Echothiophate: Thuốc giảm áp lực trong mắt

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Echothiophate (Echothiophat)

Loại thuốc

Thuốc ức chế acetylcholinesterase.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch nhỏ mắt: 1,5 mg (0,03%), 3 mg (0,06%), 6,25 mg (0,125%), hoặc 12,5 mg (0,25%), chai 5 ml.

Echothiophate được chỉ định dùng trong các trường hợp:

• Điều trị bệnh tăng nhãn áp: Tăng nhãn áp góc mở mãn tính. Bệnh tăng nhãn áp góc đóng bán cấp hoặc mạn tính sau khi phẫu thuật cắt đoạn thắt lưng hoặc không thể phẫu thuật.
• Một số loại bệnh tăng nhãn áp thứ phát không phải do niệu quản, đặc biệt là bệnh tăng nhãn áp sau phẫu thuật đục thủy tinh thể.
• Bệnh lác điều tiết ở trẻ em.

Echothiophate là một chất ức chế men cholinesterase tác dụng kéo dài để sử dụng tại chỗ, giúp tăng cường tác dụng của acetylcholine được giải phóng nội sinh trong mống mắt, cơ mi và các cấu trúc bên trong phó giao cảm khác của mắt. Do đó gây ra sự co bóp, tăng khả năng thoát ra của thủy dịch, giảm nhãn áp và giảm áp lực về chỗ ở.

Echothiophate làm giảm nồng độ cholinesterase trong huyết tương và hồng cầu ở hầu hết bệnh nhân sau vài tuần điều trị bằng thuốc nhỏ mắt.

Hấp thu

Thuốc nhỏ mắt chỉ hấp thu tại chỗ.

Hiệu quả cao nhất trong giảm áp lực nội nhãn trong vòng 24 giờ.

Phân bố

Chưa có thông tin.

Chuyển hóa và thải trừ

Thời gian kéo dài tác động trong giảm áp lực nội nhãn từ vài ngày đến tuần.

Tương tác với thuốc khác

Echothiophate làm tăng hoạt động các chất ức chế cholinesterase khác như succinylcholine hoặc organophosphate và thuốc trừ sâu carbamate. Bệnh nhân đang điều trị kháng cholinesterase toàn thân nên được cảnh báo về các tác dụng phụ có thể có của echothiophat.

Tương tác với thực phẩm

Chưa có thông tin.

Thuốc Echothiophate chống chỉ định dùng cho các trường hợp:

• Viêm màng bồ đào hoạt động.
• Hầu hết các trường hợp tăng nhãn áp góc đóng, do khả năng tăng khối góc đóng.
• Quá mẫn cảm với các thành phần hoạt tính hoặc không hoạt động.

Liều dùng Echothiophate

Người lớn

Bệnh tăng nhãn áp

Lựa chọn liệu pháp điều trị: Loại thuốc nhỏ mắt được kê đơn kiểm soát nhãn áp với ít nguy cơ tác dụng phụ hoặc phản ứng có hại nhất. Bệnh tăng nhãn áp tonometric (tăng nhãn áp mà không có bằng chứng khác của bệnh) thường không được điều trị bằng bất kỳ loại thuốc nào và echothiophate không được khuyến cáo.

Trong bệnh tăng nhãn áp đơn thuần mạn tính giai đoạn đầu với mất hoặc thay đổi đĩa đệm, pilocarpine thường được sử dụng để điều trị ban đầu và có thể được khuyến cáo để kiểm soát duy trì trong 24 giờ trong ngày.

Nếu không dùng được pilocarpine, echothiophate hàm lượng 0,03% có thể có hiệu quả và có thể không gây tác dụng phụ. Nếu liều lượng không đủ, epinephrine và một chất ức chế anhydrase carbonic có thể được thêm vào chế độ điều trị.

Khi vẫn cần dùng thuốc có hiệu quả hơn, các hàm lượng cao hơn của echothiophat có thể được sử dụng khi cân bằng giữa việc kiểm soát nhãn áp và tác dụng phụ tiềm ẩn. Trong bệnh tăng nhãn áp thứ phát sau phẫu thuật đục thủy tinh thể, thuốc thường cần có hàm lượng cao hơn và thường được dung nạp tốt.

Bệnh tăng nhãn áp đơn giản mãn tính sớm

Echothiophate iodide cho dung dịch nhỏ mắt 0,03% nhỏ hai lần một ngày, ngay trước khi nghỉ ngơi và vào buổi sáng, có thể được kê đơn thuận lợi cho các trường hợp bệnh tăng nhãn áp đơn giản mãn tính sớm không được kiểm soát suốt ngày bằng các thuốc kém mạnh hơn khác. Do tác động kéo dài, thuốc có thể có hiệu quả kiểm soát vào ban đêm và sáng sớm. Thay đổi liệu pháp được chỉ định nếu không kiểm soát được tình trạng bệnh.

Bệnh tăng nhãn áp mãn tính đơn giản và bệnh tăng nhãn áp thứ phát sau phẫu thuật đục thủy tinh thể

Những trường hợp này có thể đáp ứng tốt với echothiophat iodide cho dung dịch nhỏ mắt 0,03% 2 lần/ngày. Khi bệnh nhân đang được chuyển sang dùng echothiophat iodide cho dung dịch tra mắt vì không đạt yêu cầu kiểm soát với pilocarpine, carbachol, epinephrine, cần điều trị với nồng độ cao hơn, 0,06%, 0,125% hoặc 0,25%.

Điều trị phối hợp

Echothiophate iodide dạng dung dịch nhỏ mắt có thể được sử dụng đồng thời với epinephrine.

Trẻ em

Bệnh lác điều tiết

Sử dụng trong chẩn đoán: Nhỏ một giọt 0,125%, ngày một lần vào cả hai mắt khi nghỉ ngơi, trong khoảng thời gian 2 - 3 tuần.

Sử dụng trong điều trị: Echothiophate được kê đơn ở nồng độ và tần suất thấp nhất. Sau thời gian điều trị ban đầu cho mục đích chẩn đoán, có thể giảm xuống hàm lượng 0,125% cách ngày hoặc 0,06% mỗi ngày.

Những liều lượng này thường có thể được giảm dần khi điều trị đáp ứng. Hàm lượng 0,03% đã được chứng minh là có hiệu quả trong một số trường hợp. Liều tối đa thường được khuyến cáo là 0,125% mỗi ngày một lần, sử dụng trong thời gian ngắn.

Đối tượng khác

Người cao tuổi

Không có sự khác biệt tổng thể về độ an toàn hoặc hiệu quả đã được quan sát thấy giữa bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân trẻ tuổi.

Người suy gan

Không khuyến cáo sử dụng.

Người suy thận

Không khuyến cáo sử dụng.

Cách dùng Echothiophate

Dùng nhỏ mắt.

Sau khi nhỏ, cần dùng tay ấn vào huyệt bên trong trong một hoặc hai phút sau, để giảm thiểu dịch chảy vào mũi và họng. Dung dịch thừa xung quanh mắt phải được loại bỏ bằng khăn giấy và rửa sạch thuốc trên tay.

Thường gặp

Nhìn mờ, hoặc giảm khả năng nhìn vào ban đêm, ngứa, bỏng rát.

Tăng huyết áp, nhịp tim nhanh. Ớn lạnh, chóng mặt, đau đầu, đau, sốt, ngủ gà.

Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, khó tiêu, táo bón, đầy hơi, viêm lưỡi, tăng tiết nước bọt, viêm dạ dày, mất vị giác.

Đi tiểu nhiều lần, tiểu không tự chủ, viêm âm đạo.

Yếu cơ, đau cơ, run cơ.

Viêm mũi, tăng ho, khó nuốt, chảy máu cam, viêm xoang.

Chảy nước mắt, nhìn mờ hoặc bất thường, viêm kết mạc.

Ù tai.

Ngứa, phát ban. Toát mồ hôi, thay đổi giọng nói, phản ứng quá mẫn.

Ít gặp

Kích ứng mắt, đau mắt, đau đầu, tắc ống lệ mũi, viêm mống mắt hoặc viêm màng bồ đào tiềm ẩn.

Hiếm gặp

Chưa có thông tin.

Không xác định tần suất

Tăng huyết áp, nhịp tim nhanh. Tiêu chảy, buồn nôn, nôn, tăng tiết nước bọt.

Bỏng rát, co thể mi, sung huyết kết mạc, chảy nước mắt, đục thủy tinh thể, cận thị, bong võng mạc, đau hốc mắt. Co thắt phế quản, phù phổi. Toát mồ hôi.

Lưu ý chung

Succinylcholine nên được dùng hết sức thận trọng, trước hoặc trong khi gây mê toàn thân cho bệnh nhân đang dùng thuốc kháng cholinesterase, vì có thể trụy tim mạch hoặc hô hấp.

Cần thận trọng khi điều trị bệnh tăng nhãn áp bằng echothiophat ở những bệnh nhân đồng thời đang điều trị bằng thuốc kháng cholinesterase toàn thân cho bệnh nhược cơ, vì có thể có các tác dụng phụ.

Bất thường về tim: Ngừng tạm thời hoặc vĩnh viễn nếu xảy ra bất thường về tim.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Các nghiên cứu về sinh sản trên động vật chưa được thực hiện với echothiophat. Chưa có thông tin echothiophate có thể gây hại cho thai nhi khi dùng cho phụ nữ có thai hoặc có thể ảnh hưởng đến khả năng sinh sản. Echothiophate chỉ nên dùng cho phụ nữ có thai khi thật cần thiết.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Do khả năng xảy ra các phản ứng có hại nghiêm trọng ở trẻ bú mẹ từ echothiophat, nên quyết định ngừng cho con bú hay ngừng thuốc, cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ đối với người mẹ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Echothiophate dùng cho mắt đã được thông báo gây mờ mắt, có thể dẫn đến giảm thị lực và làm giảm nhận thức về độ sâu, đặc biệt vào ban đêm. Do đó, cần thận trọng khi lái xe vào ban đêm hoặc thực hiện những hoạt động nguy hiểm ở nơi thiếu ánh sáng.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Chưa có thông tin được cung cấp.

Cách xử lý khi quá liều

Chưa có thông tin được cung cấp.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy sử dụng càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và sử dụng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không sử dụng gấp đôi liều đã quy định.