Mometasone furoate: Glucocorticoid tổng hợp có hoạt tính chống viêm

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Mometasone furoate

Loại thuốc

Corticosteroid

Dạng thuốc và hàm lượng

Dùng tại chỗ: Kem 0,1%; thuốc xức 0,1%; thuốc mỡ 0,1% mometason furoat.

Thuốc xịt qua miệng: Bột chỉ để xịt qua miệng 110 microgam (cung cấp 100 microgam mỗi lần xịt); 220 microgam (cung cấp 200 microgam mometason furoat mỗi lần xịt).

Thuốc xịt vào mũi: Dịch treo xịt vào mũi 0,05% (tương đương 50 microgam mometason furoat monohydrat mỗi lần xịt).

Làm giảm bớt các biểu hiện viêm và ngứa của các bệnh da đáp ứng với corticosteroid (mometason furoat là corticosteroid dùng tại chỗ có hiệu lực trung bình) ở bệnh nhân từ 2 tuổi trở lên.

Điều trị triệu chứng bệnh viêm mũi dị ứng theo mùa và quanh năm.

Dự phòng bệnh viêm mũi dị ứng theo mùa.

Điều trị bệnh polip mũi ở người lớn.

Điều trị duy trì bệnh hen để dự phòng hoặc bổ sung cho bệnh nhân hen cần dùng corticosteroid uống để giảm hoặc loại bỏ nhu cầu về corticosteroid uống.

Mometason furoat là một glucocorticoid tổng hợp có hoạt tính chống viêm. Các corticosteroid có tác dụng ức chế nhiều loại tế bào (dưỡng bào, bạch cầu ưa eosin, bạch cầu trung tính, đại thực bào, tế bào lympho) và các chất trung gian (histamin, eicosanoid, leucotrien và cytokin) có liên quan tới viêm và hen.

Các bạch cầu và đại thực bào giúp cho sự khởi đầu các đáp ứng qua trung gian các chất nêu trên.

Mometason furoat ức chế sự bám của bạch cầu vào thành mạch bị tổn thương, sau đó ngăn cản các tế bào viêm không di chuyển đến vùng bị tổn thương, làm co mạch và giảm tính thấm của mạch máu, dẫn đến các tế bào viêm không đến được vị trí tổn thương.

Hấp thu

Khi xịt vào mũi, không phát hiện thấy thuốc trong huyết tương.

Thuốc mỡ hoặc kem bôi: Hấp thu toàn thân của mometason furoat là 0,7%; hấp thu tăng lên khi dùng băng kín.

Dạng xịt qua miệng: Hấp thu toàn thân < 1%.

Phân bố

Mometason furoat gắn với protein 98 - 99%. Nửa đời thải trừ khi xịt qua miệng là 5 giờ.

Chuyển hóa

Mometason furoat được chuyển hóa ở gan qua CYP3A4 và tạo thành chất chuyển hóa.

Thải trừ

Mometason furoat và chất chuyển hóa được thải trừ trong phân, mật và nước tiểu.

Tương tác với các thuốc khác:

Các thuốc ức chế isoenzym CYP3A4: Vì mometason furoat được chuyển hóa chủ yếu ở gan bởi isoenzym cytochrom P450 (CYP) 3A4, việc dùng đồng thời với các thuốc là chất ức chế mạnh isoenzym CYP3A4 (như ketoconazol) có thể dẫn đến sự tăng nồng độ trong huyết tương của mometason.

Không dùng mometason furoat cho người có quá mẫn với thuốc hoặc với bất cứ thành phần nào của chế phẩm. Không dùng thuốc này để điều trị cơn co thắt phế quản cấp tính trạng thái hen hoặc ở trẻ em dưới 4 tuổi (thuốc dùng xịt qua miệng).

Chống chỉ định trong bệnh rosacea ở mặt, mụn trứng cá, teo da, viêm da quanh miệng, viêm ngứa quanh hậu môn và bộ phận sinh dục, phát ban trên khăn ăn, vi khuẩn (ví dụ như chốc lở, mụn thịt), virus (ví dụ như herpes simplex, herpes zoster và thủy đậu verrucae vulgares, condylomata acuminata), nhiễm ký sinh trùng và nấm, bệnh varicella, bệnh lao, bệnh giang mai hoặc các phản ứng sau khi tiêm vắc-xin.

Không nên được sử dụng trên vết thương hoặc trên da bị loét.

Người lớn

Mometason furoat xịt qua miệng

Bệnh hen:

• Liều ban đầu của mometason furoat đối với người lớn và thiếu niên ≥12 tuổi đã dùng hoặc đang dùng đơn trị liệu với thuốc giãn phế quản hoặc corticosteroid xịt là 220 microgam ngày 1 lần vào buổi tối.
• Nếu hen không đỡ sau 2 tuần điều trị với liều ban đầu ở người lớn và thiếu niên, dùng liều cao hơn để kiểm soát bệnh tốt hơn; liều tối đa khuyến cáo dùng cho các bệnh nhân này là 440 microgam mỗi ngày, dùng một lần mỗi ngày vào buổi tối, hoặc chia làm 2 liều.
• Ở người lớn và thiếu niên ≥ 12 tuổi đang dùng corticosteroid uống, liều ban đầu và tối đa được khuyến cáo là 440 microgam 2 lần mỗi ngày.

Chuyển sang liệu pháp xịt qua miệng ở bệnh nhân đang dùng corticosteroid toàn thân:

• Bệnh nhân hen phải tương đối ổn định trước khi bắt đầu dùng liệu pháp xịt qua miệng. Đầu tiên, dùng mometason furoat xịt đồng thời với liều duy trì của corticosteroid toàn thân.
• Thực hiện việc giảm liều corticosteroid toàn thân ít nhất 1 tuần sau khi bắt đầu dùng mometason furoat xịt qua miệng, và không giảm liều hàng ngày quá 2,5 mg prednison (hoặc chất tương đương) trong mỗi tuần.

Mometason furoat xịt vào mũi

Viêm mũi dị ứng:

• Để điều trị viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc quanh năm, liều mometason furoat thường dùng ở người lớn là 100 microgam (2 lần xịt) vào mỗi lỗ mũi mỗi ngày (tổng liều mỗi ngày 200 microgam).
• Để dự phòng viêm mũi dị ứng theo mùa ở người lớn có dị ứng nguyên theo mùa được biết rõ, liều mometason furoat là 200 microgam mỗi ngày (2 lần xịt vào mỗi lỗ mũi mỗi ngày) bắt đầu 2 - 4 tuần trước lúc dự kiến bắt đầu mùa phấn hoa.

Bệnh polip mũi:

• Để điều trị bệnh polip mũi, liều mometason furoat thường dùng ở bệnh nhân 18 tuổi trở lên là 100 microgam (2 lần xịt) vào mỗi lỗ mũi 2 lần mỗi ngày (tổng liều mỗi ngày 400 microgam).
• Liều mometason furoat 100 microgam (2 lần xịt) vào mỗi lỗ mũi ngày 1 lần (tổng liều mỗi ngày 200 microgam) có thể có hiệu quả ở một số bệnh nhân.

Mometason furoat dùng tại chỗ

Kem và thuốc mỡ dùng tại chỗ được bôi thành một màng mỏng và được xoa vào vùng bị bệnh, thường mỗi ngày một lần. Kem và thuốc mỡ cũng được bôi ngày 2 lần.

Dạng thuốc xức: Nhỏ vài giọt thuốc xức mometason furoat vào vùng bị bệnh ngày một lần bằng cách giữ miệng lọ gần vùng này và bóp nhẹ nhàng. Không dùng các chế phẩm mometason furoat với băng kín.

Trẻ em

Mometason furoat xịt qua miệng

Bệnh hen:

Ở trẻ em 4 - 11 tuổi, liều ban đầu và tối đa của mometason furoat là 110 microgam, ngày một lần vào buổi tối, không kể đến trị liệu trước đó.

Mometason furoat xịt vào mũi

Viêm mũi dị ứng:

• Trẻ em 12 tuổi trở lên là 100 microgam (2 lần xịt) vào mỗi lỗ mũi mỗi ngày (tổng liều mỗi ngày 200 microgam). Trẻ em 2 - 11 tuổi, liều mometason furoat thường dùng là 50 microgam (1 lần xịt) vào mỗi lỗ mũi mỗi ngày (tổng liều mỗi ngày 100 microgam).
• Để dự phòng viêm mũi dị ứng theo mùa ở trẻ em 12 tuổi trở lên có dị ứng nguyên theo mùa được biết rõ, liều mometason furoat là 200 microgam mỗi ngày (2 lần xịt vào mỗi lỗ mũi mỗi ngày) bắt đầu 2 - 4 tuần trước lúc dự kiến bắt đầu mùa phấn hoa.

Thường gặp

Nhức đầu, mệt mỏi, trầm cảm, đau.

Đau cơ - xương, đau khớp, đau lưng, đau cơ.

Viêm mũi, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, viêm họng, ho, chảy máu cam.

Đau ngực.

Đau bụng, chán ăn, họng khô, tiêu chảy, khó tiêu, đầy hơi, viêm dạ dày - ruột, buồn nôn, nôn.

Đau kinh.

Viêm kết mạc

Đau tai, viêm tai giữa.

Nhiễm siêu vi khuẩn, bệnh nấm Candida miệng, hội chứng giống cúm.

Nhiễm khuẩn da, bỏng, nhọt, ngứa, teo da, đau nhói, buốt.

Ít gặp

Phản vệ, phù mạch, chậm lớn, bệnh nấm Candida mũi, cảm giác rát bỏng và kích thích mũi, thủng vách mũi, loét mũi, bệnh nấm.

Candida miệng.

Viêm nang lông, ức chế trục HPA (bệnh nhi), bệnh nấm, dị cảm, trứng cá đỏ, mất sắc tố da, teo da.

Hiếm gặp

Rối loạn khứu giác, rối loạn vị giác.

Lưu ý chung

Mometason furoat xịt qua miệng có thể gây nhiễm Candida albicans ở miệng và họng. Bệnh nhân cần súc miệng sau khi xịt.

Corticosteroid có thể gây tăng năng vỏ tuyến thượng thận hoặc ức chế trục vùng dưới đồi - tuyến yên - tuyến thượng thận (HPA), đặc biệt ở trẻ nhỏ hoặc bệnh nhân dùng liều cao trong thời gian kéo dài.

Việc ngừng dùng một corticosteroid phải thực hiện chậm và cẩn thận. Phải đặc biệt thận trọng khi chuyển từ corticosteroid dùng toàn thân sang chế phẩm dùng xịt do có thể xảy ra thiểu năng tuyến thượng thận hoặc hội chứng cai corticosteroid, trong đó có sự tăng các triệu chứng dị ứng.

Khi chuyển sang dạng thuốc xịt qua miệng, các bệnh dị ứng trước đây đã ổn định (viêm mũi, viêm kết mạc, eczema), nay có thể trở lại. Sau khi xịt, nếu thở khò khè, có thể do co thắt phế quản, phải ngừng corticosteroid và cho dùng ngay một thuốc giãn phế quản tác dụng nhanh. Khi bị stress hoặc cơn hen nặng, cần phải bổ sung corticosteroid bằng đường uống hoặc tiêm. Dùng corticosteroid thận trọng ở bệnh nhân suy gan, suy thận.

Thuốc xịt mometason furoat có thể làm nặng thêm các bệnh đang có như bệnh lao, các bệnh nhiễm vi khuẩn, siêu vi khuẩn, nấm hoặc ký sinh trùng, hoặc herpes mắt. Các bệnh thủy đậu hoặc sởi có thể tiến triển nặng hơn hoặc thậm chí gây tử vong ở bệnh nhân nhạy cảm.

Tránh dùng corticosteroid xịt vào mũi ở bệnh nhân mới bị loét vách mũi, hoặc mới phẫu thuật mũi hoặc chấn thương mũi.

Corticosteroid xịt qua miệng và xịt vào mũi thời gian dài có thể gây giảm tỷ trọng chất khoáng của xương và gây giảm tốc độ lớn ở bệnh nhi. Các liệu pháp này cũng có thể gây tăng nhãn áp và/hoặc đục thể thủy tinh dưới bao.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Tránh dùng thuốc với lượng lớn kéo dài trong thời kỳ mang thai. Suy tuyến thượng thận có thể xảy ra ở trẻ sơ sinh có mẹ dùng corticosteroid trong thời kỳ mang thai. Chỉ dùng thuốc xịt mometason furoat trong thời kỳ mang thai nếu lợi ích đạt được có thể biện minh cho nguy cơ có thể xảy ra với thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Không có thông tin mometason furoat có bài tiết trong sữa người hay không, các corticosteroid khác được bài tiết trong sữa người. Phải sử dụng cẩn thận mometason furoat trong thời kỳ cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Mometasone furoat không có hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc.

Quá liều Mometasone furoate và xử trí

Quá liều và độc tính

Do tỉ lệ hấp thu toàn thân của thuốc thấp nên chỉ quan sát lâm sàng khi dùng quá liều, sau đó lại bắt đầu sử dụng liều lượng được chỉ định thích hợp. Sử dụng quá nhiều, kéo dài corticosteroid tại chỗ có thể ức chế chức năng tuyến dưới đồi-tuyến yên-thượng thận dẫn đến suy thượng thận thứ phát thường có thể hồi phục được.

Cách xử lý khi quá liều

Nếu ghi nhận sự ức chế trục HPA, nên cố gắng rút thuốc, giảm tần suất sử dụng hoặc thay thế một loại steroid ít mạnh hơn.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không dùng gấp đôi liều đã quy định.