Frovatriptan - Thuốc trị và phòng ngừa đau nửa đầu

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Frovatriptan

Loại thuốc

Thuốc chủ vận thụ thể 5 - HT1 có chọn lọc.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim 2,5mg.

Frovatriptan chỉ định điều trị đau nửa đầu.

Frovatriptan là một chất chủ vận chọn lọc đối với các thụ thể 5 - HT, liên kết ái lực cao với các thụ thể 5 - HT1B và 5 - HT1D trong các xét nghiệm phóng xạ và thể hiện tác dụng chủ vận mạnh tại các thụ thể 5 - HT1B và 5 - HT1D trong các xét nghiệm sinh học chức năng.

Nó thể hiện tính chọn lọc rõ rệt đối với các thụ thể 5 - HT 1B/1D và không có ái lực đáng kể với các thụ thể 5 - HT 2 , 5 HT 3, 5 - HT 4, 5 - HT 6, α - adrenoreceptor hoặc histamine.

Frovatriptan không có ái lực đáng kể với các vị trí gắn kết với benzodiazepine.

Frovatriptan được cho là có tác dụng chọn lọc trên các động mạch ngoài sọ, nội sọ để ức chế sự giãn nở quá mức của các mạch này trong chứng đau nửa đầu. Ở các nồng độ phù hợp về mặt lâm sàng, frovatriptan gây co thắt các động mạch não cô lập ở người mà ít hoặc không ảnh hưởng đến các động mạch vành cô lập ở người.

Hấp thu

Hấp thu hoàn toàn từ đường tiêu hóa, sinh khả dụng tuyệt đối ở nam và nữ tương ứng là 20 và 30%.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 2 - 4 giờ sau khi uống.

Phân bố

Phân phối vào phần tế bào của máu, chủ yếu là hồng cầu (khoảng 60% liên kết thuận nghịch). Liên kết protein huyết tương khoảng 15%.

Chuyển hóa

Dường như được chuyển hóa chủ yếu qua CYP1A2 thành nhiều chất chuyển hóa, bao gồm desmethyl frovatriptan, có ái lực thấp hơn với thụ thể 5 - HT 1B/1D so với frovatriptan.

Thải trừ

Bài tiết qua nước tiểu (32%) và phân (62%) dưới dạng thuốc không thay đổi và các chất chuyển hóa.

Thời gian bán thải khoảng 26 giờ.

Quá mẫn với frovatriptan hoặc với bất kỳ tá dược nào được liệt kê.

Bệnh nhân có tiền sử nhồi máu cơ tim, thiếu máu cơ tim, co thắt mạch vành (ví dụ đau thắt ngực Prinzmetal), bệnh mạch máu ngoại vi, bệnh nhân có các triệu chứng hoặc dấu hiệu tương thích với bệnh tim thiếu máu cục bộ.

Tăng huyết áp mức độ vừa hoặc nặng, tăng huyết áp nhẹ không kiểm soát được.

Tai biến mạch máu não trước đây (CVA) hoặc cơn thiếu máu não thoáng qua (TIA).

Suy gan nặng (Child - Pugh C).

Dùng đồng thời frovatriptan với ergotamine hoặc các dẫn xuất ergotamine (kể cả methysergide) hoặc các chất chủ vận thụ thể 5 - hydroxytryptamine (5-HT 1) khác.

Người lớn

Liều khuyến cáo của Frovatriptan là 2,5mg.

Nếu cơn đau nửa đầu tái phát sau khi giảm bớt lần đầu, có thể dùng liều thứ hai, với điều kiện phải có khoảng cách ít nhất 2 giờ giữa hai liều.

Tổng liều hàng ngày không được vượt quá 5mg mỗi ngày.

Thường gặp 

Chóng mặt, loạn cảm, nhức đầu, buồn ngủ, khó gây mê, giảm mê.

Rối loạn thị giác.

Buồn nôn, khô miệng, khó tiêu, đau bụng.

Tăng tiết mồ hôi.

Mệt mỏi, khó chịu ở ngực.

Ít gặp 

Mất nước.

Lo lắng, mất ngủ, trạng thái bối rối, lo lắng, kích động, trầm cảm.

Rối loạn nhịp tim, run, rối loạn sự chú ý, hôn mê, quá mê, an thần, chóng mặt, co thắt cơ không tự chủ.

Đau mắt, kích ứng mắt, sợ ánh sáng.

Ù tai, đau tai.

Đánh trống ngực, nhịp tim nhanh.

Đỏ bừng.

Viêm mũi, viêm xoang, đau sau gáy.

Tiêu chảy, khó nuốt, đầy hơi, khó chịu ở dạ dày, căng tức bụng.

Cứng cơ xương, đau cơ xương, đau tứ chi, đau lưng, đau khớp.

Hiếm gặp

Nổi hạch.

Hạ đường huyết.

Những giấc mơ bất thường, rối loạn nhân cách.

Chứng hay quên, tăng trương lực, giảm trương lực cơ, giảm khả năng đọc, rối loạn vận động.

Quáng gà.

Khó chịu ở tai, rối loạn tai, ngứa tai, tăng tiết máu.

Nhịp tim chậm.

Chảy máu cam, nấc cụt, giảm thông khí, rối loạn hô hấp, kích ứng cổ họng.

Táo bón, trào ngược dạ dày thực quản, hội chứng ruột kích thích, phồng rộp môi, đau môi, co thắt thực quản, phồng rộp niêm mạc miệng, loét dạ dày tá tràng, đau tuyến nước bọt, viêm miệng, đau răng.

Đau ngực, cảm giác nóng, không dung nạp nhiệt độ, đau, suy nhược, khát nước, chậm chạp, tăng năng lượng, khó chịu.

Lưu ý chung

Frovatriptan chỉ nên được sử dụng khi đã có chẩn đoán rõ ràng về chứng đau nửa đầu.

Frovatriptan không được chỉ định để điều trị chứng đau nửa đầu liệt nửa người, cơ thể hoặc mắt.

Cũng như các phương pháp điều trị cơn đau nửa đầu khác, cần phải loại trừ các tình trạng thần kinh khác, có khả năng nghiêm trọng trước khi điều trị cơn đau đầu của bệnh nhân mà không có chẩn đoán trước đó là đau nửa đầu hoặc bệnh nhân đau nửa đầu có các triệu chứng không điển hình. Cần lưu ý rằng những người đau nửa đầu có nguy cơ gia tăng một số biến cố mạch máu não (ví dụ: CVA hoặc TIA).

Tính an toàn và hiệu quả của frovatriptan dùng trong giai đoạn hào quang, trước giai đoạn nhức đầu của chứng đau nửa đầu, vẫn chưa được xác định.

Đối với các chất chủ vận thụ thể 5 - HT1 khác, không được dùng frovatriptan cho bệnh nhân có nguy cơ mắc bệnh mạch vành (CAD), kể cả người hút thuốc nặng hoặc người sử dụng liệu pháp thay thế nicotin mà không được đánh giá trước về tim mạch.

Tuy nhiên, đánh giá tim có thể không xác định được mọi bệnh nhân mắc bệnh tim. Trong một số trường hợp rất hiếm, các biến cố tim nghiêm trọng đã xảy ra ở những bệnh nhân không có bệnh tim mạch tiềm ẩn khi dùng thuốc chủ vận thụ thể 5 - HT1 .

Sử dụng Frovatriptan có thể liên quan đến các triệu chứng thoáng qua bao gồm đau ngực hoặc tức ngực có thể dữ dội và liên quan đến cổ họng

Nên đợi 24 giờ sau khi sử dụng frovatriptan trước khi dùng thuốc loại ergotamine. Phải đợi ít nhất 24 giờ sau khi sử dụng chế phẩm có chứa ergotamine trước khi dùng frovatriptan.

Trong trường hợp sử dụng quá thường xuyên (dùng lặp lại nhiều ngày liên tiếp tương ứng với việc sử dụng sai sản phẩm), hoạt chất có thể tích tụ dẫn đến gia tăng các tác dụng phụ.

Sử dụng kéo dài bất kỳ loại thuốc giảm đau nào cho chứng đau đầu có thể khiến chúng trở nên tồi tệ hơn. Nếu có hoặc nghi ngờ tình trạng này, cần được tư vấn y tế và ngừng điều trị. Khả năng của BYT nên được xem xét ở những bệnh nhân bị đau đầu thường xuyên hoặc hàng ngày mặc dù (hoặc do) sử dụng thuốc đau đầu thường xuyên.

Các tác dụng không mong muốn có thể phổ biến hơn khi sử dụng đồng thời triptan (chất chủ vận 5HT) và các chế phẩm thảo dược có chứa St John's Wort (Hypericum perforatum).

Sản phẩm thuốc này có chứa lactose, do đó bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase toàn phần hoặc kém hấp thu glucose - galactose không nên dùng thuốc này.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Frovatriptan không được khuyến cáo trong thời kỳ mang thai và phụ nữ có khả năng sinh đẻ không sử dụng biện pháp tránh thai, trừ khi thật cần thiết.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Frovatriptan không được khuyến cáo trong thời kỳ cho con bú, trừ khi cần thiết.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Không có nghiên cứu nào về ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc đã được thực hiện.

Chứng đau nửa đầu hoặc điều trị bằng frovatriptan có thể gây buồn ngủ.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Dữ liệu hạn chế về quá liều với viên nén frovatriptan.

Cách xử lý khi quá liều

Không có thuốc giải độc cụ thể cho frovatriptan. 

Ảnh hưởng của thẩm phân máu hoặc thẩm phân phúc mạc lên nồng độ frovatriptan trong huyết thanh chưa được biết rõ.

Quên liều và xử trí

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.