh nhân đang dùng chế độ ăn giàu protein.

Levodopa và entacapone có thể tạo thành các chelate với sắt ở đường tiêu hóa. Vì vậy, Stalevo và các chế phẩm sắt nên dùng cách nhau ít nhất 2 - 3 giờ.

Stalevo có thể dùng cho bệnh nhân bị bệnh Parkinson đang dùng các chế phẩm vitamin chứa pyridoxine hydrochloride (vitamine B6).

Các dữ liệu in vitro

Entacapone gắn vào vị trí kết hợp số II với albumin người cũng là vị trí gắn với một số thuốc khác, kể cả diazepam và ibuprofen. Theo các nghiên cứu in vitro, không dự kiến có sự chiếm vị trí gắn đáng kể ở nồng độ điều trị của các thuốc này. Do đó đến nay chưa có cảnh báo về những tương tác như vậy.