Etodolac: Nhóm kháng viêm không steroid - NSAIDs

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Etodolac

Loại thuốc

Nhóm kháng viêm không steroid - NSAIDs

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang: 200 mg, 300 mg

Viên nén phóng thích kéo dài, bao phim: 200 mg, 300 mg, 400 mg, 600 mg

Dùng điều trị triệu chứng trong trường hợp cấp tính hoặc lâu dài trong trường hợp: viêm xương khớp, viêm khớp dạng thấp,viêm xương khớp gây đau và tàn phế, đau thắt lưng nghiêm trọng.

Etodolac là một loại thuốc chống viêm không steroid (NSAID) có tác dụng chống viêm, giảm đau và hạ sốt. Ức chế tổng hợp prostaglandin và chọn lọc COX-2

Cơ chế của etodolac chưa được tìm hiểu đầy đủ.

Etodolac là dạng hỗn hợp racemic của [-]R-etodolac và [+]S-etodolac. Dạng [+]S có hoạt tính sinh học còn dạng [-]R có tác dụng bảo vệ dạ dày nên etodolac dạng racemic sẽ giảm độc tính lên dạ dày.

Hấp thu

Etodolac được hấp thu tốt khi dùng đường uống. Sau khi uống 200 mg hoặc 300 mg etodolac, nồng độ đỉnh trong huyết tương tương ứng là 10-18 µg / ml và 36 µg / ml đạt được trong khoảng 1-2 giờ. Nồng độ trong huyết tương của etodolac, sau khi dùng nhiều liều chỉ cao hơn một chút so với sau khi dùng liều duy nhất.

Etodolac không bị ảnh hưởng khi dùng sau bữa ăn hoặc với thuốc kháng acid.

Phân bố

Etodolac liên kết hơn 99% với protein huyết tương chủ yếu là albumin. Lượng thuốc tự do < 1%. Etodolac dễ dàng thâm nhập vào dịch khớp hơn so với huyết thanh.

Etodolac được dự đoán là có bài tiết qua sữa mẹ

Chuyển hóa

Etodolac được chuyển hóa nhiều ở gan.

Thải trừ

T ½ là 6-7,4 giờ.

Thải trừ 75 % qua thận và 1% qua phân.

Tương tác với các thuốc khác

NSAIDs khác, corticosteroid, thuốc chống đông máu, SSRI: Tăng nguy cơ xuất huyết tiêu hóa.

Thuốc huyết áp: Giảm tác dụng hạ huyết áp.

Thuốc lợi tiểu: Giảm tác dụng lợi tiểu, tăng nguy cơ độc thận của NSAIDs.

Glycoside tim: Tăng nồng độ glycoside huyết tương.

Lithi, methotrexate: Giảm thải trừ liti, methotrexate.

Ciclosporin, tacrolimus:: Độc tính trên thận tăng cường.

Kháng sinh quinolon: Có thể tăng nguy cơ bị co giật.

Zidovudine: Tăng nguy cơ nhiễm độc huyết.

Tương tác với thực phẩm

Rượu có thể làm tăng nguy cơ xuất huyết dạ dày do etodolac.

Quá mẫn với etodolac hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào.

Tình trạng tái phát loét dạ dày, xuất huyết dạ dày.

Bệnh nhân từng có phản ứng quá mẫn với ibuprofen, aspirin hoặc các NSAIDs khác.

Không dùng cho bệnh nhân suy tim nặng, suy gan nặng, suy thận nặng.

Không dùng cho 3 tháng cuối của thai kỳ.

Tiền sử chảy máu dạ dày, ruột do dùng NSAIDs trước đây.

Liều dùng

Người lớn

Người lớn và trẻ > 15 tuổi

• Liều dùng: 300-600 mg mỗi ngày chia làm hai lần hoặc một liều duy nhất hàng ngày.
• Liều lượng trung bình: 400 mg / ngày; một viên 200 mg vào buổi sáng và một viên 200 mg vào buổi tối, tốt nhất là vào giữa các bữa ăn
• Liều duy trì: < 600 mg/ ngày
• Liều tối đa có thể lên đến 1000 mg/ ngày, trong cơn đau cấp. Liều trên 1000 mg/ ngày chưa được đánh giá.
• Thường điều trị 1-2 tuần sau đó điều chỉnh liều theo đáp ứng bệnh nhân.

Trẻ em

Không khuyến khích sử dụng cho trẻ em do tính an toàn chưa được xác nhận.

Bệnh viêm khớp dạng thấp:

Thuốc giải phóng kéo dài:

• 6 đến 16 tuổi:
  • 20 đến 30 kg: 400 mg uống một lần một ngày.
  • 31 đến 45 kg: 600 mg uống một lần một ngày.
  • 40 đến 60 kg: 480 mg uống một lần một ngày.
• Trên 60 kg: 1000 mg uống một lần một ngày.
• 17-18 tuổi: 400 mg đến 1000 mg uống mỗi ngày một lần.

Đối tượng khác

Người cao tuổi:

• Không cần chỉnh liều ở liều ban đầu.
• Người cao tuổi có nhiều nguy cơ bị ảnh hưởng nghiêm trọng bởi ADR.

Cách dùng

Tốt nhất uống cùng hoặc sau bữa ăn, sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất.

Viên nén phóng thích kéo dài: 1 viên/ ngày, uống nguyên viên, không nhai, không bẻ, không nghiền.

Thường gặp

Loét dạ dày, tá tràng, xuất huyết tiêu hóa.

Không xác định tần suất

Co thắt phế quản, suy tim mạch, suy thận, suy gan, viêm da tróc vảy, hội chứng Stevens-Johnson, và hoại tử biểu bì nhiễm độc tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, mất bạch cầu hạt, thiếu máu bất sản và thiếu máu tan máu, lú lẫn, đau đầu, ảo giác, suy nhược, căng thẳng, buồn ngủ, rối loạn thị giác, viêm dây thần kinh thị giác, ù tai, chóng mặt.

Lưu ý chung

Giảm thiểu tác dụng phụ không mong muốn bằng cách sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất cần thiết để kiểm soát triệu chứng.

Tránh dùng etodolac với các NSAIDs khác.

Thận trọng với bệnh nhân có tiền sử hen phế quản, người suy giảm chức năng thận, suy tim, tăng huyêt áp, rối loạn chức năng gan, người đang dùng thuốc lợi tiểu, người cao tuổi.

Thường xuyên kiểm tra chức năng gan, thận, thông số huyết học của bệnh nhân khi dùng thuốc lâu dài.

Cần theo dõi bệnh nhân có thể bị ảnh hưởng xấu do khả năng ứ chế chức năng tiểu cầu của thuốc.

Cần thận trọng khi tăng liều ở người cao tuổi do tăng tác dụng phụ xuất huyết tiêu hóa, thủng dạ dày, có thể gây tử vong.

Một số thử nghiệm lâm sàng cho thấy thuốc NSAIDs tăng nguy cơ biến cố huyết khối động mạch nhỏ (nhồi máu cơ tim, đột quỵ). Không có dữ liệu ngoại trừ rủi ro với etodolac nên cần cân nhắc cẩn thận khi bắt đầu điều trị dài hạn với bệnh nhân có yếu tố nguy cơ tim mạch như tăng huyết áp, tăng lipid máu, đái tháo đường, hút thuốc lá.

Bệnh nhân bị tăng huyết áp không kiểm soát, suy tim sung huyết, thiếu máu cơ tim, bệnh động mạch ngoại vi và / hoặc bệnh mạch máu não chỉ nên được điều trị bằng etodolac sau khi đã cân nhắc cẩn thận.

Bệnh nhân có tiền sử loét hoặc có biến chứng của xuất huyết nên điều trị liều thấp nhất có thể và kết hợp với thuốc bảo vệ dạ dày (misoprostol, PPIs). Khi đang điều trị bằng edotolac xảy ra xuất huyết tiêu hóa thì nên ngừng điều trị.

Thận trọng với bệnh nhân đang dùng đồng thời các thuốc tăng nguy cơ loét và chảy máu dạ dày như thuốc chống kết tập tiểu cầu, thuốc chống đông máu, thuốc ức chế tái hấp thu serotonin chọn lọc, corticosteroid đường uống.

Sản phẩm này có chứa lactose. Bệnh nhân có các tình trạng di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu men lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên sử dụng sản phẩm thuốc này.

Thuốc làm da nhạy cảm hơn vói ánh nắng nên tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng mặt trời.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Việc sử dụng etodolac có thể làm giảm khả năng sinh sản của phụ nữ và không được khuyến cáo ở phụ nữ đang cố gắng thụ thai. Ở những phụ nữ gặp khó khăn trong việc thụ thai hoặc đang điều tra về tình trạng vô sinh, nên cân nhắc việc ngừng sử dụng etodolac.

Thuốc này không nên được kê đơn cho phụ nữ dự định có thai hoặc trong 5 tháng đầu của thai kỳ (24 tuần đầu vô kinh). Nếu thuốc này được dùng cho phụ nữ đang muốn mang thai hoặc mang thai dưới 6 tháng, thì liều lượng càng thấp càng tốt và thời gian điều trị càng ngắn càng tốt. Việc uống kéo dài không được khuyến khích

Không dùng thuốc ở 3 tháng đầu hoặc 3 tháng giữa thai kỳ, hoặc đang chuyển dạ trừ khi lợi ích mang lại cho bệnh nhân lớn hơn nguy cơ xảy ra với bào thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Trong các nghiên cứu hạn chế cho đến nay, NSAIDs có thể xuất hiện trong sữa mẹ với nồng độ rất thấp. Tính an toàn của etodolac trong thời kỳ cho con bú chưa được thiết lập. Nên tránh sử dụng etodolac nếu có thể, tránh sử dụng khi cho con bú

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Etodolac có thể gây chóng mặt, buồn ngủ, mệt mỏi và rối loạn thị giác (thị lực bất thường). Bệnh nhân cần biết phản ứng của họ với thuốc này trước khi lái xe hoặc vận hành máy móc. Nếu bị ảnh hưởng, bệnh nhân không nên lái xe hoặc vận hành máy móc.

Quá liều Etodolac và xử trí

Quá liều và độc tính

Các triệu chứng bao gồm nhức đầu, buồn nôn, nôn, đau thượng vị, xuất huyết tiêu hóa, hiếm khi tiêu chảy, mất phương hướng, kích thích, hôn mê, buồn ngủ, chóng mặt, ù tai, ngất xỉu, thỉnh thoảng co giật. Trong trường hợp ngộ độc đáng kể có thể suy thận cấp và tổn thương gan.

Cách xử lý khi quá liều

Bệnh nhân cần được điều trị triệu chứng theo yêu cầu. Trong vòng một giờ sau khi uống nên cân nhắc sử dụng than hoạt tính. Ngoài ra, ở người lớn, nên cân nhắc rửa dạ dày trong vòng một giờ sau khi uống thuốc quá liều có thể đe dọa tính mạng.

Cần đảm bảo lượng nước tiểu tốt. Chức năng thận và gan cần được theo dõi chặt chẽ.

Bệnh nhân nên được theo dõi ít ​​nhất bốn giờ sau khi uống một lượng có thể gây độc.

Co giật thường xuyên hoặc kéo dài nên được điều trị bằng diazepam tiêm tĩnh mạch.

Các biện pháp khác có thể được chỉ định tùy theo tình trạng lâm sàng của bệnh nhân.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.