Benzphetamine - Thuốc kiểm soát tình trạng béo phì

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Benzphetamine (Benzfetamine hydrochloride)

Loại thuốc

Thuốc kích thích hệ thần kinh giao cảm.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 25mg, 50 mg.

Thuốc Benzphetamine được chỉ định ngắn hạn để làm giảm các cơn thèm ăn, dùng trong điều trị bổ trợ với các chế độ giảm cân thích hợp, hạn chế lượng calo nạp vào ở những người bị béo phì với chỉ số khối cơ thể (BMI) từ 30 kg/m2 trở lên.

Benzphetamine hydrochloride là một amin giao cảm, có cơ chế tác động tương tự như amphetamine bao gồm kích thích thần kinh trung ương và tăng huyết áp. Hiện tượng dung nạp thuốc trong thời ngắn và tình trạng quen thuốc thường xảy ra đối với nhóm thuốc này.

Cơ chế hoạt động của những loại thuốc này vẫn chưa được nghiên cứu đầy đủ, tuy nhiên nó có tương tự giống như amphetamine: Thuốc sẽ gắn với các thụ thể adrenergic của hệ thần kinh trung ương gây kích thích giải phóng norepinephrine và dopamine tại các đầu tận cùng dây thần kinh nằm ở vùng dưới đồi, làm giảm cảm giác thèm ăn.

Hấp thu

Thuốc được hấp thu dễ dàng qua đường tiêu hóa và niêm mạc dạ dày.

Phân bố

Thuốc có liên kết với protein trong huyết tương trong khoảng từ 75 – 99%.

Chuyển hóa

Benzphetamine được chuyển hóa ở gan tạo thành amphetamine và methamphetamine.

Thải trừ

Thuốc có thời gian bán hủy từ 16 đến 31 giờ.

Tương tác Benzphetamine với các thuốc khác

Benzphetamine hydrochloride khi dùng kết hợp với các thuốc có cùng tác động gây chán ăn khác sẽ có nguy cơ gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng trên tim.

Các cơn tăng huyết áp có thể xảy ra khi điều trị đồng thời hoặc trong vòng 14 ngày sau khi dùng các thuốc ức chế enzyme monoamine oxidase (như isocarboxazid, linezolid, xanh methylen, phenelzine, rasagiline, selegiline hoặc tranylcypromine). 

Ngoài ra, benzphetamine cũng có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của các thuốc trị tăng huyết áp và làm tăng tác dụng của các thuốc chống trầm cảm ba vòng.

Các chất kiềm hóa nước tiểu có khả năng gây tăng nồng độ thuốc trong máu và giảm sự bài tiết benzphetamine. Ngược lại, các chất acid hóa nước tiểu sẽ làm giảm nồng độ thuốc  trong máu và tăng bài tiết benzphetamine.

Tương tác với thực phẩm 

Rượu hoặc các thực phẩm có chứa caffeine (như cà phê, trà, nước ngọt hoặc chocolate) có thể làm tăng một số tác dụng phụ nhất định của benzphetamine.

Quá mẫn với hoạt chất benzphetamine hydrochloride, các amin giao cảm hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Xơ vữa động mạch tiến triển.

Các triệu chứng liên quan đến bệnh tim mạch, loạn nhịp tim.

Tăng huyết áp ở mức độ trung bình đến nặng.

Cường giáp.

Tăng nhãn áp glaucoma.

Trạng thái kích động.

Sử dụng đồng thời với các chất kích thích thần kinh trung ương khác.

Phụ nữ mang thai hoặc có dự định mang thai.

Bệnh nhân có tiền sử lạm dụng thuốc hoặc có sử dụng bất kỳ các chất gây chán ăn khác trong vòng một năm trước đó.

Trẻ em dưới 12 tuổi.

Liều dùng Benzphetamine cho người lớn

Liều benzphetamine được chỉ định khác nhau tùy thuộc vào sự đáp ứng điều trị ở từng bệnh nhân. 

Liều khởi đầu thông thường khoảng 25 - 50 mg, dùng từ 1 đến 3 lần/ngày, tăng dần theo thời gian. Nên khởi đầu điều trị với 25 – 50 mg x 1 lần/ngày, sau đó tăng liều theo đáp ứng của từng cá nhân. 

Benzphetamine sẽ cho hiệu quả tối ưu khi được sử dụng một lần duy nhất trong ngày, vào giữa buổi sáng hoặc giữa buổi chiều, tùy thuộc vào thói quen ăn uống của mỗi bệnh nhân. Đối với những người được chỉ định dùng thuốc trong thời gian kéo dài nên hạn chế việc sử dụng vào lúc chiều muộn do nguy cơ gây mất ngủ.

Đối tượng khác 

Liều khởi đầu thường ở mức thấp hơn so với liều khuyến cáo đối với những người cao tuổi.

Không xác định tần suất 

Đánh trống ngực, nhịp tim nhanh, cao huyết áp , bệnh cơ tim, thiếu máu cục bộ ở tim.

Kích thích thần kinh quá mức, bồn chồn, chóng mặt, run, đổ mồ hôi, nhức đầu, mất ngủ, loạn thần, trầm cảm sau khi ngưng thuốc.

Rối loạn ham muốn tình dục, khô miệng, mùi vị khó chịu, rối loạn tiêu hóa, buồn nôn, tiêu chảy, mề đay, các phản ứng dị ứng trên da.

Lưu ý chung khi dùng Benzphetamine

Viên nén benzphetamine hydrochloride không nên được sử dụng kết hợp với các tác nhân gây chán ăn bất kỳ nào khác, bao gồm cả thuốc kê đơn, thuốc không kê đơn hoặc thảo dược hoặc các chất kích thích thần kinh trung ương (các chất ức chế MAO: isocarboxazid, linezolid, tiêm xanh methylen, phenelzine, rasagiline, selegiline, tranylcypromine và những thuốc khác) , do làm tăng nguy cơ gây trầm trọng tình trạng tăng áp động mạch phổi (hay tăng huyết áp phổi) - một tình trạng rối loạn hiếm gặp nhưng có thể gây tử vong. Tăng huyết áp phổi cũng có thể xảy ra ở bệnh nhân điều trị tái đi tái lại benzphetamine. 

Nếu có sự xuất hiện của các triệu chứng sau hoặc các triệu chứng tiến triển nặng hơn như khó thở khi hoạt động gắng sức, đau thắt ngực, ngất hoặc phù chi dưới (phù chân, mắt cá chân hoặc bàn chân), ngừng sử dụng thuốc ngay lập tức đồng thời kiểm tra, đánh giá các nguyên nhân liệu có liên quan tới vấn đề tăng áp động mạch phổi hay không.

Đánh giá cẩn thận các nguy cơ tiềm ẩn có thể gây bệnh tim hoặc tăng huyết áp phổi trước khi bắt đầu điều trị. Tiến hành siêu âm tim cả trong và sau khi điều trị để có thể phát hiện kịp thời bất kỳ các rối loạn nào có thể xảy ra.

Để hạn chế tác dụng phụ và sự phơi nhiễm thuốc, chỉ nên tiếp tục chỉ định benzphetamine nếu bệnh nhân đạt hiệu quả điều trị sau 4 tuần đầu tiên sử dụng (tức giảm được gần 2 kg cân nặng). 

Khi cơ thể bắt đầu có hiện tượng dung nạp thuốc, nên ngừng điều trị thay vì tăng liều sử dụng cao hơn so với liều được khuyến cáo.

Thận trọng khi kê đơn benzphetamine ở bệnh nhân bị tăng huyết áp mức độ nhẹ, ưu tiên chỉ định liều thấp nhất có đáp ứng điều trị. 

Đối với các bệnh nhân cao tuổi, sự khởi đầu điều trị thường được cân nhắc dựa trên mức độ suy giảm các chức năng gan, thận hoặc các chức năng trên tim, các bệnh nền đi kèm cũng như cân nhắc với các liệu pháp điều trị khác.

Vấn đề lạm dụng các loại thuốc kích thích, trong đó có benzphetamine khá phổ biến, do đó tần suất sử dụng thuốc của bệnh nhân phải được kiểm soát thận trọng, việc lạm dụng có thể dẫn đến tình trạng phụ thuộc tâm lý và rối loạn chức năng xã hội nghiêm trọng. Không được phép chia sẻ thuốc benzphetamine cho người khác, nhất là các đối tượng có tiền sử lạm dụng thuốc hoặc nghiện. 

Lưu ý không ngưng thuốc đột ngột sau thời gian điều trị kéo dài với liều thuốc cao. Việc ngưng sử dụng đột ngột có thể dẫn đến thể trạng mệt mỏi quá mức và suy nhược tinh thần.

Các thuốc gây chán ăn cũng có thể gây nhiễm độc, các triệu chứng bao gồm: phản ứng dị ứng trên da nghiêm trọng, mất ngủ, khó chịu, tăng động hoặc có thể làm ảnh hưởng đến tính cách người sử dụng. 

Nhiễm độc mãn tính benzphetamine có thể gây ra chứng rối loạn tâm thần, thường khó phân biệt với bệnh nhân bị tâm thần phân liệt.

Ngừng sử dụng và thông báo ngay cho nhân viên y tế nếu xảy ra một trong các tác dụng phụ rất nghiêm trọng như nhức đầu dữ dội, rối loạn vận ngôn, co giật, liệt nửa người hoặc có thị lực bất thường (mắt mờ).

Thường xuyên theo dõi, kiểm tra giá trị đường huyết ở những bệnh nhân bị đái tháo đường, cân nhắc hiệu chỉnh liều sử dụng của các thuốc trị đái tháo đường nếu cần.

Benzphetamine có thể làm suy giảm chức năng thận, nhất là đối với người cao tuổi. Do đó ở những bệnh nhân này thường xảy ra nguy cơ gây chóng mặt và tăng huyết áp với tần suất và mức độ lớn hơn so với những người trẻ tuổi.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Benzphetamine có thể gây hại cho thai nhi hoặc gây dị tật bẩm sinh.

Nếu thuốc được chỉ định bắt buộc ở phụ nữ đang mang thai hoặc đối với những bệnh nhân vô tình có thai trong quá trình điều trị, các thông tin về những rủi ro có thể xảy ra cho thai nhi cần phải được cảnh báo.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Benzphetamine được bài tiết qua sữa mẹ và có thể gây hại cho trẻ. Do đó, không khuyến cáo chỉ định thuốc này đối với phụ nữ đang cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Benzphetamine có thể gây chóng mặt, suy giảm trí tuệ và phản xạ của cơ thể. Vì vậy bệnh nhân cần phải lưu ý khi đang lái xe, vận hành máy móc hoặc làm bất cứ điều gì đòi hỏi sự tỉnh táo, minh mẫn.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Quá liều benzphetamine có thể dẫn đến các triệu chứng cấp tính như bồn chồn, run, thở nhanh, lú lẫn, rối loạn vận động hoặc rơi vào trạng thái hoảng sợ. Tình trạng mệt mỏi và trầm cảm thường có thể xảy ra sau đó. 

Ngoài ra, sự quá liều còn gây ra các tác động không mong muốn trên tim mạch như loạn nhịp tim, tăng huyết áp, hạ huyết áp hoặc gây trụy tuần hoàn. Các triệu chứng trên hệ tiêu hóa bao gồm buồn nôn, nôn, tiêu chảy và đau quặn bụng. 

Đã có báo cáo về sự tăng oxy máu và tiêu cơ vân, có trường hợp để lại biến chứng.

Ở những bệnh nhân bị nhiễm độc nặng có thể gây co giật, hôn mê hoặc tử vong.

Cách xử lý khi quá liều thuốc Benzphetamine

Xử trí trong ngộ độc cấp tính thường là điều trị triệu chứng, bao gồm sự : an thần bằng các thuốc nhóm barbiturat.

Nếu có dấu hiệu tăng huyết áp, cân nhắc sử dụng thuốc nitrit hoặc các thuốc chẹn thụ thể alpha tác động nhanh. 

Chạy thận nhân tạo hoặc thẩm phân phúc mạc thường không được đề nghị.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy bổ sung càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và tiếp tục sử dụng thuốc đúng như kế hoạch ban đầu. 

Không dùng gấp đôi liều Benzphetamine đã quy định.