Sucralfate: Thuốc bảo vệ niêm mạc dạ dày

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Sucralfate (Sucralfat)

Loại thuốc

Thuốc bảo vệ niêm mạc dạ dày; điều trị loét dạ dày, tá tràng.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén: 1 g/viên.
• Hỗn dịch: 0,5 g và 1 g/5 ml.

• Sucralfate được chỉ định điều trị ngắn ngày (tới 8 tuần) loét tá tràng, loét dạ dày lành tính, viêm dạ dày mạn tính.
• Phòng chảy máu dạ dày ruột khi loét do stress.
• Viêm loét miệng do hóa trị liệu ung thư hoặc nguyên nhân khác do thực quản, dạ dày.
• Viêm thực quản.
• Dự phòng loét dạ dày tá tràng tái phát.

Sucralfate là một muối nhôm của sulfat disacarid, dùng điều trị ngắn ngày loét hành tá tràng, dạ dày. Thuốc có tác dụng tại chỗ (ổ loét) hơn là tác dụng toàn thân. Khi có acid dịch vị, thuốc tạo thành một phức hợp giống như bột hồ dính vào vùng niêm mạc bị tổn thương. Sucralfate không trung hòa nhiều độ acid dạ dày. Liều điều trị của sucralfate không có tác dụng kháng acid, tuy vậy khi bám dính vào niêm mạc dạ dày - tá tràng, tác dụng trung hòa acid của sucralfate có thể trở thành quan trọng để bảo vệ tại chỗ loét.

Thuốc có ái lực mạnh (gấp 6 - 7 lần so với niêm mạc dạ dày bình thường) đối với vùng loét và ái lực đối với loét tá tràng lớn hơn loét dạ dày. Sucralfate đã tạo ra một hàng rào bảo vệ ổ loét. Hàng rào này đã ức chế tác dụng tiêu protein của pepsin bằng cách ngăn chặn pepsin gắn vào albumin, fibrinogen… có trên bề mặt loét.Hàng rào này cũng ngăn cản khuyếch tán trở lại của các ion H+ bằng cách tương tác trực tiếp với acid ở trên bề mặt ổ loét.

Sucralfate cũng hấp thụ các acid mật, ức chế khuyếch tán trở lại acid glycocholic và bảo vệ niêm mạc dạ dày không bị tổn hại do acid taurocholic. Tuy nhiên tác dụng của sucralfate đối với acid mật trong điều trị loét dạ dày tá tràng chưa rõ ràng.

Sucralfate được coi là thuốc bảo vệ tế bào niêm mạc đường tiêu hóa với ý nghĩa là đã tạo một hàng rào ở ổ loét để bảo vệ ổ loét không bị pepsin, acid và mật gây loét và do đó ổ loét có thể liền được. Thuốc được coi là thuốc bảo vệ tế bào niêm mạc đường tiêu hóa.

Thuốc xuất hiện tác dụng sau 1 - 2 giờ và thời gian tác dụng tới 6 giờ.

Hấp thu

Thuốc hấp thu rất ít (< 5%) qua đường tiêu hóa. Hấp thu kém có thể do tính phân cực cao và độ hòa tan thấp của thuốc trong dạ dày.

Phân bố

Sucralfate được hấp thu với một lượng rất nhỏ và thường khu trú tại các tổn thương đường tiêu hóa bị viêm. 

Chuyển hóa

Sucralfate được hấp thu rất ít và chuyển hóa không đáng kể.

Thải trừ

90% sucralfate bài tiết vào phân, một lượng rất nhỏ được hấp thu và bài tiết vào nước tiểu dưới dạng hợp chất không đổi.

Tương tác với các thuốc khác

Một số nghiên cứu đã chỉ ra rằng việc sử dụng đồng thời sucralfate ở những người tình nguyện khỏe mạnh làm giảm mức độ hấp thu (sinh khả dụng) liều đơn của các thuốc sau: Cimetidine, digoxin, kháng sinh fluoroquinolone, ketoconazole, l-thyroxine, phenytoin, quinidine, ranitidine, tetracycline và theophylline. 

Thời gian prothrombin dưới khoảng mục tiêu khi điều trị với warfarin và có dùng đồng thời sucralfate đã được báo cáo. Tuy nhiên, hai nghiên cứu lâm sàng đã chứng minh không có sự thay đổi nồng độ warfarin trong huyết thanh hoặc thời gian prothrombin khi bổ sung sucralfate vào liệu pháp warfarin lâu dài.

Có thể dùng các antacid cùng với sucralfate trong điều trị loét tá tràng để giảm nhẹ chứng đau. Nhưng không được uống cùng một lúc vì antacid có thể ảnh hưởng đến sự gắn của sucralfate trên niêm mạc. Nên dặn người bệnh uống antacid trước hoặc sau khi uống sucralfate 30 phút.

Các thuốc cimetidin, ranitidin, ciprofloxacin, norfloxacin, ofloxacin, digoxin, warfarin, phenytoin, theophylin, tetracyclin khi uống cùng với sucralfate sẽ bị giảm hấp thu. Vì vậy phải uống những thuốc này 2 giờ trước hoặc sau khi uống sucralfate.

Thuốc Sucralfate chống chỉ định với người mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của chế phẩm.

Liều dùng

Người lớn và trẻ em trên 15 tuổi

Loét tá tràng, viêm dạ dày:

Uống 2 g/lần, mỗi ngày 2 lần (vào buổi sáng và trước khi đi ngủ) hoặc 1 g/lần, 4 lần/ngày (uống 1 giờ trước bữa ăn và trước khi đi ngủ), trong 4 đến 8 tuần, nếu cần có thể dùng tới 12 tuần. Liều tối đa 8 g/ngày.

Loét dạ dày lành tính:

Người lớn: 1 g/lần; ngày uống 4 lần.

Điều trị tiếp tục đến khi vết loét lành hẳn (kiểm tra bằng nội soi). Thường cần phải điều trị 6 - 8 tuần.

Phòng tái phát loét tá tràng:

1 g/lần, ngày uống 2 lần. Điều trị không được kéo dài quá 6 tháng. Loét tá tràng tái phát là do vi khuẩn Helicobacter pylori; để loại trừ Helicobacter pylori, cần cho một đợt điều trị mới bằng sucralfate phối hợp với kháng sinh.

Phòng loét do stress:

Uống 1 g/lần, 4 lần/ngày. Liều tối đa 8 g/ngày. 

Phòng chảy máu dạ dày ruột khi loét do stress: 

Uống 1 g/lần, 6 lần/ngày. Liều tối đa 8 g/ngày. 

Viêm loét miệng:

Hỗn dịch 1 g/10 ml, súc miệng và nhổ hoặc súc miệng và nuốt 4 lần/ngày.

Trẻ em dưới 15 tuổi

Dự phòng loét do stress ở trẻ em đang điều trị tăng cường, điều trị loét tá tràng dạ dày lành tính ở trẻ em:

• 1 tháng - dưới 2 tuổi: 250 mg/lần, 4 - 6 lần/ngày.
• 2 - dưới 12 tuổi: 500 mg/lần, 4 - 6 lần/ngày. 
• 12 - 15 tuổi: 1 g/lần, 4 - 6 lần/ngày.

Đối tượng khác 

Người suy thận: Muối nhôm được hấp thu rất ít (< 5%), tuy nhiên, thuốc có thể tích lũy ở người suy thận. Phải thận trọng khi dùng.

Cách dùng

Sucralfate nên uống vào lúc đói, uống trước bữa ăn hoặc trước khi đi ngủ.

Thường gặp 

Táo bón.

Ít gặp 

Tiêu hóa: Tiêu chảy, buồn nôn, nôn, đầy bụng, khó tiêu, đầy hơi, khô miệng.

Ngoài da: Ngứa, ban đỏ.

Thần kinh: Hoa mắt - chóng mặt, mất ngủ, buồn ngủ. Các tác dụng phụ khác: Đau lưng, đau đầu.

Hiếm gặp

Phản ứng quá mẫn: Ngứa, mày đay, phù Quincke, khó thở, viêm mũi, co thắt thanh quản, mặt phù to.

Lưu ý chung

Dùng thận trọng ở người suy thận do nguy cơ tăng tích lũy nhôm trong huyết thanh; nhất là khi dùng dài ngày. Trường hợp suy thận nặng, nên tránh dùng.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Chưa xác định được tác dụng có hại đến thai. Thuốc hấp thu rất ít qua đường tiêu hóa. Tuy nhiên, khi mang thai chỉ nên dùng thuốc trong trường hợp thật cần thiết.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Chưa biết sucralfate có bài tiết vào sữa hay không. Nếu có bài tiết vào sữa mẹ, lượng sucralfate cũng sẽ rất ít, vì thuốc được hấp thu vào cơ thể rất ít.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Sucralfate có thể gây chóng mặt và/hoặc buồn ngủ, và bệnh nhân nên tránh lái xe hoặc vận hành máy móc cho đến khi biết rõ được tác dụng của thuốc.

Quá liều Sucralfate và xử trí

Quá liều và độc tính

Trường hợp quá liều chưa được ghi nhận với sucralfate. Khó xảy ra quá liều vì dùng liều tối đa lên đến 12 g/kg trọng lượng cơ thể ở một số loài động vật không dẫn đến tử vong. Liều lượng gây chết người không thể được xác định trong các nghiên cứu này. 

Cách xử lý khi quá liều

Có khả năng sử dụng quá liều sucralfate ở người sẽ dẫn đến táo bón, và điều trị hỗ trợ được khuyến cáo.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy bổ sung càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục với liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không dùng gấp đôi liều đã quy định.