Prednisone: Tác dụng chống viêm và ức chế miễn dịch

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Prednisone

Loại thuốc

Nhóm kháng viêm corticoid

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén: 5 mg, 10 mg
• Dung dịch uống: 5mg/ 5 ml

Prednisone được chỉ định trong các trường hợp:

• Tác dụng chống viêm và ức chế miễn dịch: Viêm khớp dạng thấp, viêm cột sống đinh khớp, viêm khớp gút cấp tính, vẩy nến, viêm da tiết bã nhờn nghiêm trọng, lupus ban đỏ toàn thân, một số thể viêm mạch, viêm động mạch thái dương và viêm quanh động mạch nút, bệnh sarcoid, hen phế quản, viêm loét đại tràng, thiếu máu tan huyết, giảm bạch cầu hạt, và những bệnh dị ứng nặng gồm cả phản vệ. Ung thư như bệnh bạch cầu cấp, u lympho, ung thư vú và ung thư tuyến tiền liệt ở giai đoạn cuối.
• Rối loạn nội tiết: Suy vỏ thượng thận nguyên phát hoặc thứ phát, tăng sản thượng thận bẩm sinh, tăng calci huyết liên quan đến ung thư, viêm tuyến giáp không hồi phục.
• Kiểm soát các tình trạng dị ứng nghiêm trọng, khó điều trị: Viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc lâu năm, viêm da tiếp xúc, viêm da dị ứng, phản ứng quá mẫn với thuốc.

Prednisone là một glucocortocoid có tác dụng rõ rệt chống viêm, chống dị ứng và ức chế miễn dịch. Prednisone chỉ có tác dụng mineralocorticoid yếu, vì vậy nếu dùng thuốc trong thời gian ngắn có rất ít nguy cơ giữ Na+ và phù. Tác dụng chống viêm của Prednisone so với các glucocorticoid khác: 5 mg prednisone có hiệu lực bằng 4 mg methylprednisolone và bằng 20 mg hydrocortisone.

Prednisone được chuyển hóa qua gan thành dạng có hoạt tính prednisolone, prednisolone ức chế phospholipase A2, làm giảm sự hình thành các dẫn xuất acid arachidonic, ức chế NF-Kappa và các yếu tố gây viêm khác. Liều cao hơn có tác dụng ức chế miễn dịch, dùng liieeud cao trong thời gian dài, prednisolone sẽ liên kết với thụ thể mineralocorticoid, làm tăng nồng độ Na+, giảm K+. 

Tác dụng ngắn của  prednisolone còn làm giảm sự giãn mạch và tính thấm của mao mạch do đó giảm sự di chuyển của bạch cầu đến vị trí viêm.

Hấp thu

Hấp thu qua đường uống, nồng độ đình trong huyết tương sau 1- 2 giờ.

T1/2 trung bình từ 3,4-3,8 giờ.

Phân bố

Chưa có báo cáo ghi nhận chính xác.

Chuyển hóa

Chuyển hóa ở gan, chuyển hóa dạng kết hợp 80%, 20% dạng không biến đổi. Prednisone chuyển hóa ở gan thành prednisolone.

Thải trừ

Bài tiết qua nước tiểu.

Aspirin nên được sử dụng một cách thận trọng cùng với corticosteroid trong bệnh giảm prothrombin huyết.

Cyclosporin, erythromycin, phenobarbital, phenytoin, carbamazepin, ketoconazol, rifampicin làm giảm hiệu quả điều trị.

Phenytoin, phenobarbital, rifampicin và các thuốc lợi tiểu giảm kali huyết có thể làm giảm hiệu lực của prednisone.

Prednisone có thể gây tăng glucose huyết nên cần dùng liều insulin cao hơn.

Tránh dùng đồng thời prednisone với thuốc NSAIDs  vì có thể gây loét dạ dày.

Ngoài ra còn tương tác với: Glycosid tim, thuốc lợi tiểu, thuốc đái tháo đường, các dẫn xuất coumarin, thuốc giãn cơ không khử cực, atropin và thuốc kháng cholinergic khác, praziquantel, cloroquin, hydroxycloroquin, mefloquin, samatropin,oestrogen,cam thảo, antacid,…

Mẫn cảm với prednisone hoặc các thành phần khác.

Nhiễm nấm toàn thân.

Nhiễm khuẩn nặng, trừ sốc nhiễm khuẩn và lao màng não.

Nhiễm virus tiến triển (zona, herpes, thủy đậu, viêm gan), nấm hoặc lao.

Rối loạn tâm thần không điều trị.

Đang dùng vaccin virus sống.

Liều dùng Prednisone

Người lớn

• Liều điều trị: 0,35-1,2 mg/ kg/ ngày.
• Bệnh nặng: 0,75-1,2 mg/kg/ ngày
• Tùy tình trạng bênh có thể tăng liều lên.
• Liều duy trì: 5-15 mg/ ngày.
• Bệnh lý mãn tính ( rối loạn nội tiết,huyết học, bệnh da): Liều khởi đầu 5-10 mg, điều chỉnh đến liều thấp nhất có hiệu quả.
• Tăng sinh tuyến thượng thận bẩm sinh: 2,5-10 mg/ ngày
• Tình trạng dị ứng, thấp khớp cấp: 20-30 mg/ ngày
• Bệnh nặng có thể lên đến: 30 mg/ ngày.

Trẻ em 

Trẻ em > 6 tuổi. liều lượng tùy theo đáp ứng và cân nặng và tình trạng bệnh

• Liều tấn công: 0,5 -2 mg/kg/ ngày đối với trẻ ≥ 25 kg.
• Liều duy trì: 0,5-5 mg/ kg/ ngày với trẻ < 25 kg.
• Việc kê đơn corticoid cách nhật (ngày không có thuốc, ngày thứ 2 liều gấp đôi) để hạn chế sự chậm phát triển ở trẻ em.

Trẻ em < 6 tuổi nên dùng dạng bào chế khác phù hợp hơn.

Cách dùng

Theo chỉ dẫn của bác sĩ, tùy vào tình trạng bệnh và đáp ứng của bệnh nhân.

Không nên ngừng sử dụng prednisone đột ngột. Làm theo hướng dẫn của bác sĩ về việc giảm liều.

Sau khi đạt được đáp ứng mong muốn nên xác định liều thấp nhất có hiệu quả.

Liều lượng và đường dùng của prednisone phụ thuộc vào bênh cần điều trị và đáp ứng của người bệnh. Nếu điều trị kéo dài và liều cao, lần đầu tiên có thể được chia làm 2 liều/ ngày. Sau đó liều hàng ngày dùng 1 lần duy nhất vào bữa sáng sau ăn.

Đối với thời gian điều trị dưới 10 ngày, ngưng điều trị không cần giảm liều từ từ.

Khi ngừng thuốc điều trị kéo dài: Với liều prednisone 5-7 mg, bệnh nhân cần thay thế điều trị bằng hydrocortison 20 mg/ ngày cho đến khi chức năng tuyến thượng thận hoạt động bình thường. Nếu liều prednisone < 5mg/ ngày, cần 1 lượng nhỏ hydrocortison để đạt liều tương đương 20-30 mg/ ngày. Nếu bệnh nhân chỉ dùng hydrocortison thì kiểm tra tuyến thượng thận bằng các xét nghiệm nội tiết, xét nghiệm này không loại trừ suy thượng thân do stress.

Thường gặp 

Mất ngủ, thần kinh dễ kích động, khó tiêu, rậm lông, đái tháo đường, đau khớp, đục thủy tinh thể, glaucom, chảy máu cam.

Ít gặp 

Chóng mặt, cơn co giật, loạn tâm thần, nhức đầu, mê sảng, ảo giác, phù, tăng huyết áp, teo da, tăng sắc tố da, hội chứng cushing, chậm lớn, giảm kali huyết, nhiễm kiềm, vô kinh, tăng đường huyết, loét dạ dày - tá tràng, buồn nôn, chướng bụng, loét thực quản, viêm tụy,yếu cơ, loãng xương, gãy xương. 

Hiếm gặp

Chưa có báo cáo ghi nhận.

Không xác định tần suất 

Phản ứng quá mẫn

Lưu ý chung

• Corticoid có thể che dấu một số dấu hiệu nhiễm trùng.

•  Corticoid có thể làm suy yếu hệ miễn dịch ,gây giảm sức đề kháng của cơ thể, tăng nguy cơ nhiễm trùng, nấm, virus. Hạn chế dùng cho bênh nhân lao, lao tiềm ẩn.

• Sử dụng corticoid kéo dài có thể gây đục thủy tinh thể, tăng nhãn áp, tổn thương thị giác, nhiễm trùng mắt.

• Trong khi đang điều trị bằng corticoid, bệnh nhân không nên tiêm ngừa thủy đậu vì có thể xảy ra biến chứng thần kinh và thiếu kháng thể.

• Dùng thuốc thận trọng với bênh nhân bị viêm loét đại tràng.

• Thận trọng khi dùng thuốc lên trẻ em và trẻ sơ sinh kéo dài do ảnh hưởng của thuốc lên sự tăng trưởng.

• Nếu bệnh nhân bị khó thở, đau bụng trên dữ dội, phân có máu, phân đen, trầm cảm nặng, thay đổi tính cách, hành vi, vấn đè thị lực, đau mắt thì đến cơ sở y tế ngay.

• Sử dụng thận trọng ở bệnh nhân bị loãng xương,rối loạn tâm thần, loét dạ dày, loét tá tràng, đái tháo đường, tăng huyết áp, suy tim, suy gan, suy thận, nhược cơ nặng, trẻ đang lớn, người cao tuổi.

• Suy tuyến thượng thận cấp có thể xảy ra khi ngưng thuốc đột ngột sau thời gian dài điều trị.

• Hạn chế ăn muối trong chế độ ăn hàng ngày. 

• Thận trọng với bênh nhân trong khoảng thời gian khoảng 8 tuần trước và 2 tuần sau khi tiêm vaccin sống.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Việc sử dụng thuốc này cho phụ nữ mang thai cần phải cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ tiềm ẩn đối với mẹ và thai nhi. Trẻ sơ sinh được sinh ra từ mẹ đã dùng liều đáng kể corticoid trong thời kỳ mang thai, cần được quan sát cẩn thận các dấu hiệu của suy tuyến thượng thận.

• Nên dùng liều thấp nhất có hiệu quả duy trì kiểm soát bệnh.

• Các nghiên cứu trên động vật cho thấy tăng nguy cơ tử vong, tim mạch và hở hàm ếch trên thai nhi. Nếu dùng vào cuối thời kỳ mang thai có nguy cơ làm teo vùng vỏ thượng thận.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Đã có báo cáo về khả năng bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ thấp của prednisone. Đối với liều lên đến 10 mg/ ngày, lượng thuốc qua sữa mẹ nằm dưới ngưỡng phát hiện, nên chưa có báo cáo về khả năng gây hại cho trẻ sơ sinh. Tuy nhiên chỉ nên dùng thuốc khi lợi ích cho mẹ lớn hơn nguy cơ cho trẻ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Không có nghiên cứu về ảnh hưởng trên khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Triệu  chứng quá liều gồm: Hội chứng Cushing, yếu cơ, loãng xương, chỉ xảy ra khi dùng thuốc dài ngày.

Cách xử lý khi quá liều

Cân nhắc để quyết định đúng đắn tạm ngưng hay ngừng hẳn việc dùng thuốc.

Quên liều Prednisone và xử trí

Chưa thấy báo cáo ghi nhận.