Cefuroxime: Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 2

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Cefuroxime (Cefuroxim)

Loại thuốc

Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 2

Dạng thuốc và hàm lượng

Cefuroxime axetil: Dạng thuốc uống, liều và hàm lượng được biểu thị theo cefuroxime:

• Hỗn dịch uống: 125 mg/5 ml; 250 mg/5 ml.
• Viên nén: 125 mg, 250 mg, 500 mg.

Cefuroxime natri: Dạng thuốc tiêm, liều và hàm lượng được biểu thị theo cefuroxime:

• Lọ 250 mg, 750 mg hoặc 1,5 g bột pha tiêm.

Thuốc uống cefuroxime axetil

• Điều trị nhiễm khuẩn thể nhẹ đến vừa ở đường hô hấp do vi khuẩn nhạy cảm gây ra: Viêm tai giữa, viêm xoang tái phát, viêm amiđan, viêm họng tái phát, đợt cấp của viêm phế quản mạn tính hoặc viêm phế quản cấp có bội nhiễm, viêm phổi mắc phải tại cộng đồng.
• Điều trị bệnh lậu không có biến chứng, bệnh Lyme thời kỳ đầu.

Thuốc tiêm cefuroxime natri

• Điều trị nhiễm khuẩn thể nặng đường hô hấp dưới (kể cả viêm phổi), nhiễm khuẩn da và mô mềm, nhiễm khuẩn xương và khớp, nhiễm khuẩn thể nặng tiết niệu - sinh dục, nhiễm khuẩn máu và viêm màng não do các vi khuẩn nhạy cảm gây ra.
• Điều trị dự phòng nhiễm khuẩn trong phẫu thuật tim mạch và các phẫu thuật lồng ngực khác, phẫu thuật xương khớp, phẫu thuật tiêu hóa và phẫu thuật sản phụ khoa.

Cefuroxime là một kháng sinh cephalosporin, bán tổng hợp, thế hệ 2, có tác dụng diệt vi khuẩn đang trong giai đoạn phát triển và phân chia bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn

Phổ kháng khuẩn:

• Vi khuẩn hiếu khí Gram dương: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus (liên cầu nhóm alpha tan máu và beta tan máu).
• Vi khuẩn hiếu khí Gram âm: Họ Enterobacteriaceae, Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis.
• Vi khuẩn kỵ khí: Actinomyces, Eubacterium, Fusobacterium, Lactobacillus, Peptococcus, Peptostreptococcus, Propionibacterium.

Hấp thu

Sinh khả dụng đường uống của cefuroxime axetil thay đổi, phụ thuộc vào dạng bào chế và sự có mặt của thức ăn. Thuốc được hấp thu tốt nhất khi uống trong bữa ăn.

Phân bố

Khoảng 33-50% cefuroxime trong máu liên kết với protein huyết tương. Cefuroxime phân bố rộng rãi đến các tổ chức và dịch trong cơ thể.

Chuyển hóa

Cefuroxime không bị chuyển hóa.

Thải trừ

Cefuroxime được thải trừ ở dạng không biến đổi cả theo cơ chế lọc ở cầu thận và bài tiết ở ống thận. Thời gian bán thải khoảng 1 - 2 giờ.

Tương tác với các thuốc khác

Tăng tác dụng của cefuroxime: Probenecid liều cao.

Tăng độc tính trên thận: Dùng đồng thời cefuroxime với các thuốc kháng sinh aminoglycosid hoặc thuốc lợi tiểu mạnh (như furosemid).

Giảm tác dụng của các hormon sinh dục nữ: Cefuroxime đường uống có thể làm giảm tác dụng của các thuốc tránh thai đường uống có chứa estrogen và progesteron.

Tương kỵ thuốc

Cefuroxime không tương kỵ với hầu hết các dịch truyền thường dùng. Không pha loãng cefuroxime với dung dịch natri bicarbonate 2.74% (khối lượng/thể tích).

Người bệnh có tiền sử quá mẫn với kháng sinh nhóm cephalosporin.

Người bệnh có tiền sử quá mẫn mức độ nặng (ví dụ: Shock phản vệ) với các kháng sinh khác thuộc họ beta-lactam (như penicillin, carbapenem, monobactam).

Cách dùng Cefuroxime

Đường uống: Cefuroxime đường uống có thể ở dạng thuốc viên hay hỗn dịch. Thuốc nên được dùng trong bữa ăn để tăng sinh khả dụng. Đối với trẻ em từ 3 tháng đến 12 tuổi không có khả năng nuốt được viên nén, nên dùng dạng bột pha hỗn dịch thay vì nghiền viên nén và trộn lẫn với thức ăn, hoa quả. Bột pha hỗn dịch nên được pha ngay trước khi sử dụng bằng cách thêm nước vừa đủ (theo hướng dẫn của nhà sản xuất) vào chai để được hỗn dịch có chứa 125 mg hoặc 250 mg cefuroxime trong 5 ml. Hỗn dịch cần được lắc đều trước mỗi lần sử dụng và lọ đựng cần được đậy kín lại sau mỗi lần lấy thuốc.

Đường tiêm: Cefuroxime natri có thể dùng đường tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch trực tiếp, truyền tĩnh mạch ngắt quãng và tiêm truyền tĩnh mạch liên tục.

Tiêm bắp: Hòa bột pha tiêm cefuroxime natri trong lọ bằng một lượng nước cất vô trùng để đạt nồng độ 220 mg/ml. Hỗn dịch này cần được lắc đều trước khi tiêm. Tiêm bắp sâu vào vùng cơ lớn như mông hoặc mặt trong của đùi.

Tiêm tĩnh mạch trực tiếp: Hòa bột pha tiêm bằng 8 ml hoặc 16 ml nước cất pha tiêm tương ứng với lọ bột chứa 750 mg và 1,5 g cefuroxime natri. Dung dịch này có thể tiêm chậm trực tiếp vào tĩnh mạch hoặc vào dây truyền dịch có chứa dịch truyền tương hợp trong thời gian ít nhất là 5 phút.

Truyền tĩnh mạch ngắt quãng và truyền tĩnh mạch liên tục: Có thể dùng 100 ml nước cất pha tiêm hoặc dung dịch dextrose 5% hoặc dung dịch natri clorid 0,9% để thêm vào túi truyền dịch có chứa 750 mg hoặc 1,5 g cefuroxime natri hoặc chuyển dung dịch hòa tan bột pha tiêm cefuroxime vào các chai truyền thủy tinh hoặc nhựa PVC có chứa dung môi tương hợp. Truyền tĩnh mạch ngắt quãng thường kéo dài trong khoảng thời gian từ 15 phút đến 60 phút.

Liều dùng

Người lớn

Nhiễm khuẩn tai mũi họng (viêm họng, viêm tai giữa, viêm xoang): Uống 250 mg hoặc 500 mg, 12 giờ một lần. Thời gian điều trị 10 ngày.

Nhiễm khuẩn hô hấp dưới:

• Đợt cấp của viêm phế quản mạn tính: Uống 250 mg hoặc 500 mg, 12 giờ một lần trong 10 ngày.
• Viêm phế quản cấp tính có kèm bội nhiễm: Uống 250 mg hoặc 500 mg, 12 giờ một lần trong 5 - 10 ngày.
• Viêm phổi mắc phải tại cộng đồng cho bệnh nhân ngoại trú: Uống 500 mg, 12 giờ một lần trong 10 - 14 ngày.

Bệnh lậu cổ tử cung hoặc niệu đạo hoặc trực tràng không có biến chứng: Tiêm 1 liều duy nhất

1 g cefuroxime natri.

Bệnh Lyme mới mắc: Uống 500 mg, 12 giờ một lần, trong 20 ngày.

Kháng sinh dự phòng trong phẫu thuật:

• Phẫu thuật thông thường: Liều duy nhất 1,5 g tiêm tĩnh mạch trong vòng 1 giờ trước phẫu thuật.
• Phẫu thuật mổ tim hở: Liều 1,5 g tiêm tĩnh mạch lúc khởi mê, sau đó cứ 12 giờ lặp lại 1 lần cho đến khi đạt tổng liều 6 g.
• Phẫu thuật sạch - nhiễm và phẫu thuật nhiễm: Liều 1,5 g tiêm tĩnh mạch ngay trước phẫu thuật (trong vòng 30 - 60 phút trước khi rạch da) và nếu phẫu thuật kéo dài thì sau mỗi 8 giờ thêm 750 mg cefuroxime natri tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp.

Trẻ em

Thời gian điều trị trung bình: 10 ngày.

Đường uống (cefuroxime axetil):

• Trẻ 3 tháng - 2 tuổi: 10 mg/kg/lần (tối đa 125 mg/lần), 12 giờ một lần.
• Trẻ 2 - 12 tuổi: 15 mg/kg/lần (tối đa 250 mg/lần), 12 giờ một lần.
• Trẻ 12 - 18 tuổi: 250 mg/lần, 12 giờ một lần.
• Có thể tăng gấp đôi trong trường hợp nhiễm khuẩn hô hấp dưới nặng hoặc khi nghi ngờ viêm phổi hoặc có thể giảm xuống 125 mg/lần, 12 giờ một lần trong trường hợp nhiễm trùng tiết niệu dưới.

Đường tiêm tĩnh mạch, tiêm truyền tĩnh mạch hoặc tiêm bắp (cefuroxime natri):

• Trẻ sơ sinh < 7 ngày tuổi: 25 mg/kg/lần, 12 giờ một lần.
• Trẻ sơ sinh 7 - 21 ngày tuổi: 25 mg/kg/lần, 8 giờ một lần.
• Trẻ sơ sinh 21 - 28 ngày tuổi: 25 mg/kg/lần, 6 giờ một lần.
• Trẻ 1 tháng tuổi - 18 tuổi: 20 mg/kg/lần (tối đa 750 mg/lần), 8 giờ một lần.

Điều trị bệnh Lyme: Trẻ 12 - 18 tuổi: uống 500 mg, 12 giờ một lần trong 20 ngày.

Kháng sinh dự phòng phẫu thuật: Trẻ 1 tháng tuổi - 18 tuổi: 50 mg/kg (tối đa 1,5 g) tiêm tĩnh mạch lúc khởi mê, sau đó có thể tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp tiếp đến 3 liều 30 mg/kg/lần (tối đa 750 mg), 8 giờ một lần cho các phẫu thuật có nguy cơ nhiễm khuẩn cao.

Đối tượng khác

Bệnh nhân suy thận

Cefuroxime đường tiêm: Không cần giảm liều cho các bệnh nhân có độ thanh thải creatinin (CrCl) > 20 ml/phút. Với bệnh nhân có CrCl < 20 ml/phút, cần giảm liều dùng một lần hoặc tăng khoảng thời gian giữa 2 lần dùng:

• Với người lớn: CrCl 10 - 20 ml/phút: 750 mg, 12 giờ một lần. CrCl < 10 ml/phút: 750 mg, 24 giờ một lần.
• Thẩm tách máu: 750 mg vào cuối mỗi lần thẩm tách.
• Với trẻ em: Tăng khoảng thời gian giữa 2 lần dùng thuốc như ở người lớn.

Cefuroxime đường uống, nếu CrCl < 20 ml/phút: Giảm 1/2 liều với khoảng thời gian giữa 2 lần dùng thuốc là 24 giờ.

Thường gặp

Đau rát tại chỗ và viêm tĩnh mạch huyết khối tại nơi tiêm truyền, tiêu chảy, ban da dạng sần.

Ít gặp

Phản ứng phản vệ, nhiễm nấm Candida, tăng bạch cầu ưa acid, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, buồn nôn, nôn, mày đay, ngứa.

Hiếm gặp

Sốt, thiếu máu tan máu, viêm đại tràng màng giả, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, vàng da ứ mật, tăng AST, ALT, phosphatase kiềm, suy thận cấp và viêm thận kẽ, tăng urê huyết, tăng creatinin huyết, cơn co giật, đau đầu, kích động, mất thính lực mức độ vừa và nặng.

Lưu ý chung

Khai thác kĩ tiền sử dị ứng thuốc, đặc biệt với kháng sinh beta-lactam trước khi dùng cefuroxime. Các phản ứng quá mẫn với biểu hiện đa dạng: Sốt, ngứa, đỏ da, mày đay, hội chứng Stevens-Johnson, hội chứng hoại tử thượng bì nhiễm độc, phản ứng giống bệnh huyết thanh, phản ứng phản vệ có thể xảy ra (tỷ lệ < 1%).

Tiêm tĩnh mạch và tiêm bắp có thể gây đau tại vị trí tiêm. Viêm tĩnh mạch huyết khối cũng đã được báo cáo trên một số bệnh nhân dùng cefuroxime tiêm tĩnh mạch.

Nên kiểm tra chức năng thận khi điều trị bằng cefuroxime, nhất là ở bệnh nhân nặng đang dùng liều tối đa kháng sinh. Thận trọng khi dùng đồng thời với các thuốc lợi tiểu mạnh, vì có thể có tác dụng bất lợi đến chức năng thận.

Dùng cefuroxime dài ngày có thể làm các chủng không nhạy cảm phát triển quá mức. Đã có báo cáo viêm đại tràng màng giả do Clostridium difficile xảy ra khi sử dụng các kháng sinh phổ rộng, vì vậy cần quan tâm chẩn đoán bệnh này và điều trị thích hợp nếu phát hiện.

Độ an toàn và hiệu quả của cefuroxime trên bệnh nhi nhỏ hơn 3 tháng tuổi chưa được thiết lập.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Chưa có nghiên cứu đánh giá đầy đủ độ an toàn của thuốc trên phụ nữ có thai, do đó chỉ dùng cefuroxime cho phụ nữ có thai khi thật cần thiết.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Cefuroxime bài tiết trong sữa mẹ ở nồng độ thấp. Chỉ sử dụng thuốc cho phụ nữ đang cho con bú sau khi cân nhắc kỹ nguy cơ và lợi ích đồng thời phải theo dõi sát trẻ trong quá trình điều trị bằng kháng sinh cho mẹ

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Cefuroxime ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Triệu chứng quá liều: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, tăng kích thích thần kinh cơ và cơn co giật, nhất là ở người suy thận.

Cách xử lý khi quá liều

Bảo vệ đường hô hấp của người bệnh, hỗ trợ thông thoáng khí và truyền dịch. Nếu có các cơn co giật, ngừng ngay thuốc, dùng liệu pháp chống co giật nếu cần.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không dùng gấp đôi liều đã quy định.