Apraclonidine - Thuốc nhãn khoa

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Apraclonidine

Loại thuốc

Chất chủ vận α2–adrenergic chọn lọc, thuốc nhỏ mắt.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch nhỏ mắt 0,5%, 1% w/v (10 mg/mL) dưới dạng apraclonidine hydrochloride.

Apraclonidine 1% được sử dụng dự phòng và điều trị để ngăn ngừa tăng nhãn áp có thể xảy ra trong và sau khi phẫu thuật mắt bằng laser.

Apraclonidine 0,5% dùng để bổ trợ ngắn hạn (< 1 tháng) ở bệnh nhân tăng nhãn áp góc mở đang điều trị bằng thuốc có sự dung nạp tối đa mà cần giảm áp lực nội nhãn (IOP).

Apraclonidine là một chất chủ vận tương đối chọn lọc alpha-2-adrenergic, không có hoạt tính ổn định màng (gây tê cục bộ) đáng kể. Khi dùng dưới dạng dung dịch nhỏ mắt, apraclonidine có tác dụng làm giảm nhãn áp ở bệnh nhân có hoặc không tăng nhãn áp do có khả năng giảm sản xuất thuỷ dịch.

Cơ chế hoạt động chính xác vẫn chưa được biết rõ.

Hấp thu

Apraclonidine dùng tại chỗ đạt nồng độ cao nhất sau hai giờ trong thủy dịch, mống mắt, thể mi và thủy tinh thể. Giác mạc có mức độ tập trung cao nhất và đạt đỉnh vào thời điểm sớm nhất (20 phút).

Sau khi nhỏ dung dịch 1% tại chỗ, giảm áp lực nội nhãn thường xảy ra trong vòng 1 giờ và đạt tối đa trong vòng 3 - 5 giờ, tồn tại ít nhất trong 12 giờ.

Phân bố

Sự phân bố vào cả mô mắt và mô toàn thân của con người vẫn chưa được biết rõ. Không biết liệu apraclonidine có đi qua nhau thai hay được phân bố vào sữa hay không.

Chuyển hóa

Sự chuyển hóa vẫn chưa được rõ ràng.

Thải trừ

Thời gian bán thải của apraclonidine khỏi thủy dịch được xác định là khoảng hai giờ.

Thời gian bán thải của thuốc là khoảng 8 giờ.

Tương tác Apraclonidine với các thuốc khác

Thuốc chống trầm cảm, ba vòng (imipramine, desipramine): Khả năng giảm tác dụng hạ áp lực nội nhãn, thận trọng khi sử dụng đồng thời.

Thuốc chống loạn thần: Các tác dụng hạ huyết áp có thể xảy ra.

Glycosides tim: Có thể giảm nhịp tim và huyết áp.

Thuốc ức chế thần kinh trung ương (ví dụ: Thuốc an thần, thuốc phiện, thuốc gây mê, thuốc an thần): Có thể xảy ra các phản ứng thần kinh trung ương.

Thuốc hạ huyết áp: Có thể giảm nhịp tim và huyết áp.

Thuốc ức chế MAO: Sử dụng chung có thể làm tăng tác dụng của các thuốc ức chế MAO. Chống chỉ định khi sử dụng đồng thời apraclonidine và thuốc ức chế MAO.

Thuốc hạ nhãn áp: Tăng tác dụng giảm áp lực nội nhãn.

Tương tác với thực phẩm

Sử dụng chung với rượu có thể xảy ra các tác động trên hệ thần kinh trung ương.

Không dùng thuốc Apraclonidine cho các trường hợp sau:

• Bệnh nhân có tiền sử bệnh tim mạch nặng hoặc không ổn định và không kiểm soát được.
• Chống chỉ định ở trẻ em.
• Bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc ức chế monoamine oxidase (MAO), thuốc cường giao cảm toàn thân, thuốc chống trầm cảm ba vòng.
• Bệnh nhân quá mẫn cảm với các hoạt chất (clonidine hoặc apraclonidine) hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Liều dùng

Người lớn

Ngăn ngừa tăng nhãn áp trước phẫu thuật:

Apraclonidine dung dịch 1%: Nhỏ 1 giọt vào mắt sẽ phẫu thuật 1 giờ trước khi bắt đầu phẫu thuật laser và nhỏ 1 giọt vào cùng mắt đó ngay sau khi phẫu thuật xong.

Nếu vì bất kỳ lý do gì, giọt apraclonidine 1% không còn trong mắt, hãy lặp lại liều bằng cách nhỏ một giọt khác vào mắt.

Nên thông tắc tuyến lệ hoặc nhẹ nhàng khép mí mắt sau khi nhỏ thuốc.

Điều trị bổ trợ tăng nhãn áp:

Nhỏ 1 hoặc 2 giọt (0,5%) vào mắt bị ảnh hưởng, 3 lần mỗi ngày. Lợi ích của liệu pháp đối với hầu hết bệnh nhân là < 1 tháng.

Trẻ em

Tính an toàn và hiệu quả của apraclonidine ở trẻ em chưa được thiết lập và do đó apraclonidine 1% không được khuyến cáo sử dụng cho trẻ em.

Cách dùng

Dùng nhỏ mắt, không dùng để tiêm hoặc uống.

Ngửa đầu ra sau một chút và kéo mí mắt dưới xuống để tạo ra một túi nhỏ. Giữ ống nhỏ giọt phía trên mắt với đầu hướng xuống. Nhìn lên và nhỏ ra một giọt.

Nhắm mắt trong 2 hoặc 3 phút với đầu cúi xuống, không chớp mắt hoặc nheo mắt. Nhẹ nhàng ấn ngón tay của bạn vào góc trong của mắt trong khoảng 1 phút, để giữ cho chất lỏng chảy vào ống dẫn nước mắt của bạn.

Chỉ nhỏ số giọt đã kê đơn.

Chờ ít nhất 5 phút trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nhỏ mắt nào khác được kê cùng.

Thường gặp

Tăng nhãn áp, giãn đồng tử, khô mắt, cảm giác bất thường ở mắt, co mi mắt, rối loạn mắt (đục kết mạc), chứng khó tiêu, khô mũi, khô miệng, mệt mỏi, chứng khó đọc, hen suyễn, khó thở, nghẹt mũi.

Ít gặp

Ngất vận mạch, loạn cảm, giảm ham muốn tình dục, bứt rứt, chóng mặt tư thế, nhức đầu, xuất huyết kết mạc, viêm mắt, rối loạn mí mắt, nhược thị, giảm thị lực (nhìn mờ), mờ mắt, dị ứng mắt, ngứa mắt, khô mắt, mắt kích ứng, khó chịu ở mắt, viêm giác mạc, nhịp tim không đều, nhịp tim chậm, đánh trống ngực, mất ngủ, mơ bất thường, hạ huyết áp tư thế đứng, tiêu chảy, nôn, đau bụng, khó chịu ở dạ dày, buồn nôn.

Hiếm gặp

Khó thở, tăng tiết đường hô hấp trên, khó chịu ở mũi, ngứa, đau ở đầu chi, đau ngực, cảm giác nóng, cảm giác nóng và lạnh.

Không xác định tần suất

Hạ huyết áp, tăng huyết áp, nóng rát ngực, nặng ngực, ngứa, phản ứng dị ứng, quá mẫn cảm.

Lưu ý chung

Mặc dù việc sử dụng tại chỗ apraclonidine ít ảnh hưởng đến nhịp tim hoặc huyết áp trong các nghiên cứu lâm sàng đánh giá ở những bệnh nhân phẫu thuật laser, bao gồm cả những người bị bệnh tim mạch, nên cân nhắc và thận trọng khả năng xảy ra cơn đau mạch.

Sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân có tiền sử đau thắt ngực, suy mạch vành nặng, nhồi máu cơ tim gần đây, suy tim quá mức, bệnh mạch máu não, suy thận mãn tính, bệnh Raynaud, hội chứng Parkinson hoặc viêm tắc nghẽn mạch máu.

Vì apraclonidine là thuốc giảm áp lực nội nhãn mạnh, theo dõi chặt chẽ những bệnh nhân bị giảm nhãn áp quá mức.

Theo dõi cẩn thận bệnh nhân có tiền sử suy nhược tâm thần; do có thể bị trầm cảm.

Theo dõi chặt chẽ các thông số tim mạch ở bệnh nhân suy giảm chức năng gan.

Sự đào thải có thể bị giảm; theo dõi chặt chẽ các thông số tim mạch ở người suy thận nặng.

Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân suy thận mãn tính.

Việc tuân thủ các kỹ thuật sử dụng thuốc nhỏ mắt để tránh làm ô nhiễm lọ chứa dung dịch. Nếu sử dụng nhiều hơn một loại thuốc nhỏ mắt tại chỗ, điều quan trọng là dùng cách nhau ít nhất 5 phút.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Không có dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng ở phụ nữ có thai. Các nghiên cứu tiền lâm sàng với apraclonidine cho thấy độc tính trên phôi thai, những nguy cơ tiềm ẩn ở người là không xác định. Do đó không được khuyến cáo sử dụng trong thời kỳ mang thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Người ta không biết liệu apraclonidine tại chỗ có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Không thể loại trừ rủi ro đối với trẻ mới sinh/trẻ sơ sinh. Nên ngừng cho con bú trong thời gian điều trị bằng apraclonidine.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Có thể chóng mặt và buồn ngủ; việc thực hiện các hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo về tinh thần và sự phối hợp thể chất có thể bị suy giảm. Do vậy, bệnh nhân khi bị ảnh hưởng bởi tác dụng phụ của thuốc không nên lái xe hoặc vận hành máy móc.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Triệu chứng ở trẻ em khi dùng quá liều apraclonidine bao gồm xanh xao, hạ thân nhiệt, rối loạn nhịp tim, nhịp tim chậm và lơ mơ đã được báo cáo.

Các triệu chứng có thể xảy ra khi dùng quá liều apraclonidine: Lú lẫn, ảo giác, khô miệng, hạ huyết áp, nôn, táo bón, ngứa, viêm da tiếp xúc, ù tai, chóng mặt, lo lắng.

Cách xử lý khi quá liều

Apraclonidine 1% có thể loại bỏ bằng cách rửa mắt với nước hoặc dung dịch nước muối vô trùng.

Điều trị apraclonidine quá liều qua đường uống bao gồm điều trị triệu chứng và chăm sóc hỗ trợ.

Quên liều Apraclonidine và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.