Ibuprofen giảm đau và chống viêm từ nhẹ đến vừa

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Ibuprofen

Loại thuốc

Thuốc chống viêm không steroid.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén: 100 mg, 150 mg, 200 mg, 300 mg, 400 mg, 600 mg, 800 mg.
• Viên nang: 200 mg.
• Viên nén sủi bọt: 200 mg.
• Thuốc cốm: 200 mg.
• Kem dùng ngoài: 5% (dùng tại chỗ). 
• Đạn đặt trực tràng: 500 mg.
• Nhũ tương: 20 mg/ml.
• Viên nén phối hợp: 200 mg ibuprofen và 350 mg paracetamol, 200 mg ibuprofen với 7,5 mg hydrocodon, 200 mg ibuprofen với 30 mg pseudoephedrin hydroclorid.
• Viên bao phim phối hợp: 200 mg ibuprofen với 30 mg pseudoephedrin hydroclorid.
• Hỗn dịch: 100 mg ibuprofen với 15 mg/5 ml pseudoephedrin hydroclorid, 2000 mg/100 ml, 50 mg/1,25 ml.
• Thuốc tiêm tĩnh mạch: 100 mg/ml, 10 mg/ml.
• Thuốc truyền tĩnh mạch: 400 mg/100 ml.

Thuốc Ibuprofen chỉ định trong các trường hợp sau:

• Giảm đau và chống viêm từ nhẹ đến vừa: Trong một số bệnh như đau đầu, đau răng. Dùng Ibuprofen có thể giảm bớt liều thuốc giảm đau opioid trong điều trị đau sau đại phẫu thuật hay đau do ung thư. Viêm khớp dạng thấp, viêm khớp dạng thấp thiếu niên.
• Hạ sốt ở trẻ em.
• Chứng còn ống động mạch ở trẻ sơ sinh thiếu tháng, dưới 34 tuần. 
• Đau bụng kinh.

Cơ chế tác dụng của Ibuprofen là ức chế enzym prostaglandin synthetase và do đó ngăn tạo ra prostaglandin, thromboxan và các sản phẩm khác của enzym cyclooxygenase.

Ibuprofen cũng ức chế tổng hợp prostacyclin ở thận và có thể gây nguy cơ ứ nước do làm giảm dòng máu tới thận.

Cần phải lưu ý đến điều này khi chỉ định cho người bệnh có suy thận, suy tim, suy gan và các bệnh có rối loạn về thể tích huyết tương.

Tác dụng chống viêm của Ibuprofen xuất hiện sau hai ngày điều trị. Ibuprofen có tác dụng hạ sốt mạnh hơn aspirin, nhưng kém indomethacin.

Thuốc có tác dụng chống viêm tốt và có tác dụng giảm đau tốt trong điều trị viêm khớp dạng thấp thiếu niên.

Hấp thu

Ibuprofen hấp thu tốt ở ống tiêu hóa. Nồng độ tối đa của thuốc trong huyết tương đạt được sau khi uống từ 1 - 2 giờ. 

Phân bố

Thuốc gắn rất nhiều với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Chuyển hóa qua gan thông qua quá trình oxy hóa.

Thải trừ

Nửa đời của thuốc khoảng 2 giờ. Ibuprofen đào thải rất nhanh qua nước tiểu (1% dưới dạng không đổi, 14% dưới dạng liên hợp).

Ibuprofen tương tác với các thuốc khác

Phối hợp Ibuprofen với Warfarin, Aspirin làm tăng nguy cơ gây chảy máu dạ dày cao hơn khi dùng từng thuốc đơn độc.

Ibuprofen khi dùng đồng thời với Aspirin làm tăng nguy cơ gây chảy máu dạ dày, làm giảm tác dụng của Aspirin trên tim mạch. 

Đã có báo cáo Ibuprofen làm tăng nồng độ huyết tương của lithium và giảm thải trừ lithium qua thận. 

Phải theo dõi chặt chẽ huyết áp khi phối hợp thuốc chống viêm không steroid ở bệnh nhân đang dùng ức chế men chuyển hay chẹn thụ thể angiotensin II. 

Sử dụng đồng thời corticoid và thuốc chống viêm không steroid làm tăng nguy cơ loét dạ dày.

Ibuprofen và các thuốc chống viêm không steroid khác làm tăng tác dụng phụ của các kháng sinh nhóm quinolon lên hệ thần kinh trung ương và có thể dẫn đến co giật.

Magnesi hydroxyd làm tăng sự hấp thu ban đầu của Ibuprofen; nhưng nếu nhôm hydroxyd cùng có mặt thì lại không có tác dụng này.

Với các thuốc chống viêm không steroid khác: Tăng nguy cơ chảy máu và gây loét.

Methotrexat: Ibuprofen làm tăng độc tính của methotrexat. 

Furosemid, các thiazid: Ibuprofen có thể làm giảm tác dụng bài xuất natri niệu của furosemid và các thuốc lợi tiểu.

Digoxin: Ibuprofen có thể làm tăng nồng độ digoxin huyết tương.

Tương tác với thực phẩm 

Nồng độ đỉnh Ibuprofen trong huyết thanh có thể giảm nếu dùng chung với thức ăn.

Tương kỵ thuốc 

Dạng tiêm/truyền tĩnh mạch: Không nên trộn lẫn với các thuốc khác.

Ibuprofen thuốc chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Mẫn cảm với Ibuprofen.
• Loét dạ dày tá tràng tiến triển.
• Quá mẫn với aspirin hoặc với các thuốc chống viêm không steroid khác (hen, viêm mũi, nổi mày đay sau khi dùng Aspirin).
• Người bệnh bị hen hay bị co thắt phế quản, rối loạn chảy máu, bệnh tim mạch, tiền sử loét dạ dày tá tràng, suy gan hoặc suy thận (mức lọc cầu thận dưới 30 ml/phút).
• Người bệnh đang được điều trị bằng thuốc chống đông coumarin. Người bệnh bị suy tim sung huyết, bị giảm khối lượng tuần hoàn do thuốc lợi niệu hoặc bị suy thận (tăng nguy cơ rối loạn chức năng thận).
• Người bệnh mắc một trong nhóm bệnh tạo keo (có nguy cơ bị viêm màng não vô khuẩn; cần chú ý là tất cả người bệnh bị viêm màng não vô khuẩn đều đã có tiền sử mắc một bệnh tự miễn).
• Ba tháng cuối của thai kỳ.
• Trẻ sơ sinh thiếu tháng đang có chảy máu như chảy máu dạ dày, xuất huyết trong sọ và trẻ có giảm tiểu cầu và rối loạn đông máu. Trẻ sơ sinh có nhiễm khuẩn hoặc nghi ngờ nhiễm khuẩn chưa được điều trị. Trẻ sơ sinh thiếu tháng nghi ngờ viêm ruột hoại tử.

Người lớn

Người lớn: Liều uống thông thường để giảm đau: 1,2 - 1,8 g/ngày, chia làm nhiều liều nhỏ, tuy nhiên liều duy trì từ 0,6 - 1,2 g/ngày là đã có hiệu quả. Nếu cần, liều có thể tăng lên, liều tối đa khuyến cáo là 2,4 g/ngày hoặc 3,2 g/ngày.

Người bệnh bị viêm khớp dạng thấp thường phải dùng Ibuprofen liều cao hơn so với người bị thoái hóa xương - khớp.

Liều khuyến cáo giảm sốt là 200 - 400 mg, cách nhau 4 - 6 giờ/lần, cho tới tối đa là 1,2 g/ngày.

Liều thông thường trong đau bụng trong thời kỳ kinh nguyệt là 200 mg mỗi 4 - 6 giờ, cần dùng ngay khi bị đau và tăng lên 400 mg mỗi 4 - 6 giờ nếu cần thiết nhưng không quá 1,2 g/ngày.

Đặt thuốc hậu môn: Phù hợp với người bệnh không uống được (ví dụ người lớn bị suy hô hấp), đạt tác dụng như đường uống. 

Trẻ em

Ibuprofen thường không khuyến cáo dùng cho trẻ cân nặng dưới 7 kg và một số nhà sản xuất gợi ý liều tối đa hàng ngày là 500 mg đối với trẻ cân nặng dưới 30 kg.

Liều uống thông thường để giảm đau hoặc sốt là 20 - 30 mg/ kg/ngày, chia làm nhiều liều nhỏ. Tối đa có thể cho 40 mg/kg/ngày để điều trị viêm khớp dạng thấp thiếu niên nếu cần.

Một cách khác, liều gợi ý cho trẻ em là: Đối với sốt, 5 - 10 mg/kg (phụ thuộc vào mức độ sốt) và đối với đau, 10 mg/kg; liều có thể cho cách nhau 6 - 8 giờ/lần, liều tối đa hàng ngày 40 mg/kg.

Đóng ống động mạch ở trẻ sơ sinh thiếu tháng:

• Một đợt điều trị gồm ba liều Ibuprofen, mỗi liều truyền trên 30 phút, cách nhau 24 giờ.
• Liều khởi đầu là 10 mg/kg, hai liều tiếp theo mỗi liều là 5 mg/kg. Nếu thiểu niệu hoặc bí tiểu (như lượng nước tiểu dưới 0,6 ml/kg/giờ) xảy ra khi dùng liều thứ hai hoặc thứ ba thì phải ngừng thuốc cho đến khi xét nghiệm cho thấy chức năng thận đã trở về bình thường.
• Nếu sau đợt điều trị này 48 giờ, ống động mạch vẫn mở, dùng thêm một đợt điều trị nữa, nếu vẫn không đáp ứng cần cân nhắc phẫu thuật.
• Nếu dùng Ibuprofen dạng base thì không pha loãng thuốc, nếu cần thì pha loãng với glucose 5% hoặc natri clorid 0,9%. Nếu dùng dạng muối Ibuprofen lysin cần phải pha loãng với glucose 5% hoặc natri clorid 0,9%.

Đối tượng khác 

Bệnh nhân suy thận:

• Chưa xác định được độ an toàn của thuốc ở người suy thận.
• Để tránh thuốc tích lũy quá nhiều, nhà sản xuất khuyên nên giảm liều Ibuprofen ở người có tổn thương chức năng thận.

Khi sử dụng thuốc Ibuprofen, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp 

Sốt, mỏi mệt, chướng bụng, buồn nôn, nôn, nhức đầu, hoa mắt chóng mặt, bồn chồn, mẩn ngứa, ngoại ban.

Ít gặp 

Phản ứng dị ứng (đặc biệt co thắt phế quản ở người bệnh bị hen), viêm mũi, nổi mày đay, đau bụng, chảy máu dạ dày - ruột, làm loét dạ dày tiến triển, lơ mơ, mất ngủ, ù tai, rối loạn thị giác, thính lực giảm, thời gian máu chảy kéo dài.

Hiếm gặp

Phù, nổi ban, hội chứng Stevens - Johnson, rụng tóc, hạ natri, trầm cảm, viêm màng não vô khuẩn và hôn mê, nhìn mờ, rối loạn nhìn màu, giảm thị lực do ngộ độc thuốc, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu hạt, thiếu máu, rối loạn co bóp túi mật.

Các thử nghiệm thăm dò chức năng gan bất thường, nhiễm độc gan, viêm ruột hoại tử, hội chứng Crohn, viêm tụy, viêm bàng quang, đái ra máu, suy thận cấp, viêm thận kẽ, hội chứng thận hư, nhạy cảm với ánh sáng.

Lưu ý chung

Cần thận trọng khi dùng Ibuprofen đối với người cao tuổi. Ibuprofen có thể làm các enzym transaminase tăng lên trong máu, nhưng biến đổi này thoáng qua và hồi phục được.

Rối loạn thị giác như nhìn mờ là dấu hiệu chủ quan và có liên quan đến tác dụng có hại của thuốc nhưng sẽ hết khi ngừng dùng Ibuprofen.

Ibuprofen ức chế kết tập tiểu cầu nên có thể làm cho thời gian chảy máu kéo dài.

Cần theo dõi chức năng gan thường xuyên khi sử dụng Ibuprofen lâu dài. Cần thận trọng và theo dõi chặt chẽ bệnh nhân suy giảm chức năng thận khi sử dụng Ibuprofen.

Cần theo dõi chặt chẽ nguy cơ chảy máu khi dùng Ibuprofen ở trẻ sơ sinh thiếu tháng.

Thận trọng khi sử dụng Ibuprofen ở trẻ sơ sinh thiếu tháng có nguy cơ nhiễm khuẩn hoặc nhiễm khuẩn chưa được kiểm soát đầy đủ. 

Khi sử dụng Ibuprofen có thể làm tăng huyết áp hoặc làm nặng hơn bệnh tăng huyết áp, làm tăng nguy cơ các biến cố tim mạch.

Để giảm thiểu các biến cố tim mạch nên dùng liều thấp nhất có hiệu quả và trong thời gian ngắn nhất.

Bệnh nhân cần được thông tin về các triệu chứng độc tính nghiêm trọng trên tim mạch (đau ngực, khó thở, yếu, nói khó) và hướng dẫn xử trí khi các triệu chứng này xảy ra.

Ibuprofen nên sử dụng thận trọng ở bệnh nhân có ứ dịch, suy tim vì đã có báo cáo về tác dụng phụ ứ dịch và phù xảy ra khi sử dụng các thuốc này.

Cần thận trọng vì tác dụng hạ nhiệt và chống viêm của Ibuprofen có thể che mờ các dấu hiệu và triệu chứng viêm của các bệnh khác. 

Ibuprofen nên thận trong khi sử dụng ở bệnh nhân tăng bilirulin toàn phần vì nguy cơ

Ibuprofen thay thế bilirubin trong liên kết với albumin.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Ibuprofen có thể ức chế co bóp tử cung và làm chậm sinh.

Ibuprofen cũng có thể gây tăng áp lực phổi nặng và suy hô hấp nặng ở trẻ sơ sinh do đóng sớm ống động mạch trong tử cung. Ibuprofen ức chế chức năng tiểu cầu, làm tăng nguy cơ chảy máu. Do ức chế tổng hợp prostaglandin nên có thể gây tác dụng phụ trên hệ tim mạch của thai.

Sau khi uống các thuốc chống viêm không steroid cũng có nguy cơ gây thiểu ối (ít nước ối) và vô niệu ở trẻ sơ sinh. Trong 3 tháng cuối thai kỳ, phải hết sức hạn chế sử dụng đối với bất cứ thuốc chống viêm nào. Các thuốc này chống chỉ định tuyệt đối trong vài ngày trước khi sinh.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Ibuprofen vào sữa mẹ rất ít, không đáng kể. Ít khả năng xảy ra nguy cơ cho trẻ ở liều bình thường với mẹ. Các nhà sản xuất vẫn khuyến cáo không nên dùng Ibuprofen trong thời gian cho con bú vì nguy cơ ức chế prostaglandin tiềm tàng ở trẻ sơ sinh.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Ibuprofen thường không có tác dụng phụ ảnh hưởng đến khả năng lái xe hay vận hành máy móc.

Quá liều Ibuprofen và xử trí

Quá liều và độc tính

Các triệu chứng về quá liều Ibuprofen đã được báo cáo gồm: Đau bụng, buồn nôn, nôn, thờ ơ và ngủ gà, có thể xảy ra đau đầu, cơn co cứng, ức chế TKTW, co giật, hạ huyết áp, nhịp nhanh, thở nhanh và rung nhĩ.

Có báo cáo nhưng hiếm về nhiễm toan chuyển hóa, hôn mê, suy thận cấp, tăng kali huyết, ngừng thở (chủ yếu ở trẻ nhỏ), ức chế hô hấp và suy hô hấp. 

Cách xử lý khi quá liều

Thường là điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Nếu đã uống quá liều thì cần áp dụng những biện pháp sau đây nhằm tăng đào thải và bất hoạt thuốc: Rửa dạ dày, gây nôn và lợi tiểu, cho uống than hoạt hay thuốc tẩy muối.

Nếu nặng: Thẩm tách máu hoặc truyền máu.

Vì thuốc gây toan hóa và đào thải qua nước tiểu nên về lý thuyết sẽ có lợi khi cho truyền dịch kiềm và lợi tiểu. Cần phải theo dõi, kiểm soát nguy cơ hạ huyết áp, chảy máu dạ dày và toan hóa máu.

Quên liều và xử trí

Không nên dùng gấp đôi liều bù cho liều đã quên. Liên hệ với bác sĩ hoặc dược sĩ nếu có thắc mắc khi sử dụng thuốc.