Pivmecillinam - Kháng sinh trị nhiễm trùng đường tiết niệu

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Pivmecillinam.

Loại thuốc

Thuốc kháng sinh.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim 200 mg.

Điều trị người lớn bị viêm bàng quang cấp tính không biến chứng do các vi sinh vật nhạy cảm với mecillinam.

Pivmecillinam hydrochloride là thuốc kháng sinh dạng uống có hoạt tính, có chứa tiền thuốc là pivmecillinam. Đây là pivaloyloxymethylester của axit amidinopenicillanic, mecillinam. Khi uống, nó được hấp thu tốt và sau đó được thủy phân trong cơ thể thành mecillinam, tác nhân kháng khuẩn tích cực, bởi các esterase không đặc hiệu có trong máu, niêm mạc dạ dày - ruột và các mô khác. Mecillinam là một betalactam có phổ hoạt tính hẹp. Nó chủ yếu hoạt động chống lại vi khuẩn gram âm và hoạt động bằng cách ngăn cản quá trình sinh tổng hợp vách tế bào vi khuẩn.

Mecillinam có tính đặc hiệu cao đối với protein liên kết penicilin 2 (PBP - 2) trong thành tế bào gram âm, không giống như phần lớn các thuốc beta - lactam khác, ưu tiên gắn kết Gram âm với PBP - 1A, - 1B hoặc - 3. Hợp lực đã được quan sát thấy khi mecillinam được kết hợp với các kháng sinh beta - lactam khác, bao gồm ampicillin, amoxicillin, cefoxitin, cefalotin, cefazolin, cefradine, cefamandole, ceftazidime và ceftriaxone, chống lại các tác nhân phân lập được chọn lọc của hầu hết các enterobacteriaceae.

Pivmecillinam có tác động thấp đến da, miệng, ruột và hệ vi sinh âm đạo bình thường.

Vi sinh vật gram âm nhạy cảm: Enterobacter spp., escherichia coli, klebsiella spp., proteus mirabilis.

Hấp thu: Sau khi uống 400 mg pivmecillinam, nồng độ đỉnh khoảng 3 μg/ml đạt được trong vòng 1 - 1,5 giờ sau khi dùng thuốc. Sinh khả dụng của pivmecillinam dùng đường uống là khoảng 60 - 70%. Sinh khả dụng của viên nén pivmecillinam hydrochloride không bị ảnh hưởng khi dùng thuốc cùng với thức ăn.

Phân bố: Nồng độ mecillinam thấp được quan sát thấy trong bào thai, sữa mẹ và nước ối. Liên kết protein của mecillinam trong huyết thanh người là 5 - 10%.

Chuyển hóa: Pivmecillinam hydrochloride là tiền thuốc của mecillinam được thủy phân trong cơ thể thành mecillinam, tác nhân kháng khuẩn có hoạt tính.

Thải trừ: Thời gian bán thải của mecillinam khoảng 1 giờ. Nó được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu và một số bài tiết qua mật. Mecillinam được bài tiết chủ yếu qua thận bằng cách lọc và bài tiết tích cực ở ống thận.

Tương tác Pivmecillinam với các thuốc khác

Sử dụng đồng thời probenecid làm giảm bài tiết mecillinam và do đó làm tăng nồng độ kháng sinh trong máu.

Có thể giảm thải methotrexate ra khỏi cơ thể khi sử dụng đồng thời các penicilin.

Nên tránh điều trị đồng thời với axit valproic, valproate hoặc thuốc khác giải phóng axit pivalic do tăng nguy cơ cạn kiệt carnitine.

Tác dụng diệt khuẩn của mecillinam có thể bị cản trở khi dùng đồng thời các sản phẩm có tác dụng kìm khuẩn, ví dụ như erythromycin và tetracyclin.

Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào.

Quá mẫn với penicillin hoặc cephalosporin

Bệnh nhân bị tổn thương chức năng thực quản.

Đã biết bất thường về chuyển hóa di truyền dẫn đến thiếu hụt carnitin nặng như thiếu chất vận chuyển carnitin, acid methylmaloic niệu và acid propionic huyết.

Cách dùng Pivmecillinam

Uống ít nhất với nửa ly nước, có thể dùng cùng với thức ăn.

Người lớn

Liều thông thường là 200 mg x 2 lần/ngày trong 7 ngày, hoặc 200 mg x 3 lần/ngày trong 5 ngày.

Thường gặp

Tiêu chảy, buồn nôn.

Ít gặp

Viêm đại tràng do clostridium difficile.

Giảm tiểu cầu.

Phản ứng phản vệ.

Carnitine giảm.

Đau đầu, chóng mặt.

Rối loạn tiêu hóa, loét thực quản, viêm thực quản, loét miệng.

Phát ban, mày đay.

Hiếm gặp

Chức năng gan bất thường.

Lưu ý chung khi dùng Pivmecillinam

Có thể xảy ra viêm đại tràng giả mạc do Clostridium difficile. Nếu bị tiêu chảy sau khi sử dụng, cần xem xét khả năng bị viêm đại tràng giả mạc và có biện pháp phòng ngừa thích hợp.

Không nên dùng Pivmecillinam cho bệnh nhân bị rối loạn chuyển hóa porphyrin vì pivmecillinam có liên quan đến các đợt cấp của rối loạn chuyển hóa porphyrin.

Nên tránh điều trị đồng thời với axit valproic, valproate hoặc thuốc khác giải phóng axit pivalic do tăng nguy cơ cạn kiệt carnitine.

Nên thận trọng khi sử dụng viên nén bao phim Pivmecillinam hydrochloride khi điều trị lâu dài hoặc lặp lại thường xuyên, do có khả năng cạn kiệt carnitine. Các triệu chứng của sự suy giảm carnitine bao gồm đau cơ, mệt mỏi và lú lẫn.

Thuốc viên phải được uống với ít nhất nửa ly chất lỏng do nguy cơ loét thực quản.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Pivmecillinam có thể được sử dụng trong thời kỳ mang thai nếu cần thiết về mặt lâm sàng.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Mecillinam được bài tiết qua sữa mẹ, nhưng ở liều điều trị của Pivmecillinam không có tác dụng đối với trẻ sơ sinh/trẻ bú mẹ. Pivmecillinam có thể được sử dụng trong thời kỳ cho con bú.

Lưu ý khi lái xe & vận hành máy móc

Pivmecillinam hydrochloride không có hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Dùng liều quá cao có thể gây buồn nôn, nôn, đau bụng và tiêu chảy.

Cách xử lý khi quá liều

Việc điều trị nên được giới hạn trong các biện pháp điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

Quên liều và xử trí

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.